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1.
Rev. ciênc. farm. básica apl ; 4001/01/2019. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1100195

RESUMO

Fenticonazole is an antifungal drug widely used in a cream formulation including as a generic medicine. Stability studies of fenticonazole in a cream formulation are very scarce. In this research, we intent to contribute to generic medicines quality control and provide reliable data seeking for insertion of fenticonazole monograph in official compendia. Therefore, in this work it was studied the behavior of fenticonazole under several conditions and developed a stability-indicating LC method to separate the degradation products and quantify the drug in presence of them, using the Design of Experiments (DoE) as tool to achieve robust and easy transferable method. Fenticonazole stability was evaluated under aqueous, alkaline (0.1 M NaOH), acidic (0.1 M HCL) and oxidative (3% v/v, H2O2) at ambient temperature and heating at 90°C, over 6 hours. The drug shows to be unstable under all stressed test conditions. It was completely degraded under acid medium with arising of degradation products. The robust and stability indicating LC method was validated. It is able to reveal the fenticonazole instability and to separate its degradation product with accuracy and precision (CV ˂ 2%) and without any placebo interferences.(AU)


Assuntos
Humanos , Cromatografia Líquida/métodos , Imidazolinas/análise , Creme para a Pele/metabolismo , Controle de Qualidade , Estabilidade de Medicamentos
2.
Braz. j. pharm. sci ; 50(4): 799-818, Oct-Dec/2014. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-741357

RESUMO

The aim of the present study was to develop tizanidine controlled release matrix. Formulations were designed using central composite method with the help of design expert version 7.0 software. Avicel pH 101 in the range of 14-50% was used as a filler, while HPMC K4M and K100M in the range of 25-55%, Ethylcellulose 10 ST and 10FP in the range of 15 - 45% and Kollidon SR in the range of 25-60% were used as controlled release agents in designing different formulations. Various physical parameters including powder flow for blends and weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and in-vitro release were tested for tablets. Assay of tablets were also performed as specified in USP 35 NF 32. Physical parameters of both powder blend and compressed tablets such as compressibility index, angle of repose, weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and assay were evaluated and found to be satisfactory for formulations K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 & KSR9. In vitro dissolution study was conducted in 900 ml of 0.1N HCl, phosphate buffer pH 4.5 and 6.8 medium using USP Apparatus II. In vitro release profiles indicated that formulations prepared with Ethocel 10 standard were unable to control the release of drug while formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2 having polymer content ranging from 40-55% showed a controlled drug release pattern in the above mentioned medium. Zero-order drug release kinetics was observed for formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2. Similarity test (f 2) results for K4M2, E10FP2 & KSR2 were found to be comparable with reference formulation K100M9. Response Surface plots were also prepared for evaluating the effect of independent variable on the responses. Stability study was performed as per ICH guidelines and the calculated shelf life was 24-30 months for formulation K4M2, K100M9 and E10FP2.


O objetivo do presente estudo foi desenvolver matriz de de tizanidina de liberação controlada. As formulações foram projetadas usando o método do componente, central com a ajuda de software Design expert(r), versão 7.0. Utilizou-se Avicel pH 101, no intervalo de 14-50%, como material de preenchimento, enquanto HPMC K4M e K100M, no intervalo de 25-55%, Etilcelulose 10 ST e 10FP, no intervalo de 15-45% e Kollidon SR, na faixa de 25-60% foram utilizados como agentes de liberação controlada, no planejamento de formulações diferentes. Vários parâmetros físicos, incluindo o fluxo de pó para as misturas e variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e liberação in vitro, foram testados para comprimidos. Ensaios dos comprimidos foram, também, realizados, tal como especificado em USP 35 NF 32. Avaliaram-se os parâmetros físicos de ambos, mistura em pó e comprimidos, como índice de compressibilidade, ângulo de repouso, variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e de ensaio, considerando-os satisfatórios para as formulações K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 e KSR9. O estudo de dissolução in vitro foi realizado em 900 mL de HCl 0,1 N, tampão de fosfato pH 4,5 e meio 6,8, usando aparelho USP II. Os perfis de liberação in vitro indicaram que as formulações preparadas com Ethocel 10 padrão não foram capazes de controlar a liberação do fármaco, enquanto as formulações K4M2, K100M9, E10FP2e KSR2, com teor de polímero variando entre 40 e 55% apresentaram padrão de liberação controlada de fármaco no meio anteriormente mencionado. Observou-se cinética de liberação de fármaco de ordem zero para as formulações K4M2 , K100M9, E10FP2 e KSR2. Resultados do teste de similaridade (f 2) para K4M2, E10FP2 e KSR2 foram comparáveis com a formulação de referência K100M9. Gráficos de superfície de resposta também avaliaram o efeito da variável independente sobre as respostas. Estudo de estabilidade foi realizado conforme as diretrizes do ICH e a vida de prateleira calculada foi de 24-30 meses para as formulações K4M2, K100M9 e E10FP2.


Assuntos
Polímeros/análise , Comprimidos/análise , Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas , Imidazolinas/análise
3.
Femina ; 40(3)maio-jun. 2012.
Artigo em Português | LILACS, Sec. Est. Saúde SP | ID: lil-666926

RESUMO

As vulvovaginites constituem causa frequente de queixa pré-natal. Entre as mais comuns, destacam-se a candidíase, a vaginose bacteriana e a tricomoníase. Permanece polêmico se o rastreamento e o tratamento dessas afecções seriam medidas eficazes contra o parto prematuro. Esta revisão teve como objetivo avaliar as principais opções terapêuticas dessas vulvovaginites durante a gestação, com base nas melhores evidências científicas disponíveis. A literatura recomenda, para tratamento durante a gravidez, o uso tópico de imidazólicos durante sete dias nos casos de candidíase. O metronidazol é boa opção para o tratamento da vaginose bacteriana (via oral ou vaginal por sete dias) e também para os casos de tricomoníase (via oral, dose única e tratamento do parceiro). Nas gestações de alto risco para o parto pré-termo, sobretudo no segundo trimestre, o uso do metronidazol merece cautela, visto poder aumentar este risco


The vulvovaginitis is frequent cause of complaints prenatal. Among the most common, stand out as candidiasis, bacterial vaginosis and trichomoniasis. It remains controversial whether screening and treatment of these conditions would be effective against premature birth. This review aimed to evaluate the main therapeutic options for these vulvovaginitis during pregnancy based on the best available scientific evidence. The literature recommends for treatment during pregnancy, topical imidazole for seven days in cases of candidiasis. Metronidazole is a good choice for the treatment of bacterial vaginosis (orally or vaginally for seven days) and also in case of trichomoniasis (orally, single dose and partner’s treatment). In pregnancies at high risk for preterm delivery, especially in the second quarter, the use of metronidazole merits caution, since it may increase this risk


Assuntos
Humanos , Feminino , Gravidez , Candidíase Vulvovaginal/terapia , Complicações Infecciosas na Gravidez/microbiologia , Vaginite por Trichomonas/terapia , Vaginose Bacteriana/terapia , Clindamicina/uso terapêutico , Fluconazol/uso terapêutico , Imidazolinas/uso terapêutico , Macrolídeos/uso terapêutico , Metronidazol/uso terapêutico , Trabalho de Parto Prematuro/prevenção & controle
4.
Vitae (Medellín) ; 17(3): 317-327, sept.-dic. 2010.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-567752

RESUMO

Se realizó un estudio tridimensional cuantitativo de relación-estructura (3D-QSAR) con 40 moléculas tipo benzimidazol e imidazolina derivadas de (s) isotiazolidinonas y su unión con el sitio activo de laproteína tirosina fosfatasa 1B (PTP 1B), utilizando el programa GOLD 3.0. La superposición molecular de los ligandos en la plantilla fue llevada a cabo por el método Database Alignment. El mejor modelo fue el constituido por la combinación de los campos estéricos y electrostáticos de CoMFA, los cuales arrojaron los siguientes parámetros: q2= 0,659 y r2= 0,997. Usando el módulo LeapFrog de SYBYL fue posible generar más de 10.000 moléculas nuevas, de las cuales 46 mostraron, teóricamente, un mejor valor de la actividad biológica que su precursora. Los datos obtenidos en el presente estudio podrían impulsar el diseño de nuevos y más potentes inhibidores de la PTP 1B, como agentes para el tratamiento de la diabetes.


A study of the relationship-dimensional quantitative structure (3D-QSAR) with 40 molecules derived from benzimidazole and imidazoline (s)-isotiazolidinonas and their union with the active site of Protein Tyrosine Phosphatase 1B using the program GOLD 3.0 was carried out. The molecular supression of the ligands in the grid was performed by the Database Alignment method. The best model formed by combining the esteric field and electrostatic fields of CoMFA, yielded the following parameters: q2 = 0.659 and r2 = 0.997. Using LeapFrog module of Sybyl was possible to generate more than 10,000 new molecules of which 46 showed theoretically a better value of biological activity than their forerunner. The data generated by this study could promote the design of new and more potent PTP 1B inhibitors as agents for the treatment of diabetes.


Assuntos
Biologia Computacional , Diabetes Mellitus , Imidazolinas , Modelos Moleculares
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