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1.
Clín. investig. ginecol. obstet. (Ed. impr.) ; 50(4): [100883], Oct-Dic, 2023. tab, ilus
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-226522

RESUMO

Objective: To analyze the safety profile of a nifedipine oral solution in the treatment of preterm labor (PTL). Methods: A multi-center, open-label, prospective, single-arm, observational study was conducted in 500 women with PTL to whom a nifedipine oral solution was prescribed according to its Summary of Product Characteristics. Safety profile and tolerability of oral administration of nifedipine solution during routine clinical practice was assessed as the primary objective of the study and treatment efficacy as secondary objective. Results: No severe adverse events were reported among these women, including severe hypotension. Eight patients (2.3%) reported adverse reactions of moderate intensity, and in 0.9% of the patients (3 cases), these adverse reactions caused the discontinuation of the treatment. Conclusions: The results of this study show that nifedipine oral solution exhibits an excellent safety profile used as a tocolytic treatment in women with PTL.(AU)


Objetivo: Analizar el perfil de seguridad de una solución oral de nifedipino en el tratamiento del parto prematuro (PP). Métodos: Se llevó a cabo un estudio observacional, prospectivo, de diseño abierto, de rama única y multicéntrico en 500 mujeres que presentaban un PP, a las que se les administró una solución oral de nifedipino según la ficha técnica del producto. El perfil de seguridad y la tolerancia de la solución oral de nifedipino, en el contexto de la práctica clínica rutinaria, fueron evaluados como objetivo primario del estudio, y la eficacia del tratamiento, como objetivo secundario. Resultados: No se notificaron efectos adversos graves, incluyendo hipotensión severa. Ocho pacientes (2,3%) presentaron reacciones adversas de intensidad moderada, y en el 0,9% de las pacientes (3 casos) estos efectos adversos provocaron la discontinuación del tratamiento. Conclusiones: Los resultados de este estudio muestran que la solución oral de nifedipino dispone de un excelente perfil de seguridad para su uso como tocolítico en el tratamiento de mujeres con PP.(AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto Jovem , Adulto , Trabalho de Parto Prematuro/tratamento farmacológico , Nifedipino/administração & dosagem , Nifedipino/efeitos adversos , Tocólise , Segurança , Eficácia , Estudos Prospectivos , Ginecologia , Unidade Hospitalar de Ginecologia e Obstetrícia , Obstetrícia
2.
Ars pharm ; 64(4): 329-341, oct.-dic. 2023. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-225992

RESUMO

Introducción: Los estudios de solubilidad y la obtención de datos fisicoquímicos de fármacos en disolventes puros pertenecientes a diferentes clases químicas resultan claves para desarrollar nuevas formulaciones de medicamentos. En este trabajo se calcularon los parámetros de solubilidad parciales de Hansen (HSP) para evaluar la miscibilidad y las interacciones intermoleculares del barnidipino en diecisiete disolventes puros. Además, se compararon los valores experimentales obtenidos con los teóricos calculados según la estructura del barnidipino, para analizar la influencia de las relaciones soluto-soluto, soluto-solvente de los grupos de contribución aditivos, en las propiedades químicas y físicas del barnidipino con los solventes de diferente polaridad ensayados, para aportar información relevante para su uso en la industria farmacéutica. Método: La solubilidad en equilibrio del barnidipino en los disolventes seleccionados se determinó usando el método clásico de agitación en matraces seguida de un análisis por espectrofotometría UV a 298,15 K, y se calcularon los parámetros parciales de solubilidad con la aplicación de métodos teóricos de contribución de grupo, propuestos por Hoftyzer-Van Krevelen y Fedors. El modelo KAT-LSER se usó para investigar el efecto del solvente basado en el concepto de relaciones de energía de solvatación lineal. La fracción molar se obtuvo considerando las densidades de las soluciones. Los análisis en fase sólida se realizaron por calorimetría diferencial de barrido. Resultados: La modificación introducida en el método de Hansen, es decir, el empleo de lnX2 como variable dependiente proporcionó excelentes resultados. Los valores más altos de solubilidad se han encontrado en los disolventes polares. Se observa que las interacciones intermoleculares solvente-solvente y soluto-solvente con enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals, influyeron significativamente en la solubilidad del fármaco. (AU)


Introduction: Solubility studies and obtaining physicochemical data on drugs in pure solvents belonging to differ-ent chemical classes are key to developing new drug formulations. In this work, Hansen partial solubility parame-ters (HSP) were calculated to assess the miscibility and intermolecular interactions of barnidipine in seventeen pure solvents. The comparison of the results obtained with the theoretical values calculated according to the structure of barnidipine, were valuable to analyse the influence of the solute-solute, solute-solvent relationships of the additive contribution groups, on the chemical and physical properties of this molecule with the solvents of different polarity tested, to provide relevant information highly useful in the pharmaceutical industry. Method: Equilibrium barnidipine solubilities in mono-solvents was determined using the classical shake-flask method, followed by UV-spectrophotometric analysis at 298.15 K. The partial solubility parameters were calculated by applying theoretical group contribution methods, proposed by Hoftyzer-Van Krevelen and Fedors. The KAT-LSER model was used to investigate the effect of solvent based on the concept of linear solvation energy relationships. The mole fraction was obtained from the densities of the solutions. Solid-phase analyses were made by calorimetry differential scanning. Results: The modification introduced in the extended Hansen method, that is, the use of lnX2 as the dependent variable, provided excellent results. The highest solubility values have been found in polar solvents. It is observed that solvent-solvent and solute-solvent intermolecular interactions through hydrogen bonds and van der Waals forces, significantly influence drug solubility (AU)


Assuntos
Humanos , Nifedipino , Composição de Medicamentos , Solubilidade , Preparações Farmacêuticas/química , Solventes
3.
Rev. clín. med. fam ; 16(3): 304-306, Oct. 2023.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-226770

RESUMO

Introducción: el fenómeno de Raynaud del pezón es una patología poco frecuente. Puede presentarse asociada a hipertiroidismo o enfermedades autoinmunes del tejido conectivo. Presentamos un caso asociado a hipertiroidismo.Caso clínico: mujer, de 39 años, que consulta por dolor en pezón que se agrava con la lactancia 1 mes después del parto. Se diagnosticó fenómeno de Raynaud del pezón, que mejoró con la toma de nifedipino. Tres meses después, la paciente presentó fiebre. El análisis de sangre mostró hormona estimulante del tiroides (TSH) 0,0008 mU/L (normal: 0,55-4,75 mU/L) y T4 libre 48 pg/mL (normal: 2,30-4,20 pg/mL). Los anticuerpos antitiroglobulina fueron > 500 UI/mL. La T3, los anticuerpos antiperoxidasa (TPO) y la inmunoglobulina estimulante del tiroides fueron normales. Se diagnosticó tiroiditis posparto (TPP). Dos meses después, los niveles de TSH y T4 libre volvieron a la normalidad.Conclusión: nuestra paciente presenta una TPP asociada a un fenómeno de Raynaud.(AU)


Introduction: Raynaud's phenomenon of the nipple is a rare pathology. It can occur associated with hyperthyroidism or autoimmune connective tissue diseases.We report a case associated with hyperthyroidism.Case study: a 39-year-old woman consulted for nipple pain, which worsened with breastfeeding, one month after childbirth. Raynaud's phenomenon of the nipple was diagnosed, which improved with nifedipine. Three months later the patient developed fever. Blood test revealed thyroid stimulating hormone (TSH) 0.0008 mU/L (normal 0.55-4.75 mU/L) and free T4 48 pg/mL (normal 2.30-4.20 pg/mL). Antithyroglobulin antibodies were >500 IU/mL. T3, antiperoxidase antibodies (TPO), and thyroid-stimulating immunoglobulin were normal. Postpartum thyroiditis (PPT) was diagnosed. Two months later, TSH and free T4 levels returned to normal.Conclusion: our patient presented PPT associated with Raynaud's phenomenon.(AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto , Doença de Raynaud/diagnóstico , Mamilos/lesões , Hipertireoidismo , Nifedipino/uso terapêutico , Tireoidite Pós-Parto/diagnóstico , Medicina de Família e Comunidade , Doença de Raynaud/tratamento farmacológico , Resultado do Tratamento , Pacientes Internados , Exame Físico , Avaliação de Sintomas
4.
Hipertens. riesgo vasc ; 38(3): 133-147, jul.-sep. 2021. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-221309

RESUMO

La hipertensión arterial (HTA) en el embarazo se define como una presión arterial sistólica ≥ 140 y/o diastólica ≥ 90 mmHg. Con base en las cifras, se clasifica en no severa (< 160/110 mmHg) y severa (≥ 160/110 mmHg). Previamente a iniciar tratamiento en HTA no severa, se debe descartar HTA de bata blanca. Si es posible el manejo ambulatorio, se sugiere el inicio farmacológico ante valores sostenidamente elevados, evitando cifras < 120/80 mmHg. Los fármacos seguros durante la gestación son metildopa, labetalol y nifedipino-RETARD, pudiendo contemplarse el uso de nifedipino-OROS o amlodipino con menor nivel de evidencia. La utilización de diuréticos, atenolol y otros betabloqueadores con fines antihipertensivos no está recomendada en esta etapa. Los inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona están terminantemente contraindicados. En posparto y lactancia, puede mantenerse el mismo esquema terapéutico empleado durante el embarazo, intentando retirar la metildopa precozmente. Durante el puerperio, amlodipino y enalapril resultan seguros, con ínfima excreción por leche materna. (AU)


Hypertension (HTN) in pregnancy is defined as systolic blood pressure ≥ 140 and/or diastolic blood pressure ≥ 90 mmHg. Based on the values, it is classified as non-severe (< 160/110 mmHg) and severe (≥ 160/110 mmHg). Before starting treatment in non-severe HTN, white- coat HTN should be ruled out. If outpatient management is possible, pharmacological initiation is suggested with sustained high values, avoiding < 120/80 mmHg. Safe drugs during pregnancy are methyldopa, labetalol, and nifedipine-retard. The use of nifedipine-XL or amlodipine can be considered with a lower level of evidence of safety. Diuretics, atenolol, and other beta-blockers for antihypertensive purposes is not recommended in this period. Renin-angiotensin-aldosterone system inhibitors are strictly contraindicated. In postpartum and breastfeeding, the same therapeutic regimen used during pregnancy can be maintained, trying early withdrawal of methyldopa. During puerperium, amlodipine and enalapril are safe, with minimal excretion in breast milk. (AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Gravidez , Hipertensão/tratamento farmacológico , Nifedipino/farmacologia , Aleitamento Materno , Anti-Hipertensivos , Anlodipino/farmacologia , Pressão Arterial/efeitos dos fármacos , Metildopa , Período Pós-Parto
5.
Prog. obstet. ginecol. (Ed. impr.) ; 61(5): 465-470, sept.-oct. 2018. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-175080

RESUMO

Objetivo: analizar en un estudio de forma preliminar el perfil de seguridad de nifedipino solución oral (Nife-Par(R)) en el tratamiento de la amenaza de parto prematuro. Material y métodos: análisis preliminar del estudio prospectivo y observacional de un solo brazo en mujeres con amenaza de parto pretérmino a quienes se les haya prescrito Nife-Par(R) según las indicaciones de ficha técnica. Los resultados serán contrastados con los datos de seguridad publicados sobre el uso de nifedipino en cápsulas en el trabajo de Roel de Heus y cols. Adverse drug reactions to tocolytic treatment for preterm labour: Prospective cohort study. BMJ 2009;338:b744. DOI:10.1136/bmj.b744. Resultados: en el análisis preliminar, de los 125 casos del estudio observacional con Nife-Par(R) no se ha reportado ninguna reacción adversa grave ni severa. En 6 pacientes (5%) se reportaron episodios de reacciones adversas moderadas, y en el 2,4% de las pacientes (3 casos), estas reacciones adversas provocaron la interrupción del tratamiento. Estos datos se comparan favorablemente con la literatura en la que se refieren reacciones adversas graves en 5 pacientes (1%) de 542 con el uso de nifedipino cápsulas, y un 3,1% de interrupciones de tratamiento. Conclusión: los resultados obtenidos en este estudio preliminar muestran la ausencia de reacciones adversas graves y la reducción de la intensidad, gravedad de las reacciones adversas y una reducción del 22,6% en las interrupciones de tratamiento con el uso de Nife-Par(R) respecto a lo reportado en la literatura con nifedipino cápsulas


Objective: To analyze the safety profile of nifedipine oral solution (Nife-Par(R)) compared in the treatment of threaten preterm labor. Material and methods: Preliminary analysis of the prospective, single-arm, observational study, in womensingle- arm observational study in women who have been treated with Nife-Par(R) according to the specifications of the technical data sheet. Results will be compared with published safety data on the use of nifedipine in capsules in the study by Roel de Heus et al. Adverse drug reactions to tocolytic treatment for preterm labor: prospective cohort study. BMJ 2009;338:b744. DOI:10.1136/bmj.b744. Results: In the preliminary analysis of the 125 cases of the observational study with Nife-Par(R), no severe adverse reaction or severe intensity was reported. In 6 patients (5%) episodes of adverse reactions of moderate intensity were reported, and in 2.4% of the patients (3 cases), these adverse reactions caused the discontinuation of the treatment. These data compare favorably with the literature where serious adverse reactions are reported in 5 patients (1%) of 542 with the use of nifedipine capsulesand a 3.1% of treatment discontinuation 1,2. Conclusion: The results in the present preliminary analysis show the absence of severe adverse events together with reduction of the intensity and severity of the adverse events and a 22.6% reduction on treatment discontinuation compared with that reported in the literature with nifedipine capsules


Assuntos
Humanos , Feminino , Tocolíticos/farmacocinética , Trabalho de Parto Prematuro/prevenção & controle , Nifedipino/farmacocinética , Segurança do Paciente , Complicações do Trabalho de Parto/prevenção & controle , Nifedipino/administração & dosagem , Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos/epidemiologia , Estudos Prospectivos
6.
J. physiol. biochem ; 74(1): 57-67, feb. 2018. graf
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-178918

RESUMO

Rate-dependent repolarization (RDR) of action potential (AP) in cardiomyocyte plays a critical role in the genesis of arrhythmias and RDR in atrium has been linked with atrial fibrillation. However, detailed studies focusing on the role of RDR in rabbit atrium are scant. In this study, atrial cells were isolated from rabbit heart and rate-dependent property was explored in single atrial cell to elucidate the underlying mechanism. Our results indicated that rate-dependent prolongation was evident at the action potential duration at 20% (APD20) and 50% (APD50) repolarization but not at 90% repolarization (APD90) under control condition. Using transient outward potassium current (Ito) inhibitor 4-Aminopyridine (4-AP, 2 mM) effectively eliminated the changes in APD20 and APD50, and unmasked the rate-dependent reduction of APD90 which could be diminished by further adding L-type calcium current (ICaL) inhibitor nifedipine (30 μM). However, using the selective late sodium current (INaL) inhibitor GS-458967 (GS967, 1 μM) caused minimal effect on APD90 of atrial cells both in the absence and presence of 4-AP. In consistence with results from APs, Ito and ICaL displayed significant rate-dependent reduction because of their slow reactivation kinetics. In addition, the magnitude of INaL in rabbit atrium was so small that its rate-dependent changes were negligible. In conclusion, our study demonstrated that Ito and ICaL mediate RDR of AP in rabbit atrium, while minimal effect of INaL was seen


Assuntos
Animais , Coelhos , Canais de Cálcio Tipo L/metabolismo , Átrios do Coração/metabolismo , Miócitos Cardíacos/metabolismo , Canais de Sódio/metabolismo , 4-Aminopiridina/farmacologia , Potenciais de Ação , Antiarrítmicos/farmacologia , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Átrios do Coração/citologia , Átrios do Coração , Miócitos Cardíacos/citologia , Miócitos Cardíacos , Nifedipino/farmacologia , Canais de Sódio/química
7.
Prog. obstet. ginecol. (Ed. impr.) ; 59(4): 256-262, jul.-ago. 2016. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-163912

RESUMO

Existen diversas opciones farmacológicas para prevenir el trabajo de parto prematuro: beta agonistas, sulfato de magnesio, inhibidores de la ciclooxigenasa (COX), calcioantagonistas, antagonistas de los receptores de la oxitocina (atosiban) y donantes de óxido nítrico. Los beta agonistas son eficaces para retrasar el parto en el trabajo de parto prematuro, pero no está claramente demostrado que este beneficio se traduzca en una mejoría de los resultados neonatales; además, son los tocolíticos que producen más efectos secundarios en la madre. El sulfato de magnesio no ha demostrado ser un buen tocolítico, pero utilizado de forma preventiva posee un efecto neuroprotector sobre el feto. Según los resultados de un metanálisis reciente, los inhibidores de la COX y los calcioantagonistas, como el nifedipino, son los tocolíticos más efectivos para retrasar el parto. El nifedipino presenta además un mejor perfil de tolerabilidad fetal y neonatal que el atosiban y los beta agonistas. En cambio, persisten las dudas sobre la tolerabilidad fetal y neonatal de los inhibidores de la COX. Con respecto al atosiban, a pesar de su elevado coste no parece que aporte ventajas frente a otros tocolíticos en la prolongación del embarazo y mejoría de los resultados neonatales. Las evidencias disponibles no apoyan el uso de los donantes de óxido nítrico en la tocólisis (AU)


No disponible


Assuntos
Humanos , Feminino , Gravidez , Tocolíticos/uso terapêutico , Trabalho de Parto Prematuro/tratamento farmacológico , Nifedipino/uso terapêutico , Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos/diagnóstico , Doadores de Óxido Nítrico/uso terapêutico , Resultado do Tratamento , Trabalho de Parto Prematuro/prevenção & controle , Prática Clínica Baseada em Evidências/métodos , Ruptura Prematura de Membranas Fetais/tratamento farmacológico
9.
Prog. obstet. ginecol. (Ed. impr.) ; 59(2): 112-118, mar.-abr. 2016. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-163848

RESUMO

La amenaza de parto pretérmino (APP) es una urgencia obstétrica que, en ausencia de intervención, desemboca en un parto prematuro. Detener la APP y prolongar la gestación todo lo posible permite trasladar a la gestante a un centro apropiado, administrar los cuidados necesarios y conceder un mayor periodo de maduración al feto, esencial para reducir la morbimortalidad asociada al parto prematuro. El empleo de tocolíticos al inicio de este proceso es esencial. En este artículo se revisa el escenario clínico y la información sobre los tocolíticos actualmente autorizados en España, dos de ellos por vía intravenosa (ritodrina y atosibán) y otro por vía oral (nifedipino solución oral) (AU)


Threatened preterm labour is an urgent obstetric condition leading to a preterm birth in the absence of medical intervention. Intervention must focus on stopping birth progression in order for the patient and the fetus be administered an adequate medical care, providing a temporal window for fetus´ maturation. This medical management is aimed to reduce the morbimortality associated to preterm birth. This manuscript consists of a review of the toclytics of more extended use in our context. Currently, three drugs are authorised as tocolytics in Spain: ritodrine and atosiban (intravenous) and nifedipine (oral solution) (AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Gravidez , Tocólise/métodos , Trabalho de Parto Prematuro/tratamento farmacológico , Trabalho de Parto Prematuro/prevenção & controle , Nifedipino/uso terapêutico , Ritodrina/uso terapêutico , Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos/epidemiologia , Indicadores de Morbimortalidade , Nifedipino/farmacocinética , Pesquisa Comparativa da Efetividade/métodos
10.
Prog. obstet. ginecol. (Ed. impr.) ; 57(10): 451-457, dic. 2014.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-129779

RESUMO

Objetivos. Analizar la efectividad y seguridad del nifedipino en gestantes con amenaza de parto prematuro (APP). Sujetos y métodos. Estudio observacional prospectivo de abril de 2003 a diciembre de 2004 y retrospectivo de enero a diciembre de 2008. Se incluyeron 106 gestantes a las que se aplicó el protocolo de APP del hospital. Se excluyeron 33 por diferentes motivos, principalmente falsos diagnósticos de APP. Resultados. La prolongación del parto fue superior a 48 h en el 56,2% (IC 95%: 44,8-67,5) y se administraron 2 dosis de betametasona en el 69,9% (IC 95%: 59,3-80,4). La incidencia de reacciones adversas maternas fue del 29,4% (IC 95%:7,8-51,2), principalmente hipotensión leve. De los 99 recién nacidos hubo 10 fallecimientos, principalmente por complicaciones infecciosas y bajo peso, y hubo un caso de encefalopatía hipóxico-isquémica. Conclusiones. La tocólisis con nifedipino es efectiva y segura si se respetan las precauciones de uso de forma estricta, registrando una baja incidencia de efectos adversos maternos y fetales (AU)


Objectives. To determine the effectiveness and safety of nifedipine as a tocolytic agent in pregnant women with preterm labor (PL). Subjects and methods. We performed a prospective observational study (April 2003 - December 2004) and a retrospective study (January- December 2008). A total of 106 pregnant women were included and the hospital PL protocol was applied. Thirty-three patients were excluded for different reasons, mainly because of a false PL diagnosis. Results. Pregnancy was prolonged by more than 48 hours in 56.2% [95% CI: 44.8-67.5] and 2 doses of betametasone were administered in 69.9% [95% CI: 59.3-80.4]. The incidence of maternal adverse reactions was 29.4% (95% CI: 7.8-51.2), mainly mild hypotension. Of the 99 newborns, 10 died, mainly because of infectious complications and low birthweight and there was one case of hypoxic-ischemic encephalopathy. Conclusions. Tocolysis with nifedipine is safe and effective if precautions for use are strictly respected. In this study, there was a low incidence of maternal and fetal adverse effects (AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Gravidez , Nifedipino/uso terapêutico , Trabalho de Parto Prematuro/epidemiologia , Trabalho de Parto Prematuro/fisiopatologia , Nifedipino/metabolismo , Avaliação de Eficácia-Efetividade de Intervenções , Avaliação de Custo-Efetividade , Qualidade de Produtos para o Consumidor/normas , Estudos Prospectivos , Betametasona/uso terapêutico , Tocólise/métodos
12.
Rev. clín. med. fam ; 7(1): 63-65, feb. 2014. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-122753

RESUMO

El síndrome de CREST es una variante de la esclerodermia y se caracteriza por calcinosis, fenómeno de Raynaud, cambio de la motilidad esofágica, esclerodactilia y telangiectasias. Normalmente, la afectación cutánea se limita a las extremidades distales, la progresión es más lenta y el pronóstico más favorable que en la esclerodermia, pudiendo no existir compromiso visceral. El objetivo de este trabajo es relatar un caso clínico de síndrome de CREST, enfocando la importancia del médico de familia en la valoración de las señales y síntomas presentados por los pacientes, permitiendo un diagnóstico y una orientación terapéutica adecuados


The CREST syndrome is a variant of scleroderma characterized by calcinosis, Raynaud's phenomenon, esophageal dysfunction, sclerodactyly and telangiectasias. Skin affection is usually limited to distal extremities, it progresses more slowly and its prognosis is more favorable than in scleroderma, with the possibility of no visceral involvement. The aim of this paper is to present a clinical case of CREST syndrome, highlighting the relevance of the family physician in the assessment of the patient's signs and symptoms, thus allowing adequate diagnosis and therapeutic guidelines (AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto , Síndrome CREST/diagnóstico , Doença de Raynaud/diagnóstico , Escleroderma Sistêmico/diagnóstico , Atenção Primária à Saúde/métodos , Metotrexato/uso terapêutico , Nifedipino/uso terapêutico , Pentoxifilina/uso terapêutico
13.
J. physiol. biochem ; 68(4): 521-528, dic. 2012.
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-122300

RESUMO

Nitric oxide (NO) and calcium channel blockers are two agents that can affect gastrointestinal motility. The goal of this work was to study the rabbit intestinal smooth muscle contraction response to (1) sodium nitroprusside (SNP), the NO donor, and its potential mechanism of action, and (2) nifedipine, the L-type Ca2+ channel blocker; to clarify the degree of participation by extra- and intracellular Ca2+ in smooth muscle contraction. We used standard isometric tension and intracellular micro-electrode recordings. To record the activity of the longitudinal smooth muscle of the ileum, segments of 1.5 cm length of the ileum were suspended vertically in organ baths of Krebs solution. The mechanical activity of the isolated ileal longitudinal muscle was recorded. Different substances were added, and the changes produced on spontaneous contraction were recorded. We found that SNP produced significant decrease, while nitric oxide synthase inhibitor produced significant increase in the amplitude of spontaneous contractions. Both apamin, the Ca2+-dependent K+ channel blocker, and methylene blue, the inhibitor of soluble guanylate cyclase, alone, partially decreased relaxation induced by SNP. Addition of both methylene blue and apamine together abolished the inhibitory effect produced by SNP on spontaneous contractions. Nifedipine produced significant decrease in the amplitude of spontaneous contractions. In conclusion, in longitudinal muscle of rabbit ileum, calcium channels blocker are potent inhibitors of spontaneous activity. However, both extracellular and intracellular Ca2+ participates in the spontaneous contractions. NO also has inhibitory effect on spontaneous activity, and this effect is mediated by cGMP generation system and Ca2+-dependent K+ channels (AU)


Assuntos
Animais , Coelhos , Óxido Nítrico/farmacocinética , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacocinética , Íleo/fisiologia , Motilidade Gastrointestinal/fisiologia , Nitroprussiato/farmacocinética , Nifedipino/farmacocinética , Músculo Esquelético
14.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 19(3): 134-137, mayo-jun. 2012.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-102449

RESUMO

Introducción: la HP (hipertensión pulmonar) es una enfermedad poco prevalente (15 casos por 1 millón de habitantes), pero se trata de un proceso grave con una mortalidad muy elevada. El tratamiento se hace con treprostinil administrado por vía subcutánea. El principal efecto secundario que presenta es dolor e inflamación en el punto de infusión, obligando en muchos casos a la retirada del tratamiento. Presentamos un caso clínico de un paciente de 46 años diagnosticado de hipertensión pulmonar secundaria a VIH, que acude en tratamiento con treprostinil subcutáneo y que refirió intenso dolor en la zona de punción (zona abdominal periumbilical) los primeros días (4-5) de la infusión, con una intensidad muy severa (VAS 9-10) que le obligó a estar encamado. Planteamos la posibilidad de tratamiento con parche de capsaicina 8% (Qutenza®) de forma experimental, indicando al paciente su uso fuera de ficha técnica (off-label) y firmando el consentimiento informado. Se realiza tratamiento previo durante una hora con crema EMLA, según protocolo, se delimita la zona abdominal periumbilical (lugar de punción) y se administra parche durante una hora. Se observa posteriormente eritema en la zona de administración, sin más incidencia. Buena tolerancia del tratamiento y alta a domicilio. No existen publicaciones actualmente que hayan estudiado el uso de parche de capsaicina para tratar el dolor relacionado con la infusión de treprostinil s.c., por ello consideramos relevante la experiencia de este caso clínico. De este modo, creemos que, aunque pendiente de la validación por ensayos clínicos, el tratamiento con parches de capsaicina 8% (Qutenza®) podría ser una alternativa válida a tener en cuenta en el control analgésico de los pacientes en tratamiento con treprostinil s.c., logrando de este modo la adherencia a dicho tratamiento y que más pacientes puedan beneficiarse de teprsotinil para el tratamiento de la HP (AU)


Background: PH (Pulmonary Hypertension) is a low prevalence disease (15 cases per 1 million inhabitants), but is nevertheless a serious process with high mortality. Treprostinil is a new drug for the PH treatment, it is a prostacyclin with a half-life of 2-3 hours, which permits subcutaneous administration with rapid absorption and 100% bioavailability. The issue with treprostini is the high rate of drop-outs due to pain at the injection site. Aims: to reduce the rate of drop-outs due to pain at the injection site with the use of Treprostinil Methods: we searches in PubMed and Tripdatabase, fore terms, "capsaicin", "qutenza", "treprostinil", and "pulmonary hypertension", finding no related publication. The treatment with capsaicin 8% patch, was performed for one hour, according to the protocol, the peri-umbilical abdominal area (injection site) was delimited and the patch administered for one hour. Resul ts: erythema at the administration site was subsequently observed, albeit with no further incidents. Good treatment tolerance and discharge. In the control after 1 month, the patient reported changing the injection site to the treated area with a very striking reduction in pain (VAS 2-3) that enabled him to lead a normal life. The patient's satisfaction is very high, and he requires no coadjuvant or rescue treatment. At the 3-month control, the patient continues with the same level of analgesia Conclusions: capsaicin 8% patch could be a valid alternative to be considered in the analgesic control of patients on treatment with subcutaneous treprostinil (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Capsaicina/uso terapêutico , Adesivo Transdérmico , Infusões Subcutâneas/métodos , Infusões Subcutâneas , Nifedipino/uso terapêutico , Lorazepam/uso terapêutico , Acetaminofen/uso terapêutico , Capsaicina/metabolismo , Capsaicina/farmacocinética , Tela Subcutânea , Hipertensão Pulmonar/complicações , Infusões Subcutâneas/tendências , Tramadol/uso terapêutico , Consentimento Livre e Esclarecido/normas , Receptores de Neurotransmissores/uso terapêutico
15.
Rev. clín. med. fam ; 5(1): 61-62, feb. 2012.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-154300

RESUMO

El fenómeno de Raynaud es una patología provocada por la exposición al frío, que conduce al vasoespasmo intermitente de arteriolas, produciendo un cuadro clínico por la falta de aporte de oxígeno, consistente en palidez, parestesias y dolor de la zona afectada1. Es una causa tratable de amamantamiento doloroso que llega a afectar a 1 de cada 5 mujeres en edad fértil y que en ocasiones lleva al abandono de la lactancia si es erróneamente diagnosticado por su incomoda sintomatología (AU)


Raynaud's phenomenon of the nipple is a pathology precipitated by exposure to cold and leads to intermittent vasospasm of arterioles, producing clinical symptoms of pain, burning and paresthesias. This condition is a treatable cause of painful breastfeeding that can affect up to 1 in 5 women of childbearing age. If misdiagnosed, it can occasionally lead to cessation of breastfeeding due to its uncomfortable symptomatology (AU)


Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto , Doença de Raynaud/complicações , Doença de Raynaud/diagnóstico , Aleitamento Materno/efeitos adversos , Aleitamento Materno/métodos , Dor/complicações , Insulina/uso terapêutico , Antifúngicos/uso terapêutico , Atenção Primária à Saúde/métodos , Atenção Primária à Saúde/tendências , Nifedipino/uso terapêutico , Vasoespasmo Coronário/complicações , Vasoespasmo Coronário/patologia , Clima Frio/efeitos adversos
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