Synthesis and evaluation of prop-2-yn-1-yl 4,6-di-O-acetyl-2,3-dideoxy-a-D-erythro-hex-2-enopyranoside against non-albicans species of Candida, and effectiveness of amphotericin B or ketoconazole combination/Síntese e avaliação do prop-2-in-1-il 4,6-di-O-acetil-2,3-didesoxi-a-D-eritro-hex-2-enopiranosídeo contra espécies não albicans de Candida e resultados da associação com a anfotericina B ou com o cetoconazol
Soares, Gustavo Lima; Santos, Cosme Silva; Freitas, Juliano Carlo Rufino de; Oliveira, Wylly Araújo de.
Rev Pan-Amaz Saude
; 9(2): 43-50, 2018. tab., form
Artigo
em Português
| Instituto Evandro Chagas (SOPHIA) | ID: iec-17535
OBJETIVOS:
Sintetizar e avaliar a ação antifúngica do prop-2-in-1-il 4,6-di-O-acetil-2,3-didesoxi- a-D-eritro-hex-2- enopiranosídeo contra as espécies não albicans de Candida, assim como avaliar sua atividade antimicrobiana quando associado com a anfotericina B ou com o cetoconazol.MATERIAIS E MÉTODOS:
A síntese desse glicosídeo foi obtida por meio da reação de glicosilação empregando-se o tri-O-acetil-D-glucal, o álcool 2-propin-1-ol e a montmorillonita K-10. O teste da atividade antifúngica foi realizado pelo método da microdiluição em caldo, e a associação com a anfotericina B ou com o cetoconazol, pelo método de Checkerboard.RESULTADOS:
O glicosídeo foi obtido com 95% de rendimento após o tempo reacional de 1 h e não apresentou atividade antifúngica nas concentrações testadas (512; 0,5 µg/mL) quando ensaiado isoladamente. Quando associado com a anfotericina B (concentração inibitória mínima - CIM 2 µg/mL) ou com o cetoconazol (CIM 0,5 µg/mL), observou-se sinergismo e indiferença, respectivamente.CONCLUSÃO:
Verificou-se que o glicosídeo 3 obtido apresentou excelente rendimento na síntese, mas não demonstrou atividade antifúngica ante as cepas não albicans. Quando associado com a anfotericina B, a atividade foi promissora; com o cetaconazol, indiferente.
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