Enhancing the dissolution rate of poorly soluble drug Febuxostat using spray dried amorphous solid dispersion technique / Mejora de la tasa de disolución del fármaco poco soluble Febuxostat utilizando la técnica de dispersión de sólido amorfo secado por aspersión

Introducción: El febuxostat pertenece a los fármacos clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, los cuales presentan baja solubilidad y alta permeabilidad. La dispersión sólida amorfa es una de las técnicas que pueden ser útiles para mejorar la solubilidad y las características del polvo. Objetivo: optimizar la concentración de polímeros hidrofílicos e hidrofóbicos para mejorar la velocidad de disolución y la solubilidad de las tabletas de febuxostat. Métodos: La dispersión sólida amorfa de febuxostat se preparó mediante el método de secado por aspersión utilizando Kolliphor P237 (1:2). Esta dispersión sólida amorfa se utilizó además para comprimir el comprimido. Para mejorar la solubilidad y la tasa de disolución, se aplicó un diseño factorial completo para optimizar la concentración crítica de KollidonSR e hidroxi propil metil celulosa (HPMC K4M). Los comprimidos preparados se caracterizaron por parámetros de precompresión y poscompresión. Resultados: La velocidad de liberación del fármaco se mantuvo mediante la formulación de una técnica de dispersión sólida amorfa. Se encontró que el lote optimizado (FSRT-OB) era apto para la liberación promedio del 93,30 % del fármaco en forma de liberación sostenida hasta 12 horas. Los datos de la cinética de liberación sugieren que la liberación del fármaco estuvo controlada por una combinación de mecanismo de relajación de cadena y difusión. Se encontró que la concentración optimizada para Kollidon SR y HPMC K4M era 38,50 % y 7,72 % respectivamente. Conclusión: La técnica de dispersión sólida amorfa es útil para mejorar la solubilidad, la velocidad de disolución y la biodisponibilidad de la tableta de Febuxostat. (AU)

Introduction: Febuxostat belongs to Biopharmaceutical classification system (BCS) class II drugs, which have low solubility and high permeability. Amorphous solid dispersion is one of the techniques which can be useful to improve solubility and powder characteristics. Objective: To optimize the concentration of hydrophilic and hydrophobic polymers to improve the dissolution rate and solubility of febuxostat tablets. Methods: The amorphous solid dispersion of febuxostat was prepared by spray drying method using Kolliphor P237 (1:2). This amorphous solid dispersion was further used to compress the tablet. To improve solubility and dissolu-tion rate, a full factorial design was applied to optimize the critical concentration of Kollidon SR and hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC K4M). The prepared tablets were characterized by pre-compression and post-compression parameters. Result: The rate of drug release was sustained by formulating an amorphous solid dispersion technique. The optimized batch (FSRT-OB) was found to be fit for release average 93.30 % of the drug in sustain release manner up to 12hrs. The release kinetic data suggests that the drug release was controlled by combination of diffusion and chain relaxation mechanism. The optimized concentration for Kollidon SR and HPMC K4Mwas found to be 38.50 % and 7.72 % respectively. Conclusion: Amorphous solid dispersion technique is useful to enhance solubility, dissolution rate, and bioavail-ability of the Febuxostat tablet. (AU)

El patólogo intervencionista. Punción aspiración con aguja fina «ecoguiada» realizada por citopatólogo. Una realidad en España / The interventional pathologist. Ultrasound guided fine needle aspiration performed by cytopathologists. Now a reality in Spain

Introducción. El desarrollo y perfeccionamiento de la ecografía a partir de los setenta supuso un gran avance en el ámbito de la punción aspiración con aguja fina (PAAF), posibilitando localizar lesiones no palpables y minimizar complicaciones. El uso de PAAF ecoguiada trajo como consecuencia que dicha técnica se desplazara por motivos logísticos de los servicios de anatomía patológica a los servicios de radiología. El «alejamiento del patólogo» trajo como consecuencia numerosos inconvenientes. Con la finalidad de recuperar el territorio perdido y optimizar el procedimiento se inició una experiencia pionera —y hasta donde sabemos única España— en el Servicio de Anatomía Patológica del Hospital Universitario Central de Asturias (HUCA) con la PAAF ecoguiada realizada por citopatólogo. Método. Se cuantificaron todas las PAAF realizadas en el HUCA desde el 1 de julio de 2015 hasta el 30 de junio de 2016. Se procedió a clasificarlas dependiendo de si fueron PAAF ecoguiadas realizadas por patólogo o PAAF no realizada por patólogo, teniendo como principal criterio si fueron valorables o insuficientes. Resultados. Casi la mitad de las PAAF efectuadas fueron realizadas por citopatólogo (923). Las PAAF ecoguiadas realizadas por patólogo superaron en rendimiento diagnóstico a las PAAF no realizadas por patólogo. En todas las localizaciones anatómicas comprables, la PAAF ecoguiada realizada por patólogo tuvo un menor porcentaje de muestras insuficientes (4,33%) en comparación con la PAAF no realizada por patólogo (12,05%). Conclusión. El citopatólogo adecuadamente adiestrado es capaz de realiza PAAF ecoguiada con excelentes resultados. Los buenos resultados obtenidos han traído como consecuencia el aumento progresivo del número de PAAF solicitadas para llevar a cabo en el Servicio de Anatomía Patológica (AU)

Introduction. The development and improvement of ultrasound from the seventies has caused a breakthrough in fine needle aspiration (FNA), allowing the location of non-palpable lesions and minimizing complications. For logistic reasons, ultrasound-guided-FNA (US-FNA) is carried out in the department of radiology. However, the distance from the pathologist has many disadvantages. In order to correct this and thus optimize the procedure, the Department of Pathology at the University Hospital of Asturias (Hospital Universitario Central de Asturias [HUCA]) has initiated, for the first time in Spain, the Ultrasound-Guided-FNA Performed by Cytopathologists programme. We present our experience so far. Method. FNA performed at HUCA were quantified from July 1st 2015 to June 30th 2016. FNA were classified as US-FNA-cytopathologists or US-FNA-without cytopathologists. Criteria of sufficient and insufficient samples were taken into account. Results. Almost half of the FNA were made by cytopathologists (923). The performance of US-FNA-cytopathologists was better than US-FNA-without cytopathologists. US-FNA-cytopathologists had a lower percentage of inadequate samples (4.33%) compared to FNA carried out by non cytopathologists (12.05%). Conclusion. Adequately trained cytopathologists can perform US-FNA with excellent results. Our positive experience has resulted in an increase in the number of requests for FNA to be carried out in the Department of Pathology (AU)

Comportamiento de la disolución de aceclofenaco-PVP coprecipitados / Dissolution behaviour of aceclofenac-PVP coprecipitates

Objetivo: El objetivo de esta investigación fue estudiar el efecto del PVP en la disolución in vitro del aceclofenaco en coprecipitados. Material y métodos: Se prepararon diferentes coprecipitados de aceclofenaco con distintas cargas de droga y se llevaron a cabo los estudios in vitro de disolución de la droga pura, mezclas físicas y coprecipitados. Resultados: Los coprecipitados de aceclofenaco con PVP mostraron un considerable incremento de la tasa de disolución en comparación con las mezclas físicas y la droga pura en HCl 0,1 N y tampón fosfato con pH 7,4. Los coprecipitados con proporción 1:2 mostraron una tasa máxima de disolución en comparación con otras proporciones. La naturaleza amorfa de la droga en coprecipitados fue confirmada con microscopia electrónica de barrido así cómo el descenso de la entalpia de fusión de los coprecipitados con respecto a la droga pura. Los estudios de espectrometría FT-IR y calorimetría diferencial de barrido indicaron que no hubo interacción entre el aceclofenaco y el PVP en estado sólido. La mejora de la disolución se atribuyó al descenso de la cristalinidad y humedad de la droga, la formación del eutéctico y el efecto solubilizante del soporte de los coprecipitados de aceclofenaco. Conclusión: La disolución del aceclofenaco puede ser mejorada con el uso de los soportes hidrófílicos como el PVP(AU)

Aim: The objective of the present investigation was to study the effect of PVP on in vitro dissolution of aceclofenac from coprecipitates. Materials and Methods: Aceclofenac coprecipitates (CP) with different drug loadings were prepared and in vitro dissolution studies of pure drug, physical mixtures and coprecipitates were carried out. Results: Coprecipitates of aceclofenac with PVP showed considerable increase in the dissolution rate in comparison with physical mixture and pure drug in 0.1 N HCl, pH1.2 and phosphate buffer, pH, 7.4. Coprecipitates in 1:2 ratio showed maximum dissolution rate in comparison to other ratios. Amorphous nature of the drug in coprecipitates was confirmed by scanning electron microscopy and a decrease in enthalpy of drug melting in coprecipitates compared to the pure drug. FT-IR spectroscopy and differential scanning calorimetry studies indicated no interaction between aceclofenac and PVP in coprecipitates in solid state. Dissolution enhancement was attributed to decreased crystallinity of the drug and to the wetting, eutectic formation and solubilizing effect of the carrier from the coprecipitates of aceclofenac. Conclusion: dissolution of aceclofenac can be enhanced by the use of hydrophilic carriers like PVP(AU)

Anaphylactic reaction to povidone secondary to drug ingestion in a young child

No disponible

Design and in vitro evaluation of chlorpheniramine maleate from different eudragit based matrix patches: Effect of platicizer and chemical enhancers

The release and permeation studies were carried out for developing transdermal therapeutic systems with chlorpheniramine maleate (CPM). The patches were prepared with eudragit RS-100 and RL-100 with/without polyvinyl pyrrolidone (PVP) and dibutyl phthalate (DBP) in different compositions. Thickness, tensile strength, drug content, moisture content and water absorption studies of the patches were measured. In vitro release/permeation of CPM was studied in modified Keshary-Chien diffusion cell. Chemical enhancers like l-menthol, oleic acid and phospholipon80 were added to compare the release pattern of the drug. The percent release of the drug from matrix patch increased with increase of PVP & DBP but the tensile strength decreased with the increase of DBP & PVP. Experimental release/permeation data of different formulations of the matrix systems are reported. Also the drug-polymer interaction was investigated by ATR-FTIR studies. The discussion was correlated the efficient matrix dispersion patch from suitable eudragit polymers for transdermal antihistamine applications in film device industry(AU)

Comprimidos de liberación inmediata de Valsartán y Efavirenz: el papel de la concentración de superdisgregantes / Immediate release tablets of Valsartan and Efavirenz: role of concentration of superdisintegrants

El objetivo de este estudio fue formular comprimidos de rápida disgregación, obtenidos mediante compresión directa,de fármacos con baja solubilidad en agua y diferentes grados de solubilidad, tomando como modelo Valsartány Efavirenz. Se estudió el efecto de diversas concentraciones de diferentes superdisgregantes como crospovidona,croscarmelosa sódica y glicolato sódico de almidón sobre el tiempo de disgregación y la disolución del fármaco invitro. Se observó que el tiempo de disgregación del comprimido con mejor liberación inmediata, de entre todaslas formulaciones probadas, fue de 21,5 ± 1,26 s y 20,16 ± 0,85 s para los comprimidos de Valsartán y Efavirenz,respectivamente que contenían, en ambos casos, un 20% de crospovidona. La liberación del fármaco (tanto en loscomprimidos de Valsartán como Efavirenz) fue más rápida en el caso de las formulaciones con crospovidona encomparación con la otra formulación. El efecto fue más evidente en el caso de Efavirenz, cuya solubilidad en aguaes menor que la de Valsartán. Se observó que era necesario un 20% de crospovidona para obtener una liberacióndel fármaco del 80% en comprimidos de Efavirenz. Los estudios por calorimetría diferencial de barrido no indicaronninguna incompatibilidad fármaco-excipiente. En conclusión, se obtuvieron por compresión directa comprimidosde rápida disgregación de Valsartán y Efavirenz con tiempos de disgregación más cortos y una alta velocidad dedisolución. Además, la crospovidona resultó ser un mejor disgregante tanto para Valsartán como para Efavirenz,de acuerdo con el tiempo de disgregación y los valores T80% obtenidos

The objective of this study was to formulate directly compressible fast disintegrating tablets of poorly water solubledrugs with different extent of drug solubilities, like valsartan and efavirenz, as model drugs. Effect of varying concentrationsof different superdisintegrants such as crospovidone, croscarmellose sodium, and sodium starch glycolate ondisintegration time and in vitro drug dissolution was studied. The disintegration time of the best immediate release tabletformulation among those tested was observed to be 21.5±1.26 sec and 20.16±0.85 sec for valsartan and efavirenz tabletscontaining 20% of Crospovidone, respectively. Drug release (from both valsartan and Efavirenz tablets) was faster fromformulations containing crospovidone compared to the other formulation. The effect was more apparent in Efavirenz,which has lesser aqueous solubility than valsartan. It was observed that 20% crospovidone was required to achieve80% drug release from efavirenz tablets. Differential scanning calorimetric studies did not indicate any drug-excipientincompatibility. In conclusion, directly compressible fast disintegrating tablets of valsartan and efavirenz with shorterdisintegration times and high dissolution rate were obtained and crospovidone seemed to be a better disintegrant forboth valsartan and efavirenz, based on disintegration time and T80% values obtained (AU)

Eliminación quirúrgica de papilomas con ondas de alta frecuencia / Surgical elimination of verrucas by high frequency waves

En el presente trabajo, el autor expone una solución quirúrgica a la eliminación de los papilomas. De destacar el mínimo trauma tisular y por lo tanto mejor recuperación, sencillez del procedimiento y escasa frecuencia de recidivas (AU)