RESUMO
La ausencia de una vacuna eficaz frente al virus respiratorio sincitial (VRS) ha determinado el desarrollo de diversos fármacos con capacidad para inhibir o bloquear su actividad replicadora. Los de primera generación, denominados inhibidores de la fusión, se fijan a la proteína F de la superficie viral y evitan la unión y entrada del virus en la célula. Sin embargo su baja eficacia ha determinado el inicio de los estudios con los compuestos de segunda generación capaces de unirse o bloquear la nucleoproteína (N); la mayoría de estos compuestos son análogos de las 1,4-benzodiacepinas. El EDP-938 ha mostrado una elevada eficacia frente al VRS. Los primeros ensayos realizados en humanos han mostrado que este antiviral se absorbe de forma rápida tras su administración oral y presenta una vida media de entre 11-18 horas La administración durante siete días de múltiples dosis orales de hasta 600 mg/día o 300 mg/2 veces al día, no presentaban apenas efectos adversos significativos y disminuía significativamente la carga viral a nivel del tracto respiratorio inferior. (AU)
The absence of an effective vaccine against respiratory syncytial virus (RSV) has led to the development of various drugs with the ability to inhibit or block its replicative activity. The first generation, called fusion inhibitors, bind to the protein on the viral surface and prevent the virus from binding and entering the cell. However, its low efficacy has determined the start of studies with second-generation compounds capable of binding or blocking the nucleoprotein (N); most of these compounds are analogs of 1,4-benzodiazepines. EDP-938 has shown high efficacy against RSV. The first trials in humans have shown that this antiviral is rapidly absorbed after oral administration and has a half-life of between 11-18 hours Administration for seven days of multiple oral doses of up to 600 mg/day or 300 mg/day/twice a day, there were hardly any significant adverse effects and the viral load in the lower respiratory tract decreased significantly. (AU)
Assuntos
Humanos , Infecções por Vírus Respiratório Sincicial/tratamento farmacológico , Vírus Sincicial Respiratório Humano , Nucleoproteínas/farmacologia , Nucleoproteínas/uso terapêutico , Antivirais/farmacologia , Antivirais/uso terapêuticoRESUMO
La gripe es una enfermedad contagiosa altamente prevalente y con significativa morbimortalidad. El tratamiento disponible con fármacos antivirales, de ser administrado de forma precoz, puede reducir el riesgo de complicaciones severas; sin embargo, muchos tipos de virus desarrollan resistencia a estos fármacos, reduciendo notablemente su efectividad. Ha habido un gran interés en el desarrollo de nuevas opciones terapéuticas para combatir la enfermedad. Una gran variedad de fármacos han demostrado tener actividad antiinfluenza, pero aún no están disponibles para su uso en la clínica. Muchos de ellos tienen como objetivo componentes del virus, mientras que otros son dirigidos a elementos de la célula huésped que participan en el ciclo viral. Modular los componentes del huésped es una estrategia que minimiza el desarrollo de cepas resistentes, dado que estos no están sujetos a la variabilidad genética que tiene el virus. Por otro lado, la principal desventaja es que existe un mayor riesgo de efectos secundarios asociados al tratamiento. El objetivo de la presente revisión es describir los principales agentes farmacológicos disponibles en la actualidad, así como los nuevos fármacos en estudio con potencial beneficio en el tratamiento de la gripe
Influenza is a very common contagious disease that carries significant morbidity and mortality. Treatment with antiviral drugs is available, which if administered early, can reduce the risk of severe complications. However, many virus types develop resistance to those drugs, leading to a notable loss of efficacy. There has been great interest in the development of new drugs to combat this disease. A wide range of drugs has shown anti-influenza activity, but they are not yet available for use in the clinic. Many of these target viral components, which others are aimed at elements in the host cell which participate in the viral cycle. Modulating host components is a strategy which minimizes the development of resistance, since host components are not subject to the genetic variability of the virus. The main disadvantage is the risk of treatment-related side effects. The aim of this review is to describe the main pharmacological agents currently available and new drugs in the pipeline with potential benefit in the treatment of influenza
Assuntos
Humanos , Influenza Humana/tratamento farmacológico , Vacinas contra Influenza/administração & dosagem , Medicamentos Compostos contra Resfriado, Influenza e Alergia/uso terapêutico , Fatores de Risco , Antivirais/uso terapêutico , Canais Iônicos/antagonistas & inibidores , Nucleoproteínas/antagonistas & inibidoresRESUMO
No disponible
Assuntos
Humanos , Vacinas contra Influenza/efeitos adversos , Narcolepsia/induzido quimicamente , Nucleoproteínas/imunologiaRESUMO
No disponible
