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2.
Med. clín (Ed. impr.) ; 141(7): 306-313, oct. 2013.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-116169

RESUMO

La tuberculosis resistente a fármacos es un problema emergente en todo el mundo, con una incidencia cada vez mayor. Según la OMS, en el año 2008, el 17% de las cepas de Mycobacterium tuberculosis, en los casos no tratados, eran resistentes al menos a un fármaco, y el 3,6% eran resistentes a rifampicina e isoniacida, lo que se denomina tuberculosis multirresistente. El problema es mucho mayor en pacientes previamente tratados y en algunos países, donde las tasas de multirresistencia pueden llegar hasta el 60%. Aproximadamente el 5% de los pacientes con tuberculosis multirresistente son también resistentes a alguna fluoroquinolona y al menos a un fármaco inyectable, denominándose tuberculosis extremadamente resistente. El tratamiento de estas formas de tuberculosis requiere el empleo de fármacos de segunda línea, que ocasionan un mayor corte, elevada toxicidad y un aumento de la duración de los tratamientos. Existe una necesidad de nuevos compuestos con perfiles de seguridad y eficacia mejores que los actualmente utilizados para el tratamiento de estas formas de tuberculosis. En la última década están siendo reevaluados diferentes fármacos ya conocidos y además han aparecido nuevos compuestos que están siendo investigados y se encuentran en diferentes fases de su desarrollo (AU)


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Assuntos
Humanos , Tuberculose Resistente a Múltiplos Medicamentos/tratamento farmacológico , Antituberculosos/uso terapêutico , Fluoroquinolonas/uso terapêutico , Nitroimidazóis/uso terapêutico , Oxazolidinonas/uso terapêutico
3.
An. R. Acad. Farm ; 78(4): 447-462, oct.-dic. 2012. tab, graf, ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-108443

RESUMO

La Tripanosomiasis Humana Africana, causada por el parásito protozoario de la especie Trypanosoma brucei, está caracterizada por un proceso infectivo crónico discapacitante que afecta a millones de personas en todo el mundo. El arsenal terapéutico frente a esta enfermedad, requiere generalmente suministración por vía parenteral, lo que dificulta la adhesión y accesibilidad del paciente al tratamiento. Se ha desarrollado un modelo topológico-matemático encaminado a buscar nuevos compuestos derivados del 1-aril-4-nitro-1H-imidazol con potencial actividad anti-tripanosómica. Utilizando el análisis lineal discriminante se ha obtenido un modelo capaz de predecir correctamente la actividad del 93% de los compuestos estudiados. Se ha sometido al modelo a una validación interna por medio del test de Jack-knife y de una validación cruzada. Tras realizar un cribado molecular virtual se proponen diez nuevos derivados imidazólicos con potencial actividad anti-tripanosómica(AU)


Human African Trypanosomiasis, caused by the protozoan parasite Trypanosoma brucei, is characterized by a disabling chronic infectious process affecting millions of people worldwide. The therapeutic arsenal against this disease usually requires intravenous suministración, hindering accessibility and adherence to therapy. It has developed a topological mathematical model aimed to finding new compounds derived from 1-aryl-4-nitro-1H-imidazol with potential anti-trypanosome activity. Using linear discriminant analysis (LDA) was obtained a model capable of predicting correctly the activity of 93% of the studied compounds. The model has been subjected to an internal validation using the jack-knife test or leave-one-out and an internal cross-validation. Following a virtual sweep or virtual screening ten new imidazole derivatives are proposed, with potential anti-trypanosome activity(AU)


Assuntos
Humanos , Trypanosoma brucei brucei/patogenicidade , Tripanossomíase Africana/tratamento farmacológico , Nitroimidazóis/farmacologia , Moscas Tsé-Tsé/patogenicidade
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