Optimización del sistema gastrorretentivo para la administración oral controlada de cinarizina mediante la metodología de superficie de respuesta / Optimization of gastroretentive system for oral controlled delivery of cinnarizine using response surface methodology

Se propone un sistema fl otante efervescente de liberación controlada para la administración gastrorretentiva de cinarizina. Para producir comprimidos de cinarizina fl otantes de liberación controlada mediante compresión directa se utilizó un diseño de Box-Behnken 33. Se estudiaron los efectos de variables de formulación como los niveles de HPMC K4M (X1), bicarbonato sódico (X2) y ácido cítrico (X3) en las características de fl otabilidad del comprimido y la liberación de fármaco. Los parámetros de respuesta como el tiempo de fl otabilidad total (TFT), la liberación al cabo de 10 h (Rel10), el tiempo necesario para la liberación del 50% del fármaco (t50) y el exponente de difusión de Korsemeyer y Peppas (n), se analizaron mediante la metodología de superfi cie de respuesta. Los parámetros se analizaron mediante el test F, y se generaron modelos matemáticos para cada parámetro de respuesta mediante análisis de regresión lineal múltiple (MLRA) y análisis de varianza (ANOVA). Las tres variables de formulación estudiadas tuvieron un efecto signifi cativo (P < 0,05) en el TFT, mientras que los niveles de HPMC K4M y ácido cítrico infl uyeron signifi cativamente en la liberación de fármaco. Para desarrollar una formulación optimizada se utilizó la optimización numérica con enfoque de deseabilidad, estableciendo restricciones en las variables dependientes e independientes. La formulación optimizada presentó una liberación de fármaco del 82,37 % durante el TFT de 8,5 h en modo de orden cero un valor de t50 de 5,30 h. Los valores experimentales del TFT, t50 y Rel10 observados concordaban con los predichos por los modelos matemáticos, confi rmando la predictabilidad de MLRA y ANOVA

A controlled release effervescent fl oating system is proposed for gastroretentive delivery of cinnarizine. A 33 box-behnken design was employed to produce controlled release fl oating tablets of cinnarizine by direct compression method. The effect of the formulation variables such as levels of HPMC K4M (X1), sodium bicarbonate (X2) and citric acid (X3) on the tablet fl oating characteristics and drug release was studied. The response parameters like total fl oating time (TFT), release at the end of 10 h (Rel10), time taken for 50% of the drug to release (t50) and Korsemeyer and Peppas diffusion exponent (n) were analyzed using response surface methodology. The parameters were analyzed using the F test and mathematical models were generated for each response parameter using multiple linear regression analysis (MLRA) and analysis of variance (ANOVA). All the three formulation variables studied had a signifi cant effect (P < 0.05) on the TFT whereas the levels of HPMC K4M and citric acid signifi cantly infl uenced the drug release. Numerical optimization employing desirability approach was used to develop an optimized formulation by setting constraints on the dependent and independent variables. The optimized formulation showed 82.37 % drug release during the TFT of 8.5 h in a zero order fashion with a t50 of 5.30 h. The experimental values of the TFT, t50 and Rel10 were found to agree with those predicted by the mathematical models confi rming the fore casting ability of MLRA and ANOVA

Uso de antagonistas del calcio en el tratamiento del síndrome uretral en las mujeres con urgencia e incontinencia urinaria / Calcium antagonist in the urethral syndrome of the woman with incontinence and urgence

Objetivo: Se evalúa la acción de los antagonistas del calcio en el Síndrome Uretral de la mujer (incontinencia, urgencia, disuria). Pacientes y Metodos: En 60 pacientes de sexo femenino que acudieron con Síndrome Uretral. Se utilizo la Cinarizina en 20 pacientes, y la Flunarizina en 20 pacientes. Y en 20 pacientes se utilizó placebo. Resultados: En las pacientes que recibieron Flunarizina como Cinarizina se observo una reducción de la incontinencia de orina, de la urgencia, y de la disuria, la micción fue mas prolongada y más fácil, el número de las micciones se redujo al día, comparados con las pacientes tratadas con placebo. Conclusiones: Los antagonistas del calcio pueden ser útiles en aquellas pacientes con síndrome uretral en especial en las mujeres mayores

Objective: The action of the antagonists of the calcium was evaluated in the Urethral Syndrome of the woman (incontinence, urgency, disury). Patient and Methods: In 60 female’s patients that went for urethral syndrome. I used the Cinarizina in 20 patients, and the Flunarizina in 20 patients. And in 20 patients were used placebo. Results: In the patients that used Flunarizina and Cinarizina were observed a reduction of the urine incontinence, of the urgency, and the disury, the micturition was lingering and easy, the number of the micturitions decreased by the morning, compared with the patients that used placebo. Conclusions: The antagonists of the calcium can be useful in those patients with urethral syndrome especially the biggest women

Nociones sobre la farmacoterapia en el paciente de edad / Concepts about the pharmacotherapie in the elderly

La farmacocinética de los antimicrobianos o fármacos en general se pueden ver afectados por los cambios psicológicos que se producen por la edad. Estos cambios farmacocinéticos actuan a nivel de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de drogas y sus metabolitos (AU)