Comparative analyses of response surface methodology and artificial neural networks on incorporating tetracaine into liposomes

This study evaluated the incorporation of tetracaine into liposomes by RSM (Response Surface Methodology) and ANN (Artificial Neural Networks) based models. RCCD (rotational central composite design) and ANN were performed to optimize the sonication conditions of particles containing 100 % lipid. Laser light scattering was used to perform measure hydrodynamic radius and size distribution of vesicles. The liposomal formulations were analyzed by incorporating the drug into the hydrophilic phase or the lipophilic phase. RCCD and ANN were conducted, having the lipid/cholesterol ratio and concentration of tetracaine as variables investigated and, the encapsulation efficiency and mean diameter of the vesicles as response variables. The optimum sonication condition set at a power of 16 kHz and 3 minutes, resulting in sizes smaller than 800 nm. Maximum encapsulation efficiency (39.7 %) was obtained in the hydrophilic phase to a tetracaine concentration of 8.37 mg/mL and 79.5:20.5% lipid/cholesterol ratio. Liposomes were stable for about 30 days (at 4 ºC), and the drug encapsulation efficiency was higher in the hydrophilic phase. The experimental results of RCCD-RSM and ANN techniques show ANN obtained more refined prediction errors that RCCD-RSM technique, therefore, ANN can be considered as an efficient mathematical method to characterize the incorporation of tetracaine into liposomes.

Assessment of non-invasive tear break-up time and tear meniscus height after instillation of three different formulations of anesthetic eye drops by Oculus Keratograph 5M / Avaliação do tempo de ruptura lacrimal não invasivo e da altura do menisco lacrimal após a instilação de três diferentes formulações de colírio anestésico por Oculus Keratograph 5M

Abstract Purpose: To assess the non-invasive tear break-up time (NITBUT) and tear meniscus height (TMH) after instilling the three different types of anesthetic eye drops by Oculus Keratograph 5M. Methods: In this prospective study, 85 healthy subjects (85 eyes) were randomly divided into three groups. The groups were randomly received lidocaine hydrochloride 2%, proparacaine hydrochloride 0.5%, and tetracaine hydrochloride 0.5%. The qualitative and quantitative parameters of tear film were assessed using NITBUT and TMH, respectively. In all groups, the quantity of tear film using TMH was measured in the right eye of subjects, while the quality of tear film using NITBUT was assessed in the left eye. The analysis of variance (ANOVA) was used to compare the difference between before and after the intervention. A P-value < 0.05 was considered significant. Results: Differences for TMH and NITBUT between before and after applying lidocaine hydrochloride 2% were not statistically significant (P > 0.05). The mean values of NITBUT and TMH after the instillation of proparacaine hydrochloride 0.5% showed a significant decrease than before the intervention (P < 0.05). Also, after the use of tetracaine hydrochloride 0.5%, the mean value of NITBUT was significantly increased (P < 0.05), but the mean value of TMH was significantly decreased than before the intervention (P < 0.05). Conclusion: Our study showed that lidocaine hydrochloride 2% as an anesthetic eye drops can be an appropriate choice for eye examinations due to a lack of significant effect on the quantity and quality of tear film.

Resumo Objetivo: Avaliar o tempo de ruptura lacrimal não invasivo (NITBUT) e a altura do menisco lacrimal (TMH) após instilar os três tipos diferentes de colírio anestésico pelo Oculus Keratograph 5M. Métodos: Neste estudo prospectivo, 85 indivíduos saudáveis (85 olhos) foram divididos aleatoriamente em três grupos. Os grupos receberam aleatoriamente cloridrato de lidocaína a 2%, cloridrato de proparacaína a 0.5% e cloridrato de tetracaína a 0.5%. Os parâmetros qualitativos e quantitativos do filme lacrimal foram avaliados utilizando NITBUT e TMH, respectivamente. Em todos os grupos, a quantidade de filme lacrimal utilizando TMH foi medida no olho direito dos sujeitos, enquanto a qualidade do filme lacrimal usando NITBUT foi avaliada no olho esquerdo. A análise de variância (ANOVA) foi utilizada para comparar a diferença entre antes e depois da intervenção. Um valor de P < 0.05 foi considerado significativo. Resultados: Diferenças para TMH e NITBUT entre antes e depois da aplicação de cloridrato de lidocaína a 2% não foram estatisticamente significantes (P > 0.05). Os valores médios de NITBUT e TMH após a instilação de cloridrato de proparacaína a 0.5% mostraram uma diminuição significativa do que antes da intervenção (P < 0.05). Além disso, após o uso de cloridrato de tetracaína a 0.5%, o valor médio de NITBUT foi significativamente aumentado (P < 0.05), mas o valor médio de TMH foi significativamente menor do que antes da intervenção (P < 0.05). Conclusão: Nosso estudo mostrou que o cloridrato de lidocaína a 2% como colírio anestésico pode ser uma escolha apropriada para exames oftalmológicos devido à falta de efeito significativo sobre a quantidade e a qualidade do filme lacrimal.

Estudo clínico e histológico das pálpebras e conjuntiva hígidas submetidas ao tratamento tópico com soluções anestésicas em coelhos / Clinical and histological evaluation of healthy eyelid and conjunctiva subject to local treatment with anesthetic solutions in rabbits

Avaliaram-se as apresentações comerciais de colírios anestésicos aplicados em 63 coelhos da raça Nova Zelândia, distribuídos em três grupos (G1, G2 e G3) de 21 animais cada e que receberam instilação de uma gota em cada olho seis vezes ao dia. Os animais do G1 foram tratados com colírio de cloridrato de proparacaína a 0,5%; os do G2, com colírio de cloridrato de tetracaína a 1% associado à fenilefrina a 0,1%; e os do G3, com solução fisiológica. Cada grupo foi subdividido em três subgrupos com sete animais cada, os quais foram tratados por três, sete e 15 dias. No final de cada tratamento, dois animais de cada subgrupo foram sacrificados para exame histológico de fragmentos retirados da conjuntiva, da terceira pálpebra e das pálpebras. Observou-se, ao exame clínico, episclerite em graus diversos em 100% dos animais do G1, no terceiro, sétimo e 15º dia, e em apenas 17,8% nos do G2, nestes mesmos dias. Ao exame microscópico, observaram-se aumento do número de células califormes, proliferação de folículos linfoides, aumento do número de eosinófilos e aumento do espaço intersticial nas pálpebras dos animais do G1. Pôde-se concluir que o colírio de tetracaína a 1% associado à fenilefrina a 0,1% promoveu maior toxicidade à conjuntiva ocular e às pálpebras de coelhos quando comparado ao colírio de proparacaína a 0,5%.

This work aimed to evaluate commercial presentations of anesthetic eye drops in sixty three New Zealand rabbits which were separated equally in three groups (G1, G2 and G3). The G1 group was treated with 0.5% proparacaine chloridrate eye drop, G2 group with 1% tetracaine chloridrate associated with 0.1% phenylephrine eye drop and G3 group with 0.9% physiologic solution eye drop. All of them received one drop in each eye six times a day. Each group was subdivided into three subgroups (seven rabbits), which are treated for 3, 7 and 15 days. At the end of each treatment, two animals in each subgroup were subject to euthanasia, for the purpose of conjunctiva, eyelids and third eyelids histological evaluation. At the clinical exam, different grades of episcleritis were found in all rabbits in G2 group and only in 17.8% of the rabbits in G1 group. Eye and eyelid histologic evaluation of G2 group revealed an upgrade of goblet cells and eosinophil number, lymphoid follicle proliferation and increase of interstitial space in the eyelids. We could conclude that 1% tetracaine associated with 0.1% phenylephrine eye drop caused more eyelid and ocular conjunctiva toxicity than 0.5% proparacaine eye drop.

Anestesia troncular al nervio maxilar superior: Técnica de Carrea: descripción de la técnica / Nerve block anesthesia nerve maxilla: Carrea technique: description of technique

Se ha realizado una revisión de las diferentes soluciones anestésicas, sus propiedades usos, ventajas y desventajas. Se describe la técnica anestésica aplicada al Nervio Maxilar Superior utilizando como vía de acceso el Agujero Palatino Posterior mediante la cual se realiza una infiltración conductiva de la Fosa Pterigomaxilar. Se proponen algunas indicaciones, contraindicaciones y se dan algunas recomendaciones para su uso.

It was realized a revision about different anesthetic solutions, their properties, their uses as well as advantages and disadvantages. It is described to the Superior Maxillary Nerve anesthethic tecnique using the posterior palatine forame as the access way, performing a conductive infiltration in to the Pterigopalatine fossa. Some indications and contraindications are proposed and some recommendations for their use are given.

Influencia do uso topico de tetracaina e proparacaina na reparacao de defeito epitelial corneano / Effects of tetracaine and proparacaine on re-epitthelization of the cornea

O uso topico de solucoes contendo anestesicos e normalmente associado ao aparecimento de uma serie de fenomenos toxicos ao epitelio da cornea. Seu uso vem sendo proposto em algumas situacoes em especial apos a ceratectomia fotorretrativa...

Influence of antibiotics on the mechanical responses of guinea-pig ileum to acetycholine and histamine

The side effects of antibiotics have been extensively described during the last decades, however, their role on digestive motility must be better investigated. Following a line research, the influence of penicillin, chloranfenicol tetracycline and gentamicine on longitudinal snooth muscle response to acetylcholine and histamine were studied on guinea-pig ileum. There were no differences between the responses before and after the addition of each antibiotic. Further investigations must be performed in order to find a possible influence of antibiotics on digestive motility.

Anestesia espinal en pediatría / Spinal anesthesia in children

La reincorporación de la anestesia raquídea en recien nacidos y lactantes en la práctica diaria se debe a varios factores. Los más importantes creemos es la nueva patología derivada de la asistencia respiratoria mecánica del recien nacido y un mejor conocimiento de la anatomía, fisiología y fisiopatología tanto del sistema nervioso como de la acción de los anestésicos locales en este grupo etario. Se determinan en el presente trabajo las indicaciones, contraindicaciones, complicaciones, dosis y drogas utilizadas.

Papel do gosto e do cheiro no controle do comportamento alimentar de ratos privados e näo privados / Effects of taste and smell in control of food behavior in privated and non privated rats

Neste experimento utilizou-se como sujeitos 24 ratos wistar que foram divididos em 4 grupos: näo-privados e privados de 25,50 e 75% da quantidade de raçäo diariamente, com 6 sujeitos em cada grupo. Os ratos receberam diariamente, durante 20 min, uma proveta contendo "leite condensado". Durante as 5 sessöes de linha de base registrou-se a quantidade de soluçäo ingerida pelos sujeitos dos 4 grupos. Na sexta sessäo administrou-se tetracaína (anestésico tópico) na boca e no nariz de todos os ratos e mediu-se a ingestäo de "leite condensado". Os resultados mostraram que o consumo de soluçäo do grupo controle caiu 50% em relaçäo à linha de base. Nos grupos privados, a supressäo da ingestäo parece ter sido dependente do grau de privaçäo a que os ratos foram submetidos. Mas o grupo privado de 75% de raçäo diariamente näo apresentou nenhuma reduçäo da ingestäo. Isso sugere que sob uma condiçäo de privaçäo severa, os efeitos do gosto e do cheiro exercem pouco ou nenhum controle sobre o comportamento alimentar. Esses resultados sugerem que o comportamento alimentar pode ser mediado por mecanismos regulatórios e hedônicos. Esses últimos parecem estar ausentes no caso de uma privaçäo severa

Lesäo corneana grave produzida por anestésico tópico / Grave corneal lesion produced by topical anesthetic

Os autores apresentam o caso de um paciente que teve graves lesöes corneanas pelo uso de tetracaina tópica. Recomendam que colírios anestésicos sejam fornecidos só com receita médica

Anestesia subaracnóide para RTU de próstata: tetracaína comparada com bupivacaína / Spinal anesthesia: tetracaine versus bupivacaine in transurethral resection of the prostate

Bupivacaína 0,5% em glicose 8% foi comparada com tetracaína 1% em glicose 10%, em anestesia espinhal para cirurgias urológicas em posiçäo de litotomia. Näo houve diferença significativa em relaçäo ao nível máximo de bloqueio sensitivo, tempo de latência e duraçäo de açäo da anestesia. O início do bloqueio motor dos membros inferiores foi significativamente menor com a tetracaína. O bloqueio motor completo das extremidades inferiores desenvolveu-se mais rapidamente no grupo da tetracaína. A anestesia espinhal com 15 mg de tetracaína ou 15 mg de bupivacaína hiperbárica proporciona analgesia satisfatoria para ressecçäo transuretral de próstata

Estudo comparativo entre cloridrato de benzidamina versus hexamidina associada ao cloridrato de tetracaína no tratamento tópico das amegdalites / Benzydamine versus hexamydine associated with chloridrate of tetracaine in topic treatment of tonsillitis

Sessenta e seis pacientes febris, com amigdalite aguda ou crônica reacutizada foram tratados por um período de 7 dias consecutivos com nebulizaçöes tópicas de benzidamina spray ou hexamidina + tetracaína aerosol.Ambas as medicaçöes experimentadas mostraram-se altamente efetivas, de boa tolerabilidade e palatabilidade. Observou-se tendência de melhora mais rápida com a utilizaçäo da benzidamina spray. Os resultados obtidos com o uso da benzidamina spray indicam que este potente antiinflamatório tópico deve ser incluído no arsenal terapêutico destinado ao combate das amigdalites, pelo valioso alívio sintomático que é capaz de proporcionar

Estudio comparativo de la acción anestésica tópica de Bupivacaína, Etidocaína y Tetracaína / Comparative study of the topical anesthetic action of Bupivacaine, Etidocaine and Tetracaine

Los anestésicos locales Bupivacaína y Etidocaína, aunque poseen una gran actividad y prolongada duración de su efecto, no tienen aplicación clínica como anestésicos de uso tópico. En esta investigación se estudia comparativamente con Tetracaína, la capacidad de estas sustancias de bloquear los impulsos sensitivos que se generan en la superficie corneal. Se utilizó el test de inhibición de reflejo corneal en el conejo, método que permite determinar tanto la duración como la intensidad del efecto anestésico tópico. Los resultados confirmaron observaciones previas y mostraron que Bupivacaína y Etidocaína bloquean la vía aferente de este reflejo con concentraciones milimolares y su actividad fue semejante a la de Tetracaína. La duración del efecto máximo (anestesia completa) varió entre 22 y 24 minutos, mientras que la depresión parcial del reflejo corneal se prolongó 80 a 100. Estos resultados sugieren que Bupivacaína y Etidocaína ejercen una potente acción anestésica sobre las superficies mucosas y por consiguiente, es necesario su estudio clínico en la mucosa bucal