Binding of the anti-inflammatory drug niflumic acid to bovine serum albumin

Binding of the anti-inflammatory drug niflumic acid to serum albumin was measured by equilibrium dialysis and the dissociation constants were determined. The maximal binding capacity was 36 mol niflumic acid per mol albumin. Most of the binding sites were of low affinity, only six having dissociation constants below 1 mM. At the plsma concentrations most frequently used in eperimental work, the high affinity sites account for more than 99% of the albumin-bound influmic acid

Determinaçäo dos efeitos das drogas antiinflamatórias näo esteróides (indometacina, butazona, clinoril, naprosin, benflogin e inflaril) nos leucogramas de ratos portadores de processo inflamatório crônico / Assessment of the effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin, phenylbutazone, sulindac, naproxen, benzydamine and neflumic acid) on rat leucograms with chronic inflammatory process

Neste trabalho procurou-se avaliar os efeitos dos antiinflamatórios näo esteróides: Indometacina (indocid), Butazona (Fenilbutazona), Clinoril (Sulindac), Naprosin (Naproxen), Benflogin (Cloridrato de Benzidamina) e Inflaril (Acido neflúmico) nos leucogramas de ratos portadores de um processo inflamatório crônico provocado pela introduçäo intradérmica de lamínulas de vidro nos períodos de 3, 12 e 18 dias. O sangue para a contagem total dos leucócitos, eletrônica e diferencial, esfregaço, foi obtido por punçäo intracardíaca (Burhoe). A Indometacina, o Clinoril e a Butazona indicaram diminuiçäo de linfócitos e eosinófilos e aumento de monócitos e neutrófilos em todos os períodos e observaçäo em todos os períodos; o Inflaril reduziu o número de linfócitos, neutrofilia e eosinopenia em todos os períodos; o Inflaril reduziu o número de linfócitos e eosinófilos de aumentou os monócitos, com exceçäo de 3§ período, e os neutrófilos nos três períodos; e o Benflogin elevou os linfócitos na 1ª e 3ª fases, e os monócitos nos três períodos, e reduziu os neutrófilos nos dois primeiros, e os eosinfófilos nos dois últimos períodos. Todas as drogas usadas provocaram reduçäo de leucócitos em todos os períodos de tratamento, exceçäo feita ao Naprosin no 3§, ao Benflogin no 2§ e ao Inflaril no 1§ e 2§ períodos

Açäo do ácido niflúmico sobre alguns parâmetros metabólicos do fígado de rato perfundido isoladamente / The effect of niflumic acid on some metabolic parameters of the isolated perfused rat liver

Foi estudado o efeito do ácido niflúmico sobre a metabolizaçäo do piruvato, da frutose e do glicogênio endógeno pelo fígado de rato perfundido isoladamente, tendo-se acompanhado também o consumo de oxigênio. Na faixa de concentraçäo entre 6 e 100 micron M, o ácido niflúmico ativou o consumo de oxigênio, chegando a duplicar a taxa respiratória em relaçäo ao controle, dependendo das condiçöes experimentais. Na mesma faixa de concentraçäo, o ácido niflúmico inibiu a gluconeogênese (a partir de piruvato e frutose), ativou a glicólise e a glicogenólise e aumentou a razäo L-lactato/piruvato. A frutólise foi ativada por concentraçöes até 30 micron M, tendo sido inibida por concentraçöes maiores. A respiraçäo inibida pelo cianeto näo foi mais ativada pelo ácido niflúmico; a respiraçäo sensível ao atractilosídeo, porém, foi ativada. Esses efeitos foram provavelmente devidos à açäo desacoplante do ácido niflúmico, conforme foi demonstrado previamente com mitocôndrias isoladas. Há, porém, dados que parecem indicar que, a nível de célula intata, a açäo do ácido niflúmico näo está restrita às mitocôndrias

Efeito do ácido niflúmico sobre o metabolismo do glicerol no fígado de rato perfundido isoladamente / Effect of niflumic acid on glycerol metabolism in the isolated perfused rat liver

O ácido niflúmico, droga anti-inflamatória, tem amplo efeito sobre a metabolizaçäo do glicerol. Ele inibe a síntese de glucose a partir de glicerol (neoglicogênese, e ativa a produçäo de L-lactato. A respiraçäo , mesmo já estando ativada pelo glicerol, é adicionalmente ativada pelo ácido niflúmico. A causa parece estar ligada à afinidade das membranas mitocondriais pelo ácido niflúmico, o que causa desacoplamento da fosforilaçäo oxidativa. Com efeito, estudos cinéticos mostram que o fígado liga reversivelmente certa quantidade de ácido niflúmico. Há portanto, um complexo equilíbrio näo só entre a albumina circulante e o meio intracelular, mas também entre o meio intracelular e as membranas mitocondriais

Estudo das propriedades antiinflamatória e antimitótica das drogas indometacina, butazona, clinoril, naprosin, beneflogin e inflaril: análise comparativa em ratos / Anti-inflammatory and antimototic properties study of drugs: indomethacin, phenyl-butazone, sulindac, naproxen, bensydamine and niflumic acid: comparative analysis in rats

A inflamaçäo é uma reaçäo do organismo caracterizada por reaçöes vasculares e teciduais, cuja magnitude depende da intensidade do agente agressor. Inevitavelmente os agentes flogógenos provocam agressöes que conduzem às alteraçöes periódicas da permeabilidade vascular desenvolvidas nas áreas da lesäo inflamatória, À expressividade dessas reaçöes estäo ligadas a maior atuaçäo do agente flogógeno no local. Tomam parte desse episódio tanto os capilares como as vênulas, que aumentam a permeabilidade vascular, surgindo no local extravasamento de proteína plasmática liberada ao nível tecidual configurando o edema. É sabido que através de modelos experimentais com a carregenina obtém-se o aumento da permeabilidade vascular em torno de uma hora (imediata) e o edema atinge uma configuraçäo máxima na 4ª hora. Conclui-se que a reaçäo inflamatória aguda (exsudativa) manifesta-se em duas fases distintas. Com a finalidade de observar os efeitos das drogas antiinflamatórias näo-esteróides nas fases imediata (1 hora) e tardia (3 horas) da inflamaçäo aguda, utilizou-se como agentes flogógenos (placa bacteriana dental) de estímulos fracos (0,07 mg) e médios (0,7 mg). Os estímulos fortes foram descartados para evitar uma rotura maciça dos vasos locais afetados...