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1.
Clin. transl. oncol. (Print) ; 25(2): 384-395, feb. 2023.
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-215938

RESUMO

Background Salidroside is a phenolic natural product, which is a kind of Rhodiola rosea. It has been confirmed that it has inhibitory effects on chronic myeloid leukemia, but the specific performance of its molecular effects is still unclear. Objective To systematically study the pharmacological mechanism of salidroside on chronic myeloid leukemia by means of network pharmacology. Methods First, the possible target genes of salidroside were predicted through the Traditional Chinese Medicine Pharmacology Database and Analysis Platform, the target gene names were converted into standardized gene names using the Uniprot website. At the same time, the related target genes of chronic myeloid leukemia were collected from GeneCards and DisGenet; Collect summary data and screen for commonly targeted genes. Then, the above-mentioned intersected genes were imported into the String website to construct the protein–protein interaction (PPI) network, and the Gene Ontology (GO) functional annotation and Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG) pathway were further analyzed. To investigate the overall pharmacological effects of salidroside on chronic myeloid leukemia, we constructed a drug component–target gene–disease (CTD) network. Finally, molecular docking was performed to verify the possible binding conformation between salidroside and the candidate target. Results A total of 126 salidroside target genes were retrieved, and 106 of them had interactions with chronic myeloid leukemia. The pharmacological effects of salidroside on chronic myeloid leukemia are related to some important oncogenes and signaling pathways. Molecular docking studies confirmed that the main role of salidroside binding to the target genes is hydrogen bonding (AU)


Assuntos
Humanos , Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva/tratamento farmacológico , Simulação de Acoplamento Molecular , Glucosídeos/uso terapêutico , Leucemia Mielogênica Crônica BCR-ABL Positiva/genética
2.
Allergol. immunopatol ; 50(4): 71-76, jul. 2022. graf
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-208896

RESUMO

Objective: To assess the therapeutic effect and mechanism of 6'-o-galloylpaeoniflorin (GPF) in pediatric pneumonia.Methods: The effects of lipopolysaccharide (LPS) and GPF on cell viability and apoptosis were examined by cell counting kit-8 assay and flow cytometry analysis. The oxidative stress and inflammatory response were assessed by detecting expression levels of superoxide dismutase, glutathione, r-glutamyl cysteingl+glycine, myeloperoxidase, and malondialdehyde as well as tumor necrosis factor-α, Interleukin-18, and Interleukin-10 by using enzyme-linked-immuno-sorbent serologic assay. Moreover, the activation of nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) pathway was detected by immunoblot assay, and the influence of Nrf2-knockdown on cell viability, oxidative stress, and inflammation response was also investigated.Results: The results established that GPF increased the viability of LPS-induced pneumonia cells. In addition, GPF reduced LPS-induced oxidative stress in pneumonia cells. It was further discovered that GPF reduced LPS-induced inflammation in pneumonic cell. GPF improved the activity of Nrf2 in LPS-treated pneumonic cells, and therefore alleviated inflammation and oxidative stress in pediatric pneumonia.Conclusion: GPF could serve as a promising drug for treating pediatric pneumonia (AU)


Assuntos
Humanos , Criança , Lipopolissacarídeos , Fator de Transcrição NF-E2 , Pneumonia/tratamento farmacológico , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/metabolismo , Glucosídeos/metabolismo , Inflamação/tratamento farmacológico , Lipopolissacarídeos/metabolismo , Lipopolissacarídeos/farmacologia , Lipopolissacarídeos/uso terapêutico , Monoterpenos , Fator de Transcrição NF-E2/metabolismo , Fator de Transcrição NF-E2/farmacologia , Fator de Transcrição NF-E2/uso terapêutico , Estresse Oxidativo , Transdução de Sinais
4.
Psicothema (Oviedo) ; 28(4): 442-447, nov. 2016. graf
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-157802

RESUMO

BACKGROUND: The Stevia rebaudiana plant is likely to become a major source of high-potency sweetener for the growing natural-food market. S. rebaudiana is the source of a number of sweet diterpenoid glycosides, but the major sweet constituents are rebaudioside A and stevioside. These two constituents have similar pharmacokinetic and metabolic profiles in rats and humans, and thus, studies carried out with either steviol glycoside are relevant to both. Other studies illustrate the diversity of voluntary sweet intake in mammals. METHOD: This study was done using a series of two-bottle tests that compared a wide range of sweetener concentrations versus saccharin concentrations and versus water. RESULTS: Wistar rats displayed preferences for stevia extract and pure rebaudioside A solutions over water at a range of concentrations (0.001% to 0.3%), and their intake peak occurred at 0.1% concentration. They also preferred solutions prepared with a commercial rebaudioside A plus erythritol mixture to water, and their peak was at 2% concentration. CONCLUSIONS: The present study provides new information about the responses of Wistar rats to stevia compounds and commercial stevia products such as Truvia. These results could help with the appropriate dosage selection for focused behavioral and physiological studies on stevia


ANTECEDENTES: la planta Stevia rebaudiana se convertirá en una de las principales fuentes de edulcorantes debido al crecimiento del consumo de productos naturales en el mercado. S. rebaudiana contiene distintos glucósidos diterpenoides, pero los que proporcionan dulzor son el rebaudiosido A y el esteviosido. Estos dos compuestos tienen perfiles farmacocinéticos y metabólicos similares en ratas y humanos. Por otro lado, hay estudios que muestran la existencia de distintos patrones de ingesta voluntaria de edulcorantes en los mamíferos. MÉTODO: se realizaron series de la prueba de libre elección entre dos botellas. Comparamos la ingesta de un rango de concentraciones de edulcorantes frente al agua y frente a sacarina. RESULTADOS: las ratas Wistar prefieren el extracto de estevia y el rebaudiosido A (concentraciones desde 0,001% hasta 0,3%) frente al agua, la ingesta máxima fue a la concentración de 0,1%. También prefieren las soluciones preparadas con el producto comercial Truvia (rebaudiósido A y eritritol) frente al agua, la ingesta máxima fue a la concentración de 2%. CONCLUSIONES: nuestro trabajo proporciona nueva información sobre la preferencia gustativa de las ratas Wistar por distintos compuestos de estevia. Estos resultados ayudarán al diseño de estudios centrados en los efectos comportamentales y fisiológicos del consumo de estevia


Assuntos
Animais , Masculino , Feminino , Ratos , Stevia/fisiologia , Ratos Wistar/psicologia , Glucosídeos/uso terapêutico , Comportamento Animal/fisiologia , Eritritol/metabolismo , Eritritol/farmacologia , Eritritol/uso terapêutico , Edulcorantes/uso terapêutico , Stevia/metabolismo , Psicologia Experimental/instrumentação , Psicologia Experimental/métodos , Psicologia Comparada/métodos , Análise de Variância
6.
Med. clín (Ed. impr.) ; 141(supl.2): 14-19, nov. 2013. graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-141009

RESUMO

En este artículo revisamos los resultados que pueden esperarse tras una significativa corrección del exceso de peso en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Aportamos documentación basada en consensos avalados por la American Diabetes Association, la European Association for the Study of Diabetes y la International Diabetes Federation en relación con la importancia del ejercicio físico, la cirugía bariátrica-metabólica y el tratamiento farmacológico. Por último, aportamos nuestra experiencia personal en los estudios publicados en los últimos años referidos a los análogos del péptido similar al glucagón tipo 1 y en relación con la nueva familia de fármacos orales conocida como gliflozinas, concretamente los estudios publicados con dapagliflozina (AU)


In this article, we review the results that can be expected after significant weight loss in patients with type 2 diabetes mellitus. We provide consensus-based documentation supported by the American Diabetes Association, the European Association for the Study of Diabetes, and the International Diabetes Federation on the importance of physical exercise, metabolic-bariatric surgery, and drug therapy. Lastly, we report the results of studies published in the last few years on glucagon-like peptide-1 analogs and the new family of oral drugs known as gliflozins, specifically studies published on dapagliflozin (AU)


Assuntos
Humanos , Diabetes Mellitus Tipo 2/complicações , Diabetes Mellitus Tipo 2/metabolismo , Diabetes Mellitus Tipo 2/terapia , Obesidade/complicações , Obesidade/metabolismo , Obesidade/terapia , Peptídeo 1 Semelhante ao Glucagon/agonistas , Cirurgia Bariátrica , Causalidade , Comorbidade , Dieta para Diabéticos , Dieta Redutora , Medicina Baseada em Evidências , Glucosídeos/uso terapêutico , Hiperinsulinismo/complicações , Hiperinsulinismo/metabolismo , Hipoglicemiantes/classificação , Hipoglicemiantes/farmacologia , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Resistência à Insulina , Síndrome Metabólica/terapia , Transportador 2 de Glucose-Sódio/antagonistas & inibidores , Redução de Peso
7.
Med. clín (Ed. impr.) ; 141(supl.2): 31-35, nov. 2013. ilus, tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-141012

RESUMO

El arsenal terapéutico para el tratamiento de la hiperglucemia en la diabetes mellitus tipo 2 aún es insuficiente. Actualmente asistimos a la introducción de una nueva vía en el tratamiento hipoglucemiante a través de la inducción de glucosuria para disminuir la disponibilidad del sustrato metabólico, esto es, la glucosa. Los inhibidores del cotransportador de sodio/glucosa tipo 2 han mostrado en los ensayos clínicos una eficacia comparable a otros fármacos hipoglucemiantes orales. En este artículo se discuten los aspectos básicos generales de este nuevo concepto de tratamiento, y de la eficacia y seguridad de este nuevo grupo terapéutico (AU)


The therapeutic armamentarium for the treatment of hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus is still inadequate. We are currently witnessing the introduction of a new mode of hypoglycemic treatment through induction of glycosuria to decrease the availability of the metabolic substrate, i.e. glucose. Clinical trials have shown that sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2) inhibitors are as efficacious as other oral hypoglycemic drugs. This article discusses the basic features of this new treatment concept and the efficacy and safety of this new drug group (AU)


Assuntos
Animais , Humanos , Ratos , Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico , Diabetes Mellitus Tipo 2/metabolismo , Glucose/metabolismo , Hipoglicemiantes/farmacologia , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Túbulos Renais Proximais , Túbulos Renais Proximais/metabolismo , Transportador 2 de Glucose-Sódio/antagonistas & inibidores , Transportador 2 de Glucose-Sódio/genética , Transportador 2 de Glucose-Sódio/fisiologia , Glicosúria/induzido quimicamente , Adsorção , Compostos Benzidrílicos/farmacologia , Compostos Benzidrílicos/uso terapêutico , Transporte Biológico Ativo , Drogas em Investigação/farmacologia , Drogas em Investigação/uso terapêutico , Glucosídeos/farmacologia , Glucosídeos/uso terapêutico , Glicosídeos/farmacologia , Glicosídeos/uso terapêutico , Glicosúria Renal/genética , Glicosúria Renal/metabolismo , Malus/química , Florizina/isolamento & purificação , Florizina/uso terapêutico , Casca de Planta/química , Tiofenos/farmacologia , Tiofenos/uso terapêutico , Ensaios Clínicos Fase III como Assunto
8.
Med. clín (Ed. impr.) ; 141(supl.2): 36-43, nov. 2013.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-141013

RESUMO

Dapagliflozina es el primer inhibidor selectivo del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) aprobado por la European Medicines Agency (Agencia Europea del Medicamento, EMA) para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Dapagliflozina bloquea la reabsorción renal de glucosa, al inhibir el cotransportador SGLT2, produciendo un aumento de la excreción renal de glucosa y una reducción de los valores plasmáticos de glucosa. Su mecanismo de acción es independiente de la función de la célula β o de la modulación de la sensibilidad a la insulina. En los estudios fase III, dapagliflozina a dosis de 5 o 10 mg/día en monoterapia en pacientes no tratados previamente, o añadida a otros antidiabéticos como metformina, glimepirida, pioglitazona o insulina, reduce significativamente los valores de HbA1c y la glucemia en ayunas frente a placebo a las 24 semanas. Además, en el estudio comparativo frente a glipizida, dapagliflozina no fue inferior en el control de la glucosa a las 52 semanas cuando se utiliza como terapia añadida en pacientes diabéticos no controlados con metformina. En la mayoría de los ensayos clínicos dapagliflozina redujo el peso. La combinación de ambos efectos (mejoría del control glucémico y reducción ponderal) se alcanza en mayor grado en los tratamientos que combinan dapaglifozina. En los estudios de extensión, el efecto sobre el control glucémico y sobre la reducción ponderal se mantiene a los 2 y a los 4 años. Dapagliflozina fue bien tolerada. Las infecciones urinarias y genitales fueron más frecuentes en los pacientes que recibieron dapagliflozina que con placebo. Los episodios de hipoglucemia son escasos con dapagliflozina. En conclusión, dapagliflozina es una nueva opción terapéutica para el manejo de la diabetes tipo 2, sobre todo cuando se utiliza como terapia añadida a otros antidiabéticos (AU)


Dapagliflozin is the first novel sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2) inhibitor approved by the European Medicines Agency (EMA) for the treatment of type 2 diabetes. By inhibiting SGLT2, dapagliflozin blocks reabsorption of filtered glucose in the kidney, increasing urinary glucose excretion and reducing blood glucose levels. Its mechanism of action is independent of pancreatic β cell function and modulation of insulin sensitivity. The results of phase III clinical trials showed that dapagliflozin, at a dose of 5 or 10 mg/day for 24 weeks as monotherapy in previously untreated patients, or as add-on combination therapy with metformin, glimepiride, pioglitazone or insulin-based therapy, significantly reduced both HbA1c and fasting plasma glucose levels compared with placebo. In addition, dapagliflozin was noninferior to glipizide, in terms of glycemic control after 52 weeks, when used as add-on therapy in patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin. In most clinical trials, dapagliflozin reduced body weight. The combination of both effects (improved glycemic control and weight loss) is achieved to a greater extent in treatments that include dapaglifozin. Longer-term extension studies indicated that the efficacy of dapagliflozin on the glycemic control and weight reducción is maintained for up to 2 and 4 years. Dapagliflozin was well tolerated. Genital infections and urinary tract infections were more frequent in patients who received dapagliflozin than in placebo recipients. Hypoglycemic episodes were scarce with dapagliflozin. In conclusion, dapagliflozin is a novel option for the management of type 2 diabetes, particularly when used as add-on therapy (AU)


Assuntos
Humanos , Transportador 2 de Glucose-Sódio/antagonistas & inibidores , Transportador 2 de Glucose-Sódio/metabolismo , Hipoglicemiantes/efeitos adversos , Hipoglicemiantes/farmacologia , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico , Diabetes Mellitus Tipo 2/metabolismo , Glucosídeos/uso terapêutico , Glucosídeos/efeitos adversos , Glucosídeos/farmacologia , Infecções Urinárias/etiologia , Túbulos Renais Proximais , Túbulos Renais Proximais/metabolismo , Transporte Biológico Ativo , Glicemia/análise , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Quimioterapia Combinada , Suscetibilidade a Doenças , Glucose/metabolismo , Glicosúria/induzido quimicamente , Hemoglobinas Glicadas/análise , Ensaios Clínicos Fase III como Assunto , Meia-Vida , Estrutura Molecular , Redução de Peso , Resultado do Tratamento
9.
Int. microbiol ; 9(3): 199-206, sept. 2006. ilus
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-164228

RESUMO

The accumulation of compatible solutes, either by uptake from the medium or by de novo synthesis, is a general response of microorganisms to osmotic stress. The diversity of compatible solutes is large but falls into a few major chemical categories, such as carbohydrates or their derivatives and amino acids or their derivatives. This review deals with compatible solutes found in thermophilic or hyperthermophilic bacteria and archaea that have not been commonly identified in microorganisms growing at low and moderate temperatures. The response to NaCl stress of Thermus thermophilus is an example of how a thermophilic bacterium responds to osmotic stress by compatible solute accumulation. Emphasis is made on the pathways leading to the synthesis of mannosylglycerate and glucosylglycerate that have been recently elucidated in several hyper/thermophilic microorganisms. The role of compatible solutes in the thermoprotection of these fascinating microorganisms is also discussed (AU)


La acumulación de solutos compatibles por incorporación del medio o mediante síntesis de novo es una respuesta general de los microorganismos al estrés osmótico. La diversidad de solutos compatibles es grande pero cae en unas pocas categorías químicas importantes tales como carbohidratos o sus derivados y aminoácidos o sus derivados. Esta revisión trata de los solutos compatibles encontrados en bacterias y en arqueas termófilas o hipertermófilas y que no se han identificado en microorganismos que viven a temperaturas bajas y moderadas. La respuesta de Thermus thermophilus al estrés causado por el NaCl es un ejemplo de cómo responde una bacteria termófila al estrés osmótico mediante la acumulación de solutos compatibles. Se destacan las vías que conducen a la síntesis del manosilglicerato y del glucosilglicerato que se han descubierto recientemente en varios microorganismos hiper/thermófilos. Se describe también la función de los solutos compatibles en la termoprotección de estos apasionantes microorganismos (AU)


Assuntos
Archaea/fisiologia , Fenômenos Fisiológicos Bacterianos , Archaea/classificação , Temperatura , Bactérias/classificação , Glucosídeos/biossíntese , Ácidos Glicéricos , Equilíbrio Hidroeletrolítico , Manose , Thermus thermophilus/fisiologia , Cloreto de Sódio/metabolismo , Trealose/biossíntese
10.
Rev. toxicol ; 20(3): 221-223, sept.-dic. 2003. ilus
Artigo em Es | IBECS | ID: ibc-28973

RESUMO

La administración de productos de plantas medicinales de procedencia dudosa, que no están debidamente registrados ni autorizado su uso, puede ocasionar graves daños a la salud por contener sustancias tóxicas para órganos y sistemas. El objetivo del presente trabajo fue describir un caso clínico de intoxicación por ingestión de tabletas que contienen semillas de la planta Thevetia peruviana (semilla indú), comúnmente denominada retama. Se trata de paciente femenina de 32 años de edad, evaluada en centro clínico privado, quien después de la administración de tabletas indicadas como tratamiento para bajar de peso presentó: parestesia generalizada, náuseas, vómitos, alteraciones electrocardiográficas (bradicardia, bloqueo A-V grado II), hypocalemia (2 meq/L) y shock anafiláctico, lo que requirió su ingreso en la unidad de cuidados coronarios, recibiendo como tratamiento diálisis gastrointestinal y medidas de soporte electrolíticas y cardiacas, produciéndose remisión de las alteraciones gastrointestinales e ectrolíticas y electrocard ográficas. Se concluyó que las manifestaciones observadas en la paciente, son compatibles con los efectos tóxicos producidos por los glucósidos cardiotónicos presentes en la planta Thevetia peruviana. (AU)


Assuntos
Adulto , Feminino , Humanos , Glucosídeos/análise , Glucosídeos/toxicidade , Descontaminação/instrumentação , Descontaminação/métodos , Descontaminação/normas , Intoxicação/complicações , Intoxicação/diagnóstico , Intoxicação por Plantas/diagnóstico , Parestesia/complicações , Bradicardia/complicações , Anafilaxia/complicações , Náusea/complicações , Vômito/complicações , Hipopotassemia/complicações
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