Development and validation of a high-performance liquid chromatography method for the estimation of esomeprazole in bulk and tablet dosage form / Desarrollo y validación de un método por cromatografía líquida de alta resolución para la estimación de esomeprazol en forma de dosificación a granel y en tableta

Introducción: Se desarrolló y validó un método de cromatografía líquida de alta resolución de fase reversa exacto, simple, preciso, rápido, económico y reproducible para la estimación de esomeprazol (ESO) en forma de dosificación a granel y en tabletas. Método: La separación se llevó a cabo en columna Finepak SIL C18T-5 (250 × 4,6 mm; 5,0 µm i.d.) utilizando tampón fosfato dihidrógeno de potasio (0,025 M): ACN (20:80 v/v) y a un caudal de 1,0 ml/min. utilizando un detector UV a 302 nm con un tiempo de ejecución de 10 min. El método fue validado para exactitud de linealidad, exactitud, precisión, límite de detección (LOD), límite de cuantificación (LOQ) y robustez. Resultados: La curva de calibración estándar fue lineal con R2 = 0,995. El LOD y el LOQ obtenidos para esomeprazol fueron 0,0001 y 0,0004 µg/mL respectivamente. El método se encontró robusto para posibles cambios. Los resultados del análisis de otros parámetros también se probaron y validaron según las pautas de ICH y los estudios de recuperación confirmaron la precisión del método propuesto. Los estudios de validación mostraron que el método HPLC desarrollado es simple, reproducible, rápido, preciso y confiable. La alta recuperación y la baja desviación estándar relativa confirman la idoneidad del método desarrollado para la determinación de esomeprazol en forma de dosificación en tabletas. Conclusión: Este método puede ser utilizado como una opción más conveniente y eficiente para el análisis de esomeprazol para establecer la calidad de la sustancia durante el análisis de rutina con resultados consistentes y reproducibles. (AU)

Introduction: An accurate, simple, precise, rapid, economic and reproducible reverse-phase high-performance liq-uid chromatography method was developed and validated for the estimation of Esomeprazole (ESO) in bulk and tablet dosage form.Method: The separation was carried out on Finepak SIL C18T-5 column (250 × 4.6 mm, 5.0 μm i. d.) using potassium dihydrogen phosphate buffer (0.025M): ACN (20:80 v/v) and at a flow rate of 1.0 mL/min. using UV detector at 302 nm with a run time of 10 min. The method was validated for accuracy for linearity, accuracy, precision, limit of detection (LOD), limit of quantification (LOQ) and robustness.Results: The standard calibration curve was linear with R2 = 0.995. LOD and LOQ obtained for esomeprazole were 0.0001 and 0.0004 μg/mL respectively. The method was found robust for possible changes. Results of analysis of other parameters were also tested and validated as per ICH guidelines and recovery studies confirmed the accuracy of the proposed method. validation studies showed that the developed HPLC method is simple, reproducible, rapid, precise and reliable. The high recovery and low relative standard deviation confirm the suitability of the developed method for the determination of esomeprazole in the tablet dosage form.Conclusion: This method may be used as a more convenient and efficient option for the analysis of esomeprazole to establish the quality of the substance during routine analysis with consistent and reproducible results. (AU)

Continuous esomeprazole infusion versus bolus administration and second look endoscopy for the prevention of rebleeding in children with a peptic ulcer

Introduction: the majority of studies of acute gastrointestinal bleeding in children are retrospective, focusing on therapeutic endoscopy. Previous studies performed in adult patients have demonstrated that both scheduled second look endoscopy and high dose continuous omeprazole infusion are effective in the prevention of peptic ulcer rebleeding. The aim of this study was to compare the efficacy of these two strategies using esomeprazole for the prevention of rebleeding following primary endoscopic hemostasis in children with peptic ulcers. The main outcome was to assess the rebleeding rate within 30 days after the initial hemostasis. Methods: consecutive pediatric cases who underwent endoscopic treatment for bleeding peptic ulcers were randomized into two treatment groups following hemostasis. The first group received esomeprazole as an intravenous bolus every 12 hours for 72 hours and a routine second look endoscopy within 12-24 hours with endotherapy retreatment in the case of a persistent stigmata of bleeding. The second group received a continuous high dose esomeprazole infusion for 72 hours without endoscopic reassessment unless required due to rebleeding. Results: a total of 63 children were randomized to the second look endoscopy group and 64 to the esomeprazole infusion group. Rebleeding occurred within 30 days in four patients (6.3%) in the first group and in three patients (4.6%) in the second group (p = 0.7). Conclusions: a pharmaceutical approach using a high dose continuous esomeprazole infusion in children after an initial endoscopic hemostasis has a similar efficacy compared to second look endoscopy and bolus esomeprazole administration for the prevention of peptic ulcer rebleeding. Thus, the discomfort of a second endoscopy in children can be avoided and is only recommended for selected high risk cases

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Erradicación de la infección por Helicobacter pylori con una nueva terapia cuádruple basada en bismuto en la práctica clínica / Eradication of Helicobacter pylori infection with a new bismuth-based quadruple therapy in clinical practice

Introducción: La erradicación de la infección por Helicobacter pylori representa un desafío clínico. Objetivo: Evaluar la eficacia y seguridad de la terapia cuádruple con esomeprazol más una cápsula 3 en 1 que contiene subcitrato de bismuto, metronidazol y tetraciclina, más probióticos en pacientes diagnosticados de infección por H. pylori en la práctica clínica habitual. Métodos: Estudio prospectivo, intervencional, unicéntrico y abierto realizado en pacientes consecutivos con indicación confirmada de erradicación de infección por H. pylori. Los pacientes fueron tratados con 3 cápsulas de Pylera(R) 4veces al día (desayuno, comida, merienda y cena), más 40mg de esomeprazol, 2veces al día durante 10días (30min antes de desayuno y cena) y probióticos durante 30días. La erradicación de la infección por H. pylori se confirmó mediante la prueba del aliento con urea marcada realizada al menos 28días después del final del tratamiento. Resultados: Un total de 100 pacientes fueron incluidos consecutivamente. Veinticinco (25,0%) pacientes tenían historia previa de tratamiento de su infección por H. pylori. En la población por intención de tratar, las tasas de erradicación fueron del 90,7% (68/75) y del 80,0% (20/25) en los pacientes tratados con Pylera(R) como primera línea o como terapia de rescate, respectivamente. Dieciocho pacientes (18%) presentaron, al menos, un acontecimiento adverso, la mayoría (89%) leves. Conclusión: Diez días de tratamiento con un régimen cuádruple de bismuto, metronidazol y tetraciclina más esomeprazol y probióticos es una estrategia eficaz y segura en pacientes con infección por H. pylori (AU)

Introduction: The eradication of Helicobacter pylori infection represents a clinical challenge. Objective: To evaluate the efficacy and safety of quadruple therapy with esomeprazole plus a 3-in-1 capsule containing bismuth subcitrate, metronidazole and tetracycline, plus probiotics in patients diagnosed with H. pylori infection in routine clinical practice. Methods: A prospective, interventional, single-centre and open-label study in consecutive patients with a confirmed indication for eradication of H. pylori infection. Patients were treated with three capsules of Pylera(R) four times a day (breakfast, lunch, afternoon snack and dinner), plus 40mg of esomeprazole twice daily for 10 days (30min before breakfast and dinner) and probiotics for 30 days. Eradication of H. pylori infection was confirmed by labelled urea breath test performed at least 28 days after the end of treatment. Results: A total of 100 patients were consecutively enrolled. Twenty-five patients (25.0%) had a prior history of treatment for their H. pylori infection. In the intention-to-treat population, eradication rates were 90.7% (68/75) and 80.0% (20/25) in patients treated with Pylera(R) as the first line or as rescue therapy, respectively. Eighteen patients (18%) had at least one adverse event, most of which (89%) were mild. Conclusion: Ten days of treatment with a quadruple regimen of bismuth, metronidazole and tetracycline plus esomeprazole and probiotics is an effective and safe strategy in patients with H. pyloriinfection (AU)

Hipo persistente de 10 años de evolución / No disponible

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Efficacy of naproxen with or without esomeprazole for pain and inflammation in patients after bilateral third molar extractions: A double blinded crossover study

BACKGROUND: Using a double-blinded randomized crossover design, this study aimed to evaluate acute postoperative pain management, swelling and trismus in 46 volunteers undergoing extractions of the two lower third molars, in similar positions, at two different appointments who consumed a tablet of either NE (naproxen 500 mg + esomepraz ole 20 mg) or only naproxen (500 mg) every 12 hours for 4 days. MATERIAL AND METHODS: Parameters were analyzed: self-reported pain intensity using a visual analog scale (VAS) pre- and postoperative mouth opening; incidence, type and severity of adverse reactions; total quantity consumed of rescue medication; and pre- and postoperative swelling. RESULTS: Female volunteers reported significantly more postoperative pain at 1, 1.5, 2, 3 and 4hrs after surgery while also taking their first rescue medication at a time significantly earlier when consuming NE when compared to naproxen (3.7hrs and 6.7hrs). Conversely, no differences were found between each drug group in males. CONCLUSIONS: In conclusion, throughout the entire study, pain was mild after using either drug in both men and women with pain scores on average well below 40mm (VAS), although in women naproxen improved acute postoperative pain management when compared to NE

Triple terapia 10 días con esomeprazol 40 mg/12 h vs. cuádruple concomitante sin bismuto como tratamiento de primera línea de la infección por Helicobacter pylori / 10-day triple therapy with esomeprazole 40 mg/12 h vs. quadruple concomitant non-bismuth therapy as first line treatment for Helicobacter pylori infection

INTRODUCCIÓN: Recientemente la cuádruple terapia concomitante sin bismuto se ha postulado como tratamiento de primera línea para la infección por Helicobacter pylori en España. Se desconoce si la optimización de la triple terapia clásica puede incrementar su efectividad hasta límites aceptables. MATERIAL Y MÉTODOS: Estudio retrospectivo que compara la eficacia de la triple terapia con la cuádruple concomitante realizando posteriormente un subanálisis cuando ambas se administran durante 10 días empleando esomeprazol 40mg/12h. RESULTADOS: Desde el 1 de enero de 2012 hasta el 31 de diciembre de 2014 recibieron al menos una primera línea de tratamiento 657 pacientes. La cuádruple combinación (n = 371) presentó una eficacia superior a la de la triple terapia clásica (n = 248) tanto «por intención de tratar» (85,9% vs. 65,5%; p < 0,001) como «por protocolo» (88,8% vs. 68,4%; p < 0,001). Cuando ambos tratamientos se administraron durante 10 días empleando esomeprazol 40 mg/12h la cuádruple terapia (n = 108) también fue más eficaz que la triple terapia clásica «optimizada» (n = 76), tanto «por intención de tratar» (90,7% vs. 73,6%; p = 0,003) como «por protocolo» (92,5% vs. 74,6%; p = 0,002). CONCLUSIONES: La terapia cuádruple concomitante con dosis altas de IBP durante 10 días consigue tasas de erradicación significativamente superiores a las obtenidos con la triple terapia optimizada y superiores al 90% cuando se utiliza esomeprazol 40 mg/12h

INTRODUCTION: Quadruple concomitant non-bismuth therapy has recently become the most widely prescribed first-line treatment for Helicobacter pylori infection in Spain. Whether optimized conventional triple therapy can achieve comparable efficacy rates remains to be seen. MATERIAL AND METHODS: Retrospective study comparing the efficacy of triple and quadruple concomitant therapy, and sub-analysis following administration of both for 10 days with esomeprazole 40 mg/12h. RESULTS: A first-line therapy was administered to 657 patients from 1st January 2012 to 31st December 2014. Quadruple therapy (n = 371) showed higher efficacy than triple therapy (n = 248) for both intention-to-treat (85.9% vs. 65.7%; P < .001) and per protocol analysis (92.5% vs. 68.4%; P < .001). When both therapies included esomeprazole 40 mg/12h administered for 10 days, quadruple concomitant therapy (n = 108) also had higher efficacy than triple therapy (n = 76) for intention-to-treat (90.7% vs. 73.6%; P = .003) and per protocol analysis (92.5% vs.74.6%; P = .002). CONCLUSIONS: Quadruple concomitant therapy with high dose proton pump inhibitor (PPI) for 10 days achieves a significantly higher eradication outcome than optimized triple therapy, with rates of over 90% when the PPI prescribed is esomeprazole 40 mg/12h

Consideraciones prácticas en el manejo de los inhibidores de la bomba de protones / Practical considerations in the management of proton-pump inhibitors

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son uno de los principios activos más prescritos en España. En las últimas décadas se ha observado un sobreuso de estos fármacos tanto a nivel extrahospitalario como hospitalario que ha producido un aumento importante en el gasto sanitario y un incremento en el riesgo de posibles efectos adversos. Es importante que los profesionales sanitarios se ajusten a las indicaciones admitidas y a las dosis correctas para el empleo de estos medicamentos. Existen en el mercado diferentes tipos de IBP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol y esomeprazol. El omeprazol es el más antiguo y utilizado, siendo también el más barato. Si bien en la mayoría de las indicaciones terapéuticas en las que se emplean estos medicamentos no se describen diferencias entre los distintos IBP en la curación de las enfermedades, el esomeprazol, IBP de última generación, ha demostrado mayor eficacia en la erradicación del H. pylori y en la curación de la esofagitis grave respecto al resto de IBP. En los últimos años el uso de los fármacos genéricos se ha extendido; este tipo de medicamentos presentan la misma biodisponibilidad que los medicamentos originales. En el caso de los IBP, los pocos estudios comparativos disponibles en la literatura entre los fármacos originales y los genéricos no han demostrado diferencias significativas en la eficacia clínica (AU)

Proton-pump inhibitors (PPIs) are one of the most active ingredients prescribed in Spain. In recent decades there has been an overuse of these drugs in both outpatient clinics and hospitals that has lead to a significant increase in healthcare spending and to an increase in the risk of possible side effects. It is important for health professionals to know the accepted indications and the correct doses for the use of these drugs. On the market there are different types of PPI: omeprazole, pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole and esomeprazole. Omeprazole is the oldest and most used PPI, being also the cheapest. Although there are no important differences between PPIs in curing diseases, esomeprazole, a new-generation PPI, has proved to be more effective in eradicating H. pylori and in healing severe esophagitis compared to other PPIs. In recent years the use of generic drugs has spread; these drugs have the same bioavailability than the original drugs. In the case of PPIs, the few comparative studies available in the literature between original and generic drugs have shown no significant differences in clinical efficacy (AU)

El problema de las comparaciones múltiples / The problem of multiple comparisons

Los ensayos clínicos se diseñan para dar respuesta a una pregunta clínica bien definida. Sin embargo, en muchas ocasiones, especialmente si los resultados no son significativos, se establecen estudios posteriores al diseño del ensayo para tratar de obtener algún resultado positivo. Se establecen así comparaciones entre subgrupos basados en características no aleatorizadas, a la búsqueda de algún resultado con significación estadística. El problema de las comparaciones múltiples es el aumento de la probabilidad de obtener falsos positivos y cometer un error de tipo I. Por este motivo, deben analizarse de forma crítica todos los resultados obtenidos de la comparación de subgrupos formados después de la aleatorización (AU)

Clinical trials are designed to respond to a well-defined clinical question. However, in many cases, especially if the results are not significant, studies after the test design are established to try obtaining some positive results. Comparisons between subgroups based on nonrandomized characteristics to find a statistically significant result are well established. The problem of multiple comparisons is the increased likelihood of false positives and committing type I errors. For this reason, all the results obtained from the comparison of subgroups formed after randomization should be critically analyzed (AU)

Nuevos datos sobre la eficacia de los inhibidores de la bomba de protones en la hemorragia digestiva alta / New data on the effi cacy of proton pump inhibitors in upper gastrointestinal bleeding

Es necesaria una inhibición muy potente del ácido gástrico para el tratamiento de la hemorragia digestiva por úlcera péptica. Un ensayo clínico controlado con placebo publicado recientemente ha demostrado claramente la eficacia del tratamiento con esomeprazol en perfusión para prevenir la recidiva hemorrágica en este contexto. Asimismo, la perfusión de un inhibidor de la bomba de protones antes de la endoscopia diagnóstica disminuye la necesidad de tratamiento endoscópico y acorta la estancia media de los pacientes (AU)

Gastric pH should be maintained at very high values to prevent peptic ulcer rebleeding. A recent randomized trial, however, has confirmed that intravenous infusion of esomeprazole decreases the rebleeding rate after endoscopic therapy. In addition, the use of proton pump inhibitor perfusion at admission before diagnostic endoscopy reduces the need for endoscopic therapy and shortens the mean length of hospital stay (AU)