Pharmacokinetic Profile of Norfloxacin in Pigeons / Perfil Farmacocinético da Norfloxacina em Pombos

Through this work, the pharmacokinetics of Norfloxacin in pigeons were explored by using six healthy male pigeons as the subjects for this study. The pharmacokinetic indices of orally administered Norfloxacin were obtained by microbiological assay and then the data were fitted to the two-compartment pharmacokinetic open model to evaluate the distribution and excretion parameters.In the achieved results, the calculated absorption rate constant (Kab) was 1.26 h-1, the maximum achieved concentration of Norfloxacin was 2.75 µg/ml at 1.34 hr., the volume of distribution (Vd/F) was 3.15 L/kg.The half-life (t1/2ß) was 4.9 hrs., the calculated area under the curve of Norfloxacin (AUC0-t) was 16.75 (h*µg)/ml, while the clearance of Norfloxacin (Cl/F) was 0.49 L/hr/kg.In conclusion, the pharmacokinetic parameters of Norfloxacin in pigeons are not far away from other birds like chickens, considering the differences among them. Norfloxacin is a valuable antibacterial agent against susceptible bacterial infections depending on the obtained pharmacokinetic profile.(AU)

Através deste trabalho, a farmacocinética da Norfloxacina em pombos foi explorada usando seis pombos machos saudáveis como sujeitos para este estudo. Os índices farmacocinéticos da norfloxacina, administrada por via oral, foram obtidos por ensaio microbiológico e, em seguida, os dados foram ajustados ao modelo aberto de farmacocinética de dois compartimentos para avaliar os parâmetros de distribuição e excreção. Nos resultados obtidos, a taxa constante de absorção (Kab) calculada foi de 1,26 h-1, a concentração máxima alcançada da Norfloxacina foi de 2,75 µg/ml em 1,34 h, o volume de distribuição (Vd/F) foi de 3,15 L/kg. A meia-vida (t1/2ß) foi de 4,9 h, a área calculada sob a curva de concentração da Norfloxacina (AUC0-t) foi de 16,75 (h*µg)/ml, enquanto a depuração da Norfloxacina (Cl/F) foi de 0,49 L/h/kg. Em conclusão, os parâmetros farmacocinéticos da Norfloxacina em pombos não estão muito longe de outras aves, como galinhas, considerando as diferenças entre eles. A norfloxacina é um agente antibacteriano valioso contra infecções bacterianas susceptíveis, dependendo do perfil farmacocinético obtido.(AU)

Immobilization of mutated xylanase from Neocallimastix patriciarum in E coli and application for kraft pulp biobleaching / Imobilização de xilanase mutada de Neocallimastix patriciarum em E coli e aplicação para polpa kraft

As an important enzyme, xylanase is widely used in the food, pulp, and textile industry. Different applications of xylanase warrant specific conditions including temperature and pH. This study aimed to carry out sodium alginate beads as carrier to immobilize previous reported mutated xylanase from Neocallimastix patriciarum which expressed in E. coli, the activity of immobilization of mutated xylanase was elevated about 4% at pH 6 and 13% at 62 °C. Moreover, the immobilized mutated xylanase retained a greater proportion of its activity than the wide type in thermostability. These properties suggested that the immobilization of mutated xylanase has potential to apply in biobleaching industry.

Como importante enzima, a xilanase é amplamente utilizada na indústria alimentícia, de celulose e têxtil. Diferentes aplicações de xilanase garantem condições específicas, incluindo temperatura e pH. Este estudo teve como objetivo realizar grânulos de alginato de sódio como carreador para imobilizar xilanase mutada relatada anteriormente de Neocallimastix patriciarum que expressa em E. coli, a atividade de imobilização da xilanase mutada foi elevada em cerca de 4% em pH 6 e 13% a 62 °C. Além disso, a xilanase mutada imobilizada reteve uma proporção maior de sua atividade do que o tipo amplo em termoestabilidade. Essas propriedades sugerem que a imobilização da xilanase mutada tem potencial para aplicação na indústria de biobranqueamento.

Immobilization of mutated xylanase from Neocallimastix patriciarum in E coli and application for kraft pulp biobleaching / Imobilização de xilanase mutada de Neocallimastix patriciarum em E coli e aplicação para polpa kraft

As an important enzyme, xylanase is widely used in the food, pulp, and textile industry. Different applications of xylanase warrant specific conditions including temperature and pH. This study aimed to carry out sodium alginate beads as carrier to immobilize previous reported mutated xylanase from Neocallimastix patriciarum which expressed in E. coli, the activity of immobilization of mutated xylanase was elevated about 4% at pH 6 and 13% at 62 °C. Moreover, the immobilized mutated xylanase retained a greater proportion of its activity than the wide type in thermostability. These properties suggested that the immobilization of mutated xylanase has potential to apply in biobleaching industry.(AU)

Como importante enzima, a xilanase é amplamente utilizada na indústria alimentícia, de celulose e têxtil. Diferentes aplicações de xilanase garantem condições específicas, incluindo temperatura e pH. Este estudo teve como objetivo realizar grânulos de alginato de sódio como carreador para imobilizar xilanase mutada relatada anteriormente de Neocallimastix patriciarum que expressa em E. coli, a atividade de imobilização da xilanase mutada foi elevada em cerca de 4% em pH 6 e 13% a 62 °C. Além disso, a xilanase mutada imobilizada reteve uma proporção maior de sua atividade do que o tipo amplo em termoestabilidade. Essas propriedades sugerem que a imobilização da xilanase mutada tem potencial para aplicação na indústria de biobranqueamento.(AU)

Analysis of the toxicological and pharmacokinetic profile of Kaempferol-3-O-β-D-(6"-E-p-coumaryl) glucopyranoside - Tiliroside: in silico, in vitro and ex vivo assay / Análise do perfil toxicológico e farmacocinético de Kaempferol-3-O-β D-(6"-E-p-cumaril) glucopiranosídeo - Tilirosídeo: ensaio in silico, in vitro e ex vivo

Tiliroside is a glycosidic flavonoid present in many plants species including Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), commonly known in Brazil as "pitó". This molecule has been shown to have many biological activities, however no study has been carried out to investigate the toxicity of this substance. The present work aimed to evaluate the possible cellular toxicity in silico, in vitro and ex-vivo of the kaempferol-3-O-β-D-(6”-E-p-coumaroyl) glucopyranoside (tiliroside), through chemical structure analysis, toxicity assessment and predictive bioactive properties, using human samples for in vitro and ex-vivo tests. The in silico analysis suggests that tiliroside exhibited great absorption index when penetrating biological membranes. In addition, it also displayed considerable potential for cellular protection against free radicals, and anticarcinogenic, antioxidant, antineoplastic, anti-inflammatory, anti-hemorrhagic and antithrombotic activities. The assessment of the hemolytic and genotoxic effects of tiliroside showed low hemolysis rates in red blood cells and absence of cellular toxicity in the oral mucosa cells. The data obtained indicate that this molecule could be a promising therapeutic approach as a possible new drug with biotechnological potential.

O tilirosídeo é um flavonóide glicosídico presente em muitas espécies de plantas, incluindo Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), conhecida no Brasil como “pitó”. Esta molécula mostrou ter muitas atividades biológicas, porém nenhum estudo foi realizado para investigar a toxicidade dessa substância. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a possível toxicidade celular in silico, in vitro e ex-vivo do kaempferol-3-O-β-D- (6 ”-Ep-coumaroil) glucopiranosídeo (tilirosídeo), por meio de análises de estrutura química, toxicidade avaliação e propriedades bioativas preditivas, utilizando amostras humanas para testes in vitro e ex-vivo. A análise in silico sugere que o tilirosídeo exibe bom índice de absorção para penetrar nas membranas biológicas. Além disso, apresentou considerável potencial de proteção celular contra os radicais livres e com atividades anticarcinogênica, antioxidante, antineoplásica, antiinflamatória, anti-hemorrágica e antitrombótica. A avaliação dos efeitos hemolíticos e genotóxicos do tilirosídeo mostrou baixas taxas de hemólise nas hemácias e ausência de toxicidade em células da mucosa oral. Os dados obtidos indicam que esta molécula pode possuir uma abordagem terapêutica promissora como uma possível nova droga com potencial biotecnológico.

Analysis of the toxicological and pharmacokinetic profile of Kaempferol-3-O-β-D-(6"-E-p-coumaryl) glucopyranoside - Tiliroside: in silico, in vitro and ex vivo assay / Análise do perfil toxicológico e farmacocinético de Kaempferol-3-O-β D-(6"-E-p-cumaril) glucopiranosídeo - Tilirosídeo: ensaio in silico, in vitro e ex vivo

Tiliroside is a glycosidic flavonoid present in many plants species including Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), commonly known in Brazil as "pitó". This molecule has been shown to have many biological activities, however no study has been carried out to investigate the toxicity of this substance. The present work aimed to evaluate the possible cellular toxicity in silico, in vitro and ex-vivo of the kaempferol-3-O-β-D-(6”-E-p-coumaroyl) glucopyranoside (tiliroside), through chemical structure analysis, toxicity assessment and predictive bioactive properties, using human samples for in vitro and ex-vivo tests. The in silico analysis suggests that tiliroside exhibited great absorption index when penetrating biological membranes. In addition, it also displayed considerable potential for cellular protection against free radicals, and anticarcinogenic, antioxidant, antineoplastic, anti-inflammatory, anti-hemorrhagic and antithrombotic activities. The assessment of the hemolytic and genotoxic effects of tiliroside showed low hemolysis rates in red blood cells and absence of cellular toxicity in the oral mucosa cells. The data obtained indicate that this molecule could be a promising therapeutic approach as a possible new drug with biotechnological potential.(AU)

O tilirosídeo é um flavonóide glicosídico presente em muitas espécies de plantas, incluindo Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), conhecida no Brasil como “pitó”. Esta molécula mostrou ter muitas atividades biológicas, porém nenhum estudo foi realizado para investigar a toxicidade dessa substância. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a possível toxicidade celular in silico, in vitro e ex-vivo do kaempferol-3-O-β-D- (6 ”-Ep-coumaroil) glucopiranosídeo (tilirosídeo), por meio de análises de estrutura química, toxicidade avaliação e propriedades bioativas preditivas, utilizando amostras humanas para testes in vitro e ex-vivo. A análise in silico sugere que o tilirosídeo exibe bom índice de absorção para penetrar nas membranas biológicas. Além disso, apresentou considerável potencial de proteção celular contra os radicais livres e com atividades anticarcinogênica, antioxidante, antineoplásica, antiinflamatória, anti-hemorrágica e antitrombótica. A avaliação dos efeitos hemolíticos e genotóxicos do tilirosídeo mostrou baixas taxas de hemólise nas hemácias e ausência de toxicidade em células da mucosa oral. Os dados obtidos indicam que esta molécula pode possuir uma abordagem terapêutica promissora como uma possível nova droga com potencial biotecnológico.(AU)

Efficacy assessment of an intramammary formulation based on soluble polypyrrole in cows with experimentally induced mastitis / Avaliação da eficácia de uma formulação intramamária à base de polipirrol solúvel em vacas com mastite experimentalmente induzida

Considerando a necessidade de terapias alternativas para a mastite bovina, uma inflamação, normalmente de causa infecciosa, de alta prevalência e de alto impacto econômico nas fazendas leiteiras, avaliou-se a eficácia antimicrobiana, in vivo, de uma formulação intramamária à base de polipirrol (PPy) solúvel, um polímero condutor promissor para aplicações biomédicas, especialmente como potente antibacteriano. Neste ensaio, quartos mamários de vacas holandesas sadias (n = 8) foram inoculados com Staphylococcus aureus e tratados, por via intramamária, com formulação experimental à base de PPy solúvel (5%) e com formulação comercial à base de sulfato de gentamicina. O efeito desses tratamentos foi avaliado com a realização de lactoculturas, da Contagem Bacteriana Total (TBC), da Contagem de Células Somáticas (SCC) e da análise da composição do leite das amostras obtidas de quartos mamários, em sete momentos experimentais. Avaliação hematológica dos animais também foi realizada. A aplicação intramamária de três doses da formulação experimental à base de PPy solúvel resultou em maiores log/mL da TBC e da SCC quando comparadas ao grupo controle positivo e ao grupo que recebeu sulfato de gentamicina. A administração da formulação experimental não induziu alterações na composição do leite e nos parâmetros hematológicos. Alguns fatores farmacocinéticos e farmacodinâmicos do PPy solúvel podem ser atribuídos a ineficácia antimicrobiana da pomada experimental. Outras pesquisas devem ser realizados em prol do desenvolvimento de formulações que permitam a atuação antibacteriana do PPy solúvel no ambiente intramamário de vacas leiteiras.

Given the need for alternative therapies for bovine mastitis, an infectious disease of high prevalence and significant economic impact in dairy farms, this study evaluated the in vivo antimicrobial efficacy of an intramammary formulation based on soluble polypyrrole (PPy), a promising conductive polymer for biomedical applications, especially as an effective antimicrobial agent. In this assay, mammary quarters of healthy Holstein Friesian cows (n = 8) were inoculated with Staphylococcus aureus and treated, via the intramammary route, with an experimental formulation based on soluble PPy (5%) and a commercial formulation based on gentamicin sulfate. The effect of these treatments was evaluated based on milk cultures, Total Bacterial Count (TBC), Somatic Cell Count (SCC), and milk composition analysis of mammary quarter samples in seven experimental moments. In addition, hematological evaluations of the animals were also performed. The intramammary application of three levels of the experimental formulation based on soluble PPy resulted in higher log/mL of the TBC and SCC compared to a positive control group and a group that received gentamicin sulfate. The experimental formulation did not induce changes in milk composition or in hematological parameters. Certain factors related to pharmacokinetics, such as the type of carrier used in the formulation and the pharmacodynamics of soluble PPy, may have contributed to the antimicrobial ineffectiveness of the experimental formulation. The results of this study neither define nor decrease the antimicrobial potential of soluble PPy. Further research is required to develop formulations that enable the antibacterial action of soluble PPy in the intramammary environment of dairy cows.

Ammonia levels during broiler rearing cycle

The evaluated ammonia volatilization rates and its association with humidity, temperature, and pH in broiler litter in conventional and dark house rearing systems. Evaluations were performed at 0.01, 1.00, and 1.50 m high, using a completely randomized design, at a weekly frequency for 12 weeks­from the sanitary void to the end of the 42-day cycle. Litter temperature had no significant difference for different types of house. Humidity and pH levels varied according to houses and evaluation periods. No ammonia volatilization was detected during initial periods. However, up from the 21st day of rearing, rates started to increase, showing higher concentrations at 0.01 m height. At 1.00 and 1.50 m, values around 20 mL·m­3, were obtained and considered an acceptable exposure level for the broilers and employees directly working in this sector. Yet, broiler breeders should target lower levels due to environmental impacts.

Employment of chitosan in the removal of pollutants in fish processing effluents / [Emprego de quitosana na remoção de poluentes em efluentes de processamento de pescado]

The significant growth of the industrial sector in recent decades has led to an increase in the volume of waste, which if not properly destined, could cause serious environmental problems. In the context of aquaculture, liquid effluents with a high organic content are generated in large quantities in the fish processing industries, and if their disposal is carried out improperly, serious damage to the environment is caused. The general objective of this study is to evaluate: the efficiency of removal of COD and BOD, in addition to the influence on pH; alkalinity; chlorides; ammonia; nitrite; nitrate; phosphate; turbidity; total, fixed and volatile solids, from the effluent of fish processing treated by coagulation and sedimentation using the natural chitosan coagulant. pH 5.5 followed by pH 6 showed better results for the use of chitosan coagulant in the process of treatment by effluent coagulation of fish processing industry. Chitosan does not act on the parameters TVS, alkalinity, chlorides, ammonia, nitrite, nitrate, and phosphate, regardless of the dosage used. However, it acts on BOD, COD, TS, TFS and turbidity. Thus, the best dosage of chitosan is 0.25 g L-1 in optimized activity at pH of 5.5.

O crescimento expressivo do setor industrial nas últimas décadas acarretou o aumento do volume de resíduos, que, se não forem destinados adequadamente, poderão causar sérios problemas ambientais. No contexto da aquacultura, efluentes líquidos com um alto teor orgânico são gerados em grandes quantidades nas indústrias de processamento de pescado, e, se seu descarte for realizado de maneira inadequada, há sérios prejuízos ao ambiente. O objetivo geral deste estudo foi avaliar: a eficiência de remoção de DQO e DBO, além da influência sobre o pH, a alcalinidade, os cloretos, a amônia, o nitrito, o nitrato, o fosfato, a turbidez, os sólidos totais, fixos e voláteis, bem como do efluente do processamento de pescado tratado por coagulação e da sedimentação, utilizando-se o coagulante natural quitosana. O pH 5,5, seguido pelo pH 6, apresentou melhores resultados para uso do coagulante quitosana no processo de tratamento por coagulação de efluente de indústria de processamento de pescado. A quitosana não atua sobre os parâmetros STV, alcalinidade, cloretos, amônia, nitrito, nitrato e fosfato, independentemente da dosagem utilizada. Mas atua sobre DBO, DQO, ST, STF e turbidez. Assim, a melhor dosagem de quitosana é 0,25 g L-1 em atividade otimizada no pH de 5,5.

Impact of glyphosate formulations and adjuvants: effects on leaf interaction, metabolism, and control of sourgrass / Impacto das formulações de glifosato e dos adjuvantes: efeitos na interação foliar, no metabolismo e no controle do capim-amargoso

The addition of commercial formulations and adjuvants to a tank mix may result in differences in the wettability on the plant surface, foliar uptake and herbicide efficacy. Thus, the objectives of this study were to evaluate the influence of glyphosate formulations and tank-mixture adjuvants on the contact angle (CA), uptake, metabolism and sourgrass control and the damage to the cuticular microstructure of this species caused by herbicide solutions. For this purpose, assays were carried out in a completely randomized design, and treatments distributed in a 2x5+1 factorial scheme with five replications. Two glyphosate formulations isopropylamine salt (SL) and ammonium salt (WG) combined or not with the adjuvant methylated soybean oil (MSO), mineral oil (MO), ethoxylated alkyl ester (EAE) or polyoxyethylenealkylphenol ether (PAE); and one control (water) were evaluated. CA measurements of the droplets deposited on a sourgrass leaf surface and on the standard surface (parafilm) were obtained using a tensiometer. Herbicide uptake and shikimate accumulation were simultaneously determined by chromatography and spectrometry. The control effect was assessed by observing plant survival dry weight reductions. The glyphosate SL and WG formulations had similar effects on the variables analyzed. However, mixing the adjuvants EAE, MO or MSO with either formulation of herbicide led to greater wettability and more severe damage to the cuticular microstructure, favoring glyphosate uptake and shikimate accumulation. Despite evidence regarding the treatments containing oils/surfactants, the control effect on sourgrass was similar. The combination of glyphosate formulations with such adjuvants is potentially more effective and guarantees satisfactory sourgrass control.

Formulações comerciais e adjuvantes adicionados à mistura em tanque podem resultar em mudanças na superfície de molhamento, absorção foliar e eficácia dos herbicidas. Assim, objetivou-se com este trabalho avaliar a influência das formulações de glifosato e adjuvantes sobre o ângulo de contato (CA), absorção, metabolismo e controle do capim-amargoso, além de investigar os danos ocasionados pelas soluções herbicidas à microestrutura cuticular dessa espécie daninha. Para tanto, ensaios foram conduzidos em delineamento inteiramente casualizado, e os tratamentos distribuídos em esquema fatorial 2x5+1, com cinco repetições. Duas formulações de glifosato (SL e WG) combinadas ou não com os adjuvantes éster metílico de óleo de soja (MSO), óleo mineral (MO), alquil ester etoxilado (EAE) e polioxietilenoalquilfenoléter (PAE); e um controle (água) foram avaliados. As medidas de CA das gotas depositadas na superfície foliar de capim-amargoso e na superfície padrão (parafilme) foram obtidas usando um tensiômetro. A absorção do herbicida e o acúmulo de chiquimato foram determinados, simultaneamente, por cromatografia e espectrometria de massas. O efeito de controle foi avaliado pela observação da sobrevivência da planta e redução do peso seco. As formulações de glifosato SL e WG apresentaram efeitos similares sobre as variáveis analisadas. Contudo, os adjuvantes EAE, MO e MSO, quando em mistura ao herbicida, em ambas as formulações, destacaram-se por apresentar maior molhabilidade e danos mais severos à microestrutura cuticular, favorecendo a absorção do glifosato e acúmulo de chiquimato. Apesar das evidências sobre a bioeficácia dos tratamentos que continham óleos/surfactantes, o controle sobre capim-amargoso foi similar. A combinação das formulações de glifosato com tais adjuvantes são potencialmente mais eficazes e garantem controle satisfatório do capim-amargoso.

Phenolic and flavonoid content and in vitro inhibitory effect of some Amazonian fruit juices on CYP3A4 activity / Conteúdo fenólico e flavonoídico e efeito inibitório in vitro de alguns sucos de frutas da Amazônia sobre a atividade de CYP3A4

Many foods interact with drugs and may cause changes in the pharmacological effects of the co-administered therapeutic agent. The enzyme CYP3A4, which belongs to the cytochrome P450 enzyme complex, is responsible for the metabolism of most drugs currently on the market and is involved in many drug interactions. Hence, the interaction of this enzyme with juices of some fruits, such as grapefruit, can affect the pharmacokinetics of various drugs. However, native fruits from the Amazon region have not yet been the target of this type of research. We determined total polyphenols and flavonoids of the Amazonian fruits açaí (Euterpe precatoria), buriti (Mauritia flexuosa), camu-camu (Myrciaria dubia), cubiu (Solanum sessiliflorum), cupuaçu (Theobroma grandiflorum), jenipapo (Genipa americana), and taperebá (Spondias mombin) and evaluated the effects of each fruit juice on CYP3A4 activity, using the star fruit (Averrhoa carambola) juice as positive control. Açaí juice presented the highest content of total polyphenols and flavonoids (102.6 ± 7.2 µg gallic acid equivalent (GAE) per mL and 7.2 ± 0.6 µg quercetin equivalent (QE) per mL, respectively). All juices were able to inhibit the activity of CYP3A4. There was no residual activity of the drug-metabolizing enzyme for açai, buriti, cubiu, camu-camu, and taperebá juice, while for cupuaçu, jenipapo and the positive control, the residual activity was 44.3, 54.3 and 20.2%, respectively. Additional studies should identify the phytocompound(s) responsible for this inhibition activity, to clarify the mechanisms involved in this phenomenon.(AU)

Muitos alimentos interagem com medicamentos e podem causar alterações nos efeitos farmacológicos do agente terapêutico coadministrado. A enzima CYP3A4, que pertence ao complexo enzimático do citocromo P450, é responsável pelo metabolismo da maioria dos medicamentos atualmente no mercado e está envolvida em muitas interações medicamentosas. Assim, a interação dessa enzima com sucos de algumas frutas, como a toranja, pode afetar a farmacocinética de vários medicamentos. No entanto, frutas nativas da região amazônica ainda não foram alvo desse tipo de pesquisa. Determinamos polifenóis e flavonoides totais dos frutos amazônicos de açaí (Euterpe precatoria), buriti (Mauritia flexuosa), camu-camu (Myrciaria dubia), cubiu (Solanum sessiliflorum), cupuaçu (Theobroma grandiflorum), jenipapo (Genipa americana) e taperebá (Spondias mombin) e avaliamos os efeitos de cada suco de fruta sobre a atividade de CYP3A4, utilizando o suco de carambola (Averrhoa carambola) como controle positivo. O suco de açaí apresentou o maior teor de polifenóis totais e flavonóides (102,6 ± 7,2 µg equivalente de ácido gálico (GAE) por mL e 7,2 ± 0,6 µg equivalente de quercetina (QE) por mL, respectivamente). Todos os sucos foram capazes de inibir a atividade de CYP3A4. Não houve atividade residual da enzima metabolizadora de fármacos para os sucos de açaí, buriti, cubiu, camu-camu e taperebá, enquanto para cupuaçu, jenipapo e o controle positivo, a atividade residual foi de 44,3, 54,3 e 20,2%, respectivamente. Estudos adicionais devem identificar o(s) fitocomposto(s) responsável(is) por esta atividade de inibição, para esclarecer os mecanismos envolvidos neste fenômeno.(AU)

Butter whey and corn steep liquor as sole raw materials to obtain a bioemulsifier from Yarrowia lipolytica for food oil-in-water emulsions / Soro de manteiga e milhocina como únicas matérias primas para obter bioemulsificante de Yarrowia lipolytica para emulsões óleo-em-água alimentícias

A synthetic medium containing glucose, glycerol, yeast extract (YE), and ammonium sulfate (AS) was compared to several low-cost media in their ability to produce high emulsification index (EI). The goal was to reduce the production costs of an emulsifier with application in food oil-in-water emulsions. To this end, agro-industrial by-products were screened for bioemulsifier production from Yarrowia lipolytica. The statistical analysis showed that the EIs of media containing residual frying oil from palm oil (RFO_palm) or soybean oil (RFO_soy), residual liquid from butter production (butter whey, BWhey) or cheese production (cheese whey, CWhey), supplemented with YE and AS were similar to the EI of the synthetic medium. The replacement of YE by corn steep liquor (CSL) also resulted in similar EI, except for RFO_soy. BWhey was tested with CSL without AS and similar EI (66.8%) was detected in comparison to that of the same medium with AS (66.3%). The cell-free broth obtained after Y. lipolytica growth in BWhey+CSL was successfully used to obtain vegetable oil-in-water emulsions indicating its potential application in food products.(AU)

O meio sintético contendo glicose, glicerol, extrato de levedura (YE) e sulfato de amônio (AS) foi comparado a meios de baixo custo para produzir alto índice de emulsificação (EI). Para este fim, os subprodutos agroindustriais foram rastreados quanto à produção de bioemulsificante por Yarrowia lipolytica. A análise estatística mostrou que EI de meios contendo óleo de fritura residual de óleo de palma (RFO_palm) ou óleo de soja (RFO_soy), líquido residual da produção de manteiga (soro de manteiga, BWhey) ou da produção de queijo (soro de queijo, CWhey), suplementado com YE e AS foram semelhantes ao EI do meio sintético. A substituição do YE por milhocina (CSL) também resultou em EI semelhante, exceto no RFO_soy. O BWhey foi testado com CSL sem AS e EI semelhante (66,8%) foi detectado em comparação com o mesmo meio com AS (66,3%). O meio isento de células obtido após o crescimento de Y. lipolytica no meio BWhey + CSL foi utilizado com sucesso para obter emulsões de óleo vegetal em água, indicando sua potencial aplicação em produtos alimentícios.(AU)

Effect of high hydrostatic pressure on the antioxidant capacity and peptic hydrolysis of whey proteins / Efeito da alta pressão hidrostática na hidrólise péptica das proteínas do soro de leite e na capacidade antioxidante

The effect of high hydrostatic pressure (HHP) application on whey protein concentrate was evaluated both before (pre-treatment - PT) and during (hydrolysis assisted - HA) hydrolysis processes. A factorial design 22 with 3 central points was used with pressure (100, 250, 400 MPa) and time (5, 20 and 35 minutes) as independent variables. The hydrolysis was evaluated and monitored by soluble protein, aromatic amino acid contents and RP-HPLC. ABTS and ORAC tests were used to evaluate the in vitro antioxidant capacity. The reduction of soluble protein content was approximately 20% for conventional hydrolysis and for all PT treatments up to 4 h of reaction, while HHP assisted hydrolysis at 100 MPa showed a 35% protein reduction after 35 minutes of reaction. In addition, pressurization favored peptic hydrolysis of -lactoglobulin by up to 98% and also improved the in vitro antioxidant capacity of the hydrolysates, which increased from 34.25 to 60.89 moles TE g-1 of protein in the best treatment. The results suggest that the use of HHP assisted hydrolysis favored the peptic hydrolysis, with a reduction in hydrolysis time and increased antioxidant activity.(AU)

Neste estudo, o efeito da aplicação de alta pressão hidrostática (HHP) sobre o concentrado proteico de soro de leite foi avaliado antes (pré-tratamento - PT) e durante os processos de hidrólise (assistida por hidrólise - HA). Utilizou-se o delineamento fatorial 22 com três pontos centrais, onde as variáveis independentes foram pressão (100, 250, 400 MPa) e tempo (5, 20 e 35 minutos). A hidrólise foi avaliada pelo conteúdo de proteínas solúveis e aminoácidos aromáticos, além do perfil peptídico por RP-HPLC. As análises de ABTS e ORAC foram utilizadas para avaliar a capacidade antioxidante in vitro. A redução do teor de proteína solúvel foi de aproximadamente 20% para a hidrólise convencional e para todos os pontos de PT até 4h de reação, enquanto a hidrólise assistida por HHP a 100 MPa mostrou uma redução de 35% de proteína em 35 minutos de reação. Além disso, a pressurização favoreceu a hidrólise péptica da -lactoglobulina em até 98% e também melhorou a capacidade antioxidante in vitro dos hidrolisados, que aumentaram de 34,25 para 60,89 moles de TE g-1 de proteína no melhor tratamento. Os resultados sugerem que o uso da hidrólise assistida por HHP favoreceu a hidrólise péptica, com redução no tempo de hidrólise e aumento da atividade antioxidante.(AU)

Cotton fiber quality affected by water availability and silicon application / Qualidade da fibra de algodão afetada pela disponibilidade de água e aplicação de silício

The quality of cotton fiber is a fundamental criterion for determining the commercial value of the product, being influenced by the conditions of cultivation. The study aimed to evaluate irrigated and non-irrigated cultivation systems and the management of silicon fertilization on cotton fiber characteristics. The experiment was carried out in the field in Selvíria-MS, in the 2017/2018 agricultural crop. It was adopted a randomized block design, in a 2x6 factorial scheme, with two cultivationconditions (irrigated and rainfed) and six doses of Si (0, 50, 100, 150, 200 and 400 g ha-1), with four replications. Seeds of the genotype TMG 11 WS were used. Irrigation was carried out with sprinklers spaced at 6x6 m. The application of Si via leaf was carried out at 50 and 70 days after emergence. From thecotton fiber, the characteristics of length, micronaire, strength, uniformity, elongation, reflectance, yellowing, degree of leaves, impurity and impurity particles were analyzed. The data submitted to analysis of variance by the F test, the means compared for the cultivation condition, and regression analysis for the amount of Si. The cotton fiber in irrigated cultivation showed improvement in the characteristics resistance, reflectance and yellowing.The application of Si via leaf reduced the leaf grade in the cotton fibers.(AU)

A qualidade da fibra doalgodão é critério fundamental para determinação do valor comercial do produto, sendo influenciado pelas condições de cultivo. O estudo teve como objetivo avaliarsistemas de cultivo irrigado e não irrigado e o manejo da adubação de silício sobre características da fibra do algodão. O experimento foi desenvolvido a campo no município de Selvíria-MS, na safra 2017/2018. Foi adotado delineamento em blocos ao acaso, em esquema fatorial 2x6, sendo duas condições de cultivo (irrigado e sequeiro) e seis doses de Si (0, 50, 100, 150, 200 e 400 g ha-1), com quatro repetições. Foi utilizado sementes do genótipo TMG 11 WS. A irrigação foi realizada com aspersores espaçados em 6x6 m. A aplicação de Si via foliar foi realizado aos 50 e 70 dias após a emergência. A partir da fibra do algodão, foram analisadas as características de comprimento, micronaire, resistência, uniformidade, alongamento, reflectância, amarelecimento, graus de folhas, impureza e partículas de impureza.Os dados submetidos a análise de variância pelo teste F, as médias comparadas para a condição de cultivo, e análise de regressão para quantidade de Si. A fibra de algodão em cultivo irrigado apresentou melhoria nas características de resistência, reflectância e amarelamento. A aplicação de Si via foliar reduziu o grau de folhas nas fibras de algodão.(AU)

Modelagem farmacocinética/farmacodinâmica do florfenicol para o tratamento da adenite equina por meio da simulação de Monte Carlo / Pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of florfenicol for the treatment of equine adenitis using Monte Carlo simulation

O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia do florfenicol na dose usualmente empregada em equinos de 22 mg/kg pelas vias intravenosa, intramuscular e oral para o tratamento de adenite equina por Streptococcus equi. subsp. equi, usando a modelagem farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD Pharmacokinetic/Pharmacodynamic) e a simulação de Monte Carlo. Foi realizada uma simulação de Monte Carlo a partir dos parâmetros PK, logo depois, efetuou-se a modelagem PK/PD para determinar as taxas de eficácia do antimicrobiano para o tratamento dessa infecção bacteriana, de acordo com o valor da concentração inibitória mínima (CIM), em um intervalo de CIM de 0,125 4 μg/mL. Pela via intravenosa, a probabilidade de erradicação bacteriana foi de 100% para CIM até 0,5 μg/mL e efeito bacteriostático com probabilidades de 99% e 80% para CIMs de 2 e 4 μg/mL, respectivamente. Já pelas vias intramuscular e oral a probabilidade de se atingir o índice de erradicação bacteriológica foi de 100% para CIM de até 0,5 μg/mL, contudo, atinge valores de 80% e 81%, respectivamente, para CIM de 1 μg/mL considerando o efeito bactericida (p<0,01). Portanto, através desse estudo é evidenciado a eficácia do florfenicol até a CIM de 0,5 μg/mL para as três vias de administração citadas, entretanto, para CIMs superiores a esse valor, é imprescindível o ajuste da dose farmacológica, evitando falhas na terapêutica e possível resistência microbiana.(AU)

The objective of this study was to evaluate the efficacy of florfenicol at the dose usually used in horses of 22 mg/kg by intravenous, intramuscular and oral routes for the treatment of equine adenitis caused by Streptococcus equi. subsp. equi, using Pharmacokinetic/Pharmacodynamic (PK/PD) modeling and Monte Carlo simulation. A Monte Carlo simulation was performed from the PK parameters, then PK/PD modeling was performed to determine the antimicrobial efficacy rates for the treatment of this bacterial infection, according to the minimum inhibitory concentration (MIC) value, in a MIC range of 0.125 - 4 μg/mL. Intravenously, the probability of bacterial eradication was 100% for MICs up to 0.5 μg/mL, and the bacteriostatic effect was 99% and 80% for MICs of 2 and 4 μg/mL, respectively. However, for the intramuscular and oral routes, the probability of reaching the bacteriologic eradication index was 100% for MICs of up to 0.5 μg/mL, however, it reaches values of 80% and 81%, respectively, for MICs of 1 μg/mL considering the bactericidal effect (p<0.01). Therefore, through this study the efficacy of florfenicol is evidenced up to the MIC of 0.5 μg/mL for the three routes of administration cited, however, for MICs higher than this value, it is essential to adjust the pharmacological dose, avoiding failures in therapy and possible microbial resistance.(AU)

Modelagem farmacocinética/farmacodinâmica do florfenicol para o tratamento da adenite equina por meio da simulação de Monte Carlo / Pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of florfenicol for the treatment of equine adenitis using Monte Carlo simulation

O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia do florfenicol na dose usualmente empregada em equinos de 22 mg/kg pelas vias intravenosa, intramuscular e oral para o tratamento de adenite equina por Streptococcus equi. subsp. equi, usando a modelagem farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD – Pharmacokinetic/Pharmacodynamic) e a simulação de Monte Carlo. Foi realizada uma simulação de Monte Carlo a partir dos parâmetros PK, logo depois, efetuou-se a modelagem PK/PD para determinar as taxas de eficácia do antimicrobiano para o tratamento dessa infecção bacteriana, de acordo com o valor da concentração inibitória mínima (CIM), em um intervalo de CIM de 0,125 – 4 μg/mL. Pela via intravenosa, a probabilidade de erradicação bacteriana foi de 100% para CIM até 0,5 μg/mL e efeito bacteriostático com probabilidades de 99% e 80% para CIMs de 2 e 4 μg/mL, respectivamente. Já pelas vias intramuscular e oral a probabilidade de se atingir o índice de erradicação bacteriológica foi de 100% para CIM de até 0,5 μg/mL, contudo, atinge valores de 80% e 81%, respectivamente, para CIM de 1 μg/mL considerando o efeito bactericida (p<0,01). Portanto, através desse estudo é evidenciado a eficácia do florfenicol até a CIM de 0,5 μg/mL para as três vias de administração citadas, entretanto, para CIMs superiores a esse valor, é imprescindível o ajuste da dose farmacológica, evitando falhas na terapêutica e possível resistência microbiana.

The objective of this study was to evaluate the efficacy of florfenicol at the dose usually used in horses of 22 mg/kg by intravenous, intramuscular and oral routes for the treatment of equine adenitis caused by Streptococcus equi. subsp. equi, using Pharmacokinetic/Pharmacodynamic (PK/PD) modeling and Monte Carlo simulation. A Monte Carlo simulation was performed from the PK parameters, then PK/PD modeling was performed to determine the antimicrobial efficacy rates for the treatment of this bacterial infection, according to the minimum inhibitory concentration (MIC) value, in a MIC range of 0.125 - 4 μg/mL. Intravenously, the probability of bacterial eradication was 100% for MICs up to 0.5 μg/mL, and the bacteriostatic effect was 99% and 80% for MICs of 2 and 4 μg/mL, respectively. However, for the intramuscular and oral routes, the probability of reaching the bacteriologic eradication index was 100% for MICs of up to 0.5 μg/mL, however, it reaches values of 80% and 81%, respectively, for MICs of 1 μg/mL considering the bactericidal effect (p<0.01). Therefore, through this study the efficacy of florfenicol is evidenced up to the MIC of 0.5 μg/mL for the three routes of administration cited, however, for MICs higher than this value, it is essential to adjust the pharmacological dose, avoiding failures in therapy and possible microbial resistance.

Antibioticoterapia no tratamento de infecções bacterianas do sistema nervoso central de pequenos animais / Antibiotic therapy in the treatment of bacterial infectionsof the small animal central nervous system

Infecções no sistema nervoso central (SNC) são menos prevalentes do que em outros órgãos e o tratamento é desafiador. Entre os fatores que tornam o tratamento de infecções bacterianas complicado nesse tecido, destacam se o fato do mesmo ser envolto pela barreira hematoencefálica, além da dificuldade de obter resultados positivos ao tentar isolar o agente causador por meio de punção de líquido cefalorraquidiano (LCR). Objetiva-se, nesse trabalho, documentar documentar os principais antibióticos utilizados para tratar infecções bacterianas no sistema nervoso central e a interação com a barreira hematoencefálica (BHE). Os antibióticos com ótima penetração na BHE são: trimetoprim, sulfonamidas, metronidazol e cloranfenicol com penetração penetração intermediária são: oxacilinas, penicilinas, ceftriaxone, moxalactam, tetraciclinas e carbenicilina; e com pequena penetração são: aminoglicosídeos, cefalosporinas de primeira geração e clindamicina. É fundamental para a escolha do antibiótico mais adequado para cada caso conhecer características da barreira hematoencefálica, além de determinar a farmacocinética e farmacodinâmica dos antibióticos e seus principais agentes etiológicos. Percebe-se que na literatura veterinária há escassos relatos descrevendo aspectos de farmacocinética e farmacodinâmica nas espécies felina e canina, sendo necessária maior maior quantidade de estudos nesta área.

Although infections in the central nervous system are less common than infections in other organics systems, they can cause life-threatening consequences and are a challenge for small animal practitioners. Among the factors that make these infections difficult to treat are the fact that it is surrounded by the blood-brain barrier, that hinders penetration of many substances, and the difficulty of obtaining positive results when trying to isolate the causative agent through spinal tap. This article aims to describe the blood-brain barrier, the most common antimicrobials used to treat bacterial infections in the central nervous system and their main applications in small animal practice. In the veterinary literature, trimethoprim, sulfonamides, chloramphenicol, and metronidazole are cited as antimicrobials with excellent penetration on the blood-brain barrier; oxacillin, penicillin's, ceftriaxone, moxalactam, tetracyclines and carbenicillin with intermediate penetration; and aminoglycosides, first-generation cephalosporins, and clindamycin with little penetration. It was concluded that knowing the blood-brain barrier characteristics, pharmacokinetics and pharmacodynamics of antimicrobial agents, along with the main etiological agents, are the key to choose the most appropriate antibiotic to be applied in each individual case. It is noticed that in the veterinary literature there are few reports describing aspects of pharmacokinetics and pharmacodynamics in feline and canine species, requiring more studies in this area.

Antibioticoterapia no tratamento de infecções bacterianas do sistema nervoso central de pequenos animais / Antibiotic therapy in the treatment of bacterial infectionsof the small animal central nervous system

Infecções no sistema nervoso central (SNC) são menos prevalentes do que em outros órgãos e o tratamento é desafiador. Entre os fatores que tornam o tratamento de infecções bacterianas complicado nesse tecido, destacam se o fato do mesmo ser envolto pela barreira hematoencefálica, além da dificuldade de obter resultados positivos ao tentar isolar o agente causador por meio de punção de líquido cefalorraquidiano (LCR). Objetiva-se, nesse trabalho, documentar documentar os principais antibióticos utilizados para tratar infecções bacterianas no sistema nervoso central e a interação com a barreira hematoencefálica (BHE). Os antibióticos com ótima penetração na BHE são: trimetoprim, sulfonamidas, metronidazol e cloranfenicol com penetração penetração intermediária são: oxacilinas, penicilinas, ceftriaxone, moxalactam, tetraciclinas e carbenicilina; e com pequena penetração são: aminoglicosídeos, cefalosporinas de primeira geração e clindamicina. É fundamental para a escolha do antibiótico mais adequado para cada caso conhecer características da barreira hematoencefálica, além de determinar a farmacocinética e farmacodinâmica dos antibióticos e seus principais agentes etiológicos. Percebe-se que na literatura veterinária há escassos relatos descrevendo aspectos de farmacocinética e farmacodinâmica nas espécies felina e canina, sendo necessária maior maior quantidade de estudos nesta área.(AU)

Although infections in the central nervous system are less common than infections in other organics systems, they can cause life-threatening consequences and are a challenge for small animal practitioners. Among the factors that make these infections difficult to treat are the fact that it is surrounded by the blood-brain barrier, that hinders penetration of many substances, and the difficulty of obtaining positive results when trying to isolate the causative agent through spinal tap. This article aims to describe the blood-brain barrier, the most common antimicrobials used to treat bacterial infections in the central nervous system and their main applications in small animal practice. In the veterinary literature, trimethoprim, sulfonamides, chloramphenicol, and metronidazole are cited as antimicrobials with excellent penetration on the blood-brain barrier; oxacillin, penicillin's, ceftriaxone, moxalactam, tetracyclines and carbenicillin with intermediate penetration; and aminoglycosides, first-generation cephalosporins, and clindamycin with little penetration. It was concluded that knowing the blood-brain barrier characteristics, pharmacokinetics and pharmacodynamics of antimicrobial agents, along with the main etiological agents, are the key to choose the most appropriate antibiotic to be applied in each individual case. It is noticed that in the veterinary literature there are few reports describing aspects of pharmacokinetics and pharmacodynamics in feline and canine species, requiring more studies in this area.(AU)

Use of glycosaminoglycans from Oreochromisniloticus skin as an antioxidant supplement for milt cryopreservation of Brazilian bocachico / Uso de glicosaminoglicanos da pele Oreochromis niloticus como suplemento antioxidante na criopreservação de sêmen de curimatã comum (Prochilodus brevis)

The study aimed to evaluate the in vitro antioxidant action of glycosaminoglycans (GAGs) from the skinof Oreochromis niloticus, and to determine their ideal concentration to supplement the sperm freezing medium of Prochilodus brevis. In experiment 1, the in vitro antioxidant properties of GAGs were verified through the analysis of DPPH, chelating ferrous ability, and total antioxidant capacity. In experiment 2, milt pools were formed, which were frozen in solution supplemented or not with different GAGs concentrations: 0 (control), 0.5, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0, 3.5, 4.0, 4.5, or 5.0 mg mL-¹ (total of 10 treatments). The samples were evaluated for membrane integrity, DNA integrity, sperm morphology, and sperm kinetics. The results of experiment 1 showed that the GAGs exhibited, with the increase of the concentration, significant antioxidant action, for all the evaluated tests, mainly in the chelating ferrous ability. In experiment 2, it was observed that the increase of GAGs concentration decreased kinetic parameters (P < 0.05), however, the control and 0.5 mg mL-1 GAGs concentration showed similar results. For the other parameters (membrane integrity, DNA integrity, and sperm morphology), there was no decrease in results with the increase of GAGs concentration. In conclusion, GAGs extracted from O. niloticus skin have antioxidant action, and the concentration of 0.5 mg mL-¹ was the most adequate to supplement the P. brevis sperm-freezing medium.

O estudo teve como objetivo avaliar in vitro a ação antioxidante de glicosaminoglicanos (GAGs) da pele de Oreochromis niloticus e determinar sua concentração ideal para suplementar o meio de congelação espermático de Prochilodus brevis. No experimento 1, foram verificadas as propriedades antioxidantes in vitro dos GAGs por meio das análises de DPPH, capacidade quelante do ferro e capacidade antioxidante total. No experimento 2, foram formados pool de sêmen, que foram congelados em solução suplementada, ou não, com diferentes concentrações de GAGs: 0 (controle); 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5; 3,0; 3,5; 4,0; 4,5 ou5,0 mg mL-¹ (total de 10 tratamentos). As amostras foram avaliadas quanto à integridade da membrana, integridade do DNA, morfologia e cinética espermática. Os resultados do experimento 1, mostraram que os GAGs exibiram, com o aumento da concentração, ação antioxidante significativa, para todos os testes avaliados, principalmente na capacidade quelante do ferro. No experimento 2, observou-se que o aumento da concentração de GAGs diminuiu os parâmetros cinéticos (P < 0,05), porém o controle e a concentração de 0,5 mg mL-1 de GAGs apresentaram resultados semelhantes. Para os demais parâmetros (morfologia, integridade de membrana e de DNA), não houve diminuição dos resultados com o aumento da concentração de GAGs. Em conclusão, os GAGs, extraídos da pele de O. niloticus, possuem ação antioxidante, sendo a concentração de 0,5 mg mL-1 a mais adequada para suplementar o meio de congelação espermático de P. brevis.

Use of glycosaminoglycans from Oreochromisniloticus skin as an antioxidant supplement for milt cryopreservation of Brazilian bocachico / Uso de glicosaminoglicanos da pele Oreochromis niloticus como suplemento antioxidante na criopreservação de sêmen de curimatã comum (Prochilodus brevis)

The study aimed to evaluate the in vitro antioxidant action of glycosaminoglycans (GAGs) from the skinof Oreochromis niloticus, and to determine their ideal concentration to supplement the sperm freezing medium of Prochilodus brevis. In experiment 1, the in vitro antioxidant properties of GAGs were verified through the analysis of DPPH, chelating ferrous ability, and total antioxidant capacity. In experiment 2, milt pools were formed, which were frozen in solution supplemented or not with different GAGs concentrations: 0 (control), 0.5, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0, 3.5, 4.0, 4.5, or 5.0 mg mL-¹ (total of 10 treatments). The samples were evaluated for membrane integrity, DNA integrity, sperm morphology, and sperm kinetics. The results of experiment 1 showed that the GAGs exhibited, with the increase of the concentration, significant antioxidant action, for all the evaluated tests, mainly in the chelating ferrous ability. In experiment 2, it was observed that the increase of GAGs concentration decreased kinetic parameters (P < 0.05), however, the control and 0.5 mg mL-1 GAGs concentration showed similar results. For the other parameters (membrane integrity, DNA integrity, and sperm morphology), there was no decrease in results with the increase of GAGs concentration. In conclusion, GAGs extracted from O. niloticus skin have antioxidant action, and the concentration of 0.5 mg mL-¹ was the most adequate to supplement the P. brevis sperm-freezing medium.(AU)

O estudo teve como objetivo avaliar in vitro a ação antioxidante de glicosaminoglicanos (GAGs) da pele de Oreochromis niloticus e determinar sua concentração ideal para suplementar o meio de congelação espermático de Prochilodus brevis. No experimento 1, foram verificadas as propriedades antioxidantes in vitro dos GAGs por meio das análises de DPPH, capacidade quelante do ferro e capacidade antioxidante total. No experimento 2, foram formados pool de sêmen, que foram congelados em solução suplementada, ou não, com diferentes concentrações de GAGs: 0 (controle); 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5; 3,0; 3,5; 4,0; 4,5 ou5,0 mg mL-¹ (total de 10 tratamentos). As amostras foram avaliadas quanto à integridade da membrana, integridade do DNA, morfologia e cinética espermática. Os resultados do experimento 1, mostraram que os GAGs exibiram, com o aumento da concentração, ação antioxidante significativa, para todos os testes avaliados, principalmente na capacidade quelante do ferro. No experimento 2, observou-se que o aumento da concentração de GAGs diminuiu os parâmetros cinéticos (P < 0,05), porém o controle e a concentração de 0,5 mg mL-1 de GAGs apresentaram resultados semelhantes. Para os demais parâmetros (morfologia, integridade de membrana e de DNA), não houve diminuição dos resultados com o aumento da concentração de GAGs. Em conclusão, os GAGs, extraídos da pele de O. niloticus, possuem ação antioxidante, sendo a concentração de 0,5 mg mL-1 a mais adequada para suplementar o meio de congelação espermático de P. brevis.(AU)

Modelagem farmacocinética/farmacodinâmica do florfenicol para o tratamento da adenite equina por meio da simulação de Monte Carlo / Pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of florfenicol for the treatment of equine adenitis using Monte Carlo simulation

O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia do florfenicol na dose usualmente empregada em equinos de 22 mg/kg pelas vias intravenosa, intramuscular e oral para o tratamento de adenite equina por Streptococcus equi. subsp. equi, usando a modelagem farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD ­ Pharmacokinetic/Pharmacodynamic) e a simulação de Monte Carlo. Foi realizada uma simulação de Monte Carlo a partir dos parâmetros PK, logo depois, efetuou-se a modelagem PK/PD para determinar as taxas de eficácia do antimicrobiano para o tratamento dessa infecção bacteriana, de acordo com o valor da concentração inibitória mínima (CIM), em um intervalo de CIM de 0,125 ­ 4 µg/mL. Pela via intravenosa, a probabilidade de erradicação bacteriana foi de 100% para CIM até 0,5 µg/mL e efeito bacteriostático com probabilidades de 99% e 80% para CIMs de 2 e 4 µg/mL, respectivamente. Já pelas vias intramuscular e oral a probabilidade de se atingir o índice de erradicação bacteriológica foi de 100% para CIM de até 0,5 µg/mL, contudo, atinge valores de 80% e 81%, respectivamente, para CIM de 1 µg/mL considerando o efeito bactericida (p<0,01). Portanto, através desse estudo é evidenciado a eficácia do florfenicol até a CIM de 0,5 µg/mL para as três vias de administração citadas, entretanto, para CIMs superiores a esse valor, é imprescindível o ajuste da dose farmacológica, evitando falhas na terapêutica e possível resistência microbiana.

The objective of this study was to evaluate the efficacy of florfenicol at the dose usually used in horses of 22 mg/kg by intravenous, intramuscular and oral routes for the treatment of equine adenitis caused by Streptococcus equi. subsp. equi, using Pharmacokinetic/Pharmacodynamic (PK/PD) modeling and Monte Carlo simulation. A Monte Carlo simulation was performed from the PK parameters, then PK/PD modeling was performed to determine the antimicrobial efficacy rates for the treatment of this bacterial infection, according to the minimum inhibitory concentration (MIC) value, in a MIC range of 0.125 - 4 µg/mL. Intravenously, the probability of bacterial eradication was 100% for MICs up to 0.5 µg/mL, and the bacteriostatic effect was 99% and 80% for MICs of 2 and 4 µg/mL, respectively. However, for the intramuscular and oral routes, the probability of reaching the bacteriologic eradication index was 100% for MICs of up to 0.5 µg/mL, however, it reaches values of 80% and 81%, respectively, for MICs of 1 µg/mL considering the bactericidal effect (p<0.01). Therefore, through this study the efficacy of florfenicol is evidenced up to the MIC of 0.5 µg/mL for the three routes of administration cited, however, for MICs higher than this value, it is essential to adjust the pharmacological dose, avoiding failures in therapy and possible microbial resistance.