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Synthesis and evaluation of prop-2-yn-1-yl 4,6-di-O-acetyl-2,3-dideoxy-a-D-erythro-hex-2-enopyranoside against non-albicans species of Candida, and effectiveness of amphotericin B or ketoconazole combination/Síntese e avaliação do prop-2-in-1-il 4,6-di-O-acetil-2,3-didesoxi-a-D-eritro-hex-2-enopiranosídeo contra espécies não albicans de Candida e resultados da associação com a anfotericina B ou com o cetoconazol

Soares, Gustavo Lima; Santos, Cosme Silva; Freitas, Juliano Carlo Rufino de; Oliveira, Wylly Araújo de.
Rev Pan-Amaz Saude; 9(2): 43-50, 2018. tab., form
Artigo em Português | IEC - Instituto Evandro Chagas | ID: iec-17535

OBJETIVOS:

Sintetizar e avaliar a ação antifúngica do prop-2-in-1-il 4,6-di-O-acetil-2,3-didesoxi- a-D-eritro-hex-2- enopiranosídeo contra as espécies não albicans de Candida, assim como avaliar sua atividade antimicrobiana quando associado com a anfotericina B ou com o cetoconazol.

MATERIAIS E MÉTODOS:

A síntese desse glicosídeo foi obtida por meio da reação de glicosilação empregando-se o tri-O-acetil-D-glucal, o álcool 2-propin-1-ol e a montmorillonita K-10. O teste da atividade antifúngica foi realizado pelo método da microdiluição em caldo, e a associação com a anfotericina B ou com o cetoconazol, pelo método de Checkerboard.

RESULTADOS:

O glicosídeo foi obtido com 95% de rendimento após o tempo reacional de 1 h e não apresentou atividade antifúngica nas concentrações testadas (512; 0,5 µg/mL) quando ensaiado isoladamente. Quando associado com a anfotericina B (concentração inibitória mínima - CIM 2 µg/mL) ou com o cetoconazol (CIM 0,5 µg/mL), observou-se sinergismo e indiferença, respectivamente.

CONCLUSÃO:

Verificou-se que o glicosídeo 3 obtido apresentou excelente rendimento na síntese, mas não demonstrou atividade antifúngica ante as cepas não albicans. Quando associado com a anfotericina B, a atividade foi promissora; com o cetaconazol, indiferente.

OBJECTIVES:

To synthesize and evaluate the antifungal action of prop-2-yn-1-yl 4,6-di-O-acetyl-2,3- dideoxy-a-D-erythro-hex-2-enopyranoside against non-albicans species of Candida as well as to evaluate its antimicrobial activity when associated with amphotericin B or with ketoconazole.

MATERIALS AND METHODS:

The synthesis of this glycoside was obtained by the glycosylation reaction using tri-O-acetyl-D-glucal, 2-propyn-1-ol alcohol and montmorillonite K-10. The antifungal activity test was performed by the broth microdilution method and the association with amphotericin B or ketoconazole by the checkerboard method.

RESULTS:

The glycoside was obtained with 95% yield after the reaction time of 1 h and did not present antifungal activity at the tested concentrations (512; 0.5 µg/mL) when tested alone. When combined with amphotericin B (minimum inhibitory concentration - MIC 2 µg/mL) or ketoconazole (MIC 0.5 µg/mL), synergism and indifference were observed respectively.

CONCLUSION:

Glycoside 3 was obtained in excellent yield and did not present antifungal activity against the strains of non-albicans species. But, when associated with amphotericin B, the activity was promising; with ketoconazole, indifferent.

Assuntos

Candida Cetoconazol
Biblioteca responsável: BR275.1
Localização: BR275.1