Cytotoxicity of isolated compounds from Picrasma crenata (Vell) Engl. in animal tumor cell (HTC) / Citotoxicidade de compostos isolados de Picrasma crenata (Vell) Engl. em células tumorais animais (HTC)

The study aim was to evaluate the cytotoxic activity, using the MTT test [3-(4,5-Dimethilthiazol-2-yl)-2,5-diphenil tetrazolium bromide], from the crude extract of Picrasma crenata (Pau Tenente) and its isolated compounds, quassin and parain, in culture of rat liver tumor cells (HTC). The test was carried out exposing the cells for 24, 48 and 72 hours to concentrations of 5, 10, 50, 100, 200, 300, 400, 500 and 1000 µg of crude extract of Pau Tenente/mL of culture medium and 1, 5, 10, 15, 20, 40, 60, 80 and 100 µg of quassin or parain compounds/mL of culture medium. The absorbances averages results obtained showed that the crude extract did not present cytotoxicity for the HTC cells in all the concentrations and evaluated times. For quassin, the concentrations of 80 and 100 µg/mL were cytotoxic, after 72 hours of treatment. For parain, the concentrations of 1, 5, 20, 40, 60, 80 and 100 µg/mL, in 72 hours, were cytotoxic, revealing a new activity for this compound. Thus, the results demonstrate a first indication of the cytotoxic activity of compounds quassin and parain, adding an important social and economic value to them, and may have application in future research and in pharmaceutical industry.

O objetivo do estudo foi avaliar a atividade citotóxica, por meio do teste MTT [brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difenil tetrazólio], do extrato bruto de Picrasma crenata (Pau Tenente) e seus compostos isolados, quassina e paraína, em cultura de células tumorais de fígado de rato (HTC). O teste foi realizado expondo as células por 24, 48 e 72 horas às concentrações de 5, 10, 50, 100, 200, 300, 400, 500 e 1000 µg de extrato bruto de Pau Tenente/mL de meio de cultura e 1, 5, 10, 15, 20, 40, 60, 80 e 100 µg de compostos de quassina ou paraína/mL de meio de cultura. Os resultados das médias de absorbâncias obtidos mostraram que o extrato bruto não apresentou citotoxicidade para as células HTC em todas as concentrações e tempos avaliados. Para quassina, as concentrações de 80 e 100 µg/mL foram citotóxicas, após 72 horas de tratamento. Para a paraína, as concentrações de 1, 5, 20, 40, 60, 80 e 100 µg/mL, em 72 horas, foram citotóxicas, revelando uma nova atividade para este composto. Assim, os resultados demonstram uma primeira indicação da atividade citotóxica dos compostos quassina e paraína, agregando-lhes importante valor social e econômico, podendo ter aplicação em pesquisas futuras e na indústria farmacêutica.

BIOATIVIDADE DO EXTRATO HIDROALCÓLICO DE FOLHAS DE QUASSIA AMARA L. CONTRA AEDES AEGYPTI (DIPTERA: CULICIDAE)

O mosquito Aedes aegypti faz parte do ciclo de diferentes arboviroses de importância global, e a principal forma de controle desses insetos levou a seleção de indivíduos resistentes a inseticidas químicos. Esse fator conduziu a busca de outros componentes para o controle desse mosquito, nesse contexto, Quassia amara L., uma planta nativa na Amazônia com outras atividades biológicas, surge como uma alternativa viável e ainda pouca estudada como inseticida. O objetivo deste trabalho foi verificar se o extrato hidroalcoólico das folhas de Q. amara L. tem alguma bioatividade contra larvas de Ae. aegyti. Foram testadas quatro concentrações do extrato bruto hidroalcoólico das folhas de Q. amara L. sobre larvas de Ae. aegypti, o extrato foi submetido a cromatografia líquida acoplada à detector de arranjo de diodos e espectrômetro de massas (UHPLC-DAD-ESI-MS) para identificar os metabólitos secundários. O extrato não teve atividade larvicida nas concentrações testadas, entretanto, as concentrações de 10ppm, 7,5ppm e 5ppm tiveram associação estatística com a mortalidade de larvas em 120 horas de exposição ao extrato (p<0,0001), houve também associação estatística entre as concentrações de 10ppm e 7,5ppm e a geração de adultos (p<0,0001), na análise fitoquímica foi identificado o quassinóide soulameanone como componente principal. Concluímos que extrato bruto hidroalcoólico de folhas de Q. amara L. apresentou bioatividade sobre Ae. aegypti em condições de laboratório.

The mosquito Aedes aegypti is part of the cycle of different arboviruses of global importance, and the main form to control these insects led to the selection of resistant individuals to chemical insecticides. This factor led to the search of other components for the control of this mosquito, in this context, Quassia amara L., a native plant in the Amazon with other biological activities, appears as a viable alternative and still few studied as an insecticide. The objective of this study was to verify if the hydroalcoholic extract of the leaves of Q. amara L. has some bioactivity against larvae of Ae. aegyti. Four concentrations of the crude hydroalcoholic extract of the leaves of Q. amara L. were tested on larvae of Ae. aegypti, the extract was subjected to liquid chromatography coupled to the diode arrangement detector and mass spectrometer (UHPLC-DAD-ESI-MS) to identify the secondary metabolites. The extract had no larvicidal activity at the concentrations tested in the first 24h, however, the concentrations of 10ppm, 7.5ppm and 5ppm had a statistical association with larval mortality in 120 hours of exposure to the extract (p <0.0001), there was also a statistical association between concentrations of 10ppm and 7.5ppm and the generation of adults (p <0.0001). In the phytochemical analysis the quassinoid soulameanone was identified like major compound. We conclude that crude hydroalcoholic extract of Q. amara L. leaves presented bioactivity on Ae. aegypti under laboratory conditions.

Gram-scale isolation of isobrucein B and neosergeolide from Picrolemma sprucei Hook. f.

Quassinoids neosergeolide and isobrucein B, obtained from Picrolemma sprucei, have proven in vitro antitumor, antimalarial, anthelminthic, cytotoxic, insecticide and leishmanicidal activities. There is interest in the in vivo pharmacological study of these natural compounds and their semi-synthetic derivatives, however, the quantities obtained in previous extraction processes have been shown to be a limiting factor for continuation of these studies. Herein, we describe a method for obtaining grams of these quassinoids whose purification relies only on recrystallization.

Os quassinóides neosergeolida e isobruceína B, obtidos de Picrolemma sprucei, possuem atividades antitumoral, antimalárica, anti-helmíntica, citotóxica, inseticida e anti-leishmania comprovadas em estudos in vitro. Há interesse no estudo farmacológico in vivo dessas substâncias naturais e de seus derivados semi-sintéticos, porém a quantidade obtida nos processos de extração tem se mostrado um fator limitante à continuação desses estudos. No presente trabalho, descrevemos um método para obtenção de gramas desses quassinóides cuja purificação depende apenas de cristalização fracionada.