RESUMO
We investigated the effects of piperitenone oxide (PO), a major constituent of the essential oil of Mentha x villosa, on the guinea pig ileum. PO (30 to 740 mug/ml) relaxed basal tonus without significantly alterating the resting membrane potential. In addition, PO relaxed preparations precontracted with either 60 mM K+ or 5 mM tetraethyl-ammonium in a concentration-dependent manner. At concentrations from 0.1 to 10 mug/ml PO potentiated acetylcholine-induced contractions, while higher concentrations (>30 mug/ml) blocked this response. These higher PO concentrations also inhibited contractions induced by 60 mM K+. PO also blocked the components of acetylcholine contraction which are not sensitive to nifedipine or to solutions with nominal zero Ca2+ and EGTA. These results show that PO is a relaxant of intestinal smooth muscle and suggest that this activity may be mediated at least in part by an intracellular effect.
Assuntos
Cobaias , Animais , Masculino , Acetilcolina/farmacologia , Ansiolíticos/farmacologia , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Fármacos Gastrointestinais/farmacologia , Íleo/efeitos dos fármacos , Cetonas/farmacologia , Contração Muscular/fisiologia , Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Nifedipino/farmacologia , Óleos de Plantas/farmacologia , Cloreto de Potássio/farmacologia , Terpenos/farmacologia , Compostos de Tetraetilamônio/farmacologia , CobaiasRESUMO
Esta revisión reúne la información disponible sobre los agentes farmacológicos y toxina sque bloquean los diferentes tipos de corrientes de K+ presinápticas, y discute la importancia relativa de estas corrientes en el control de la liberación fásica y cuántica del transmisor. Los agentes farmacológicos y toxinas que bloquean la corriente rápida de K+ voltaje-dependiente (IKf), aumentan la liberación fásica de actilcolina evocada por el impulso nervioso. Este efecto es debido al aumento del influjo de Ca2+ durante la despolarización de la membrana presináptica. El bloqueo selectivo de la correinte de K+ calcio-dependiente IK(Ca) no produce ningún cambio en la liberación fásica del transmisor, lo cual indica que en condiciones fisiológicas esta corriente no tiene un papel significaivo en la repolarización de la membrana presináptica. La contribución de la corriente lenta de K+ voltaje-dependiente (IKs) en la liberación fásica de acetilcolina no ha sido aún dilucidada. En conclusión, IKf, IK(Ca) e IKs pueden modular la entrada de Ca2ñ en las terminaciones nerviosas motoras; sin embargo, en condiciones fisiológicas solamente IKf tiene una importancia clave, ya que controla el indlujo transitorio de Ca2+ que es responsable d ela liberación fásica del neurotransmisor
