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1.
Rev. invest. clín ; 71(3): 186-194, May.-Jun. 2019. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1289686

RESUMO

Abstract Background Expression and activity of the potassium channel ether-à-go-go-1 (EAG1) are strongly related to carcinogenesis and tumor progression, which can be exploited for therapeutic purposes. EAG1 activity may be reduced by preventing its phosphorylation with epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase inhibitors and by astemizole, which blocks the channel pore and downregulates its gene expression. Objective We aimed to study the potential cooperative antiproliferative effect of the EGFR inhibitor gefitinib and the EAG1-blocker astemizole, in breast cancer cells. Materials and Methods The cells were characterized by immunocytochemistry. Inhibitory concentrations were determined by non-linear regression analysis using dose-response curves. The nature of the pharmacological effect was evaluated by the combination index equation while cell cycle analysis was studied by flow cytometry. Results Astemizole and gefitinib inhibited cell proliferation in a concentration-dependent manner, with inhibitory concentrations (IC 50) values of 1.72 µM and 0.51 µM, respectively. All combinations resulted in a synergistic antiproliferative effect. The combination of astemizole and gefitinib diminished the percentage of cells in G2/M and S phases, while increased accumulation in G0/G1 of the cell cycle. Conclusions Astemizole and gefitinib synergistically inhibited proliferation in breast cancer cells expressing both EGFR and EAG1. Our results suggest that the combined treatment increased cell death by targeting the oncogenic activity of EAG1.


Assuntos
Humanos , Feminino , Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico , Astemizol/farmacologia , Gefitinibe/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Neoplasias da Mama/genética , Neoplasias da Mama/patologia , Regulação Neoplásica da Expressão Gênica , Astemizol/administração & dosagem , Concentração Inibidora 50 , Linhagem Celular Tumoral , Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Sinergismo Farmacológico , Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores , Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/genética , Receptores ErbB/antagonistas & inibidores , Receptores ErbB/genética , Gefitinibe/administração & dosagem , Antineoplásicos/administração & dosagem
4.
Rev. invest. clín ; 54(3): 192-197, mayo-jun. 2002.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-332928

RESUMO

OBJECTIVE: To determine the frequency of concurrent use of cisapride, astemizole and terfenadine with macrolides and azole antimitotics, drug combinations that have been reported in the literature as producing a pharmacological interaction associated with potentially fatal ventricular arrhythmias. MATERIAL AND METHODS: A retrospective analysis of a total of 72,444 prescriptions generated by 611 physicians during a 6 months period for ambulatory patients, was performed. The database included a register of automatic alerts produced every time a predetermined drug combination was detected. RESULTS: 145 potentially risk situations were detected, with an incidence rate to 2.1 cases per 1,000 prescriptions, which increases to 6.2 when prescriptions for terfenadine, astemizole, and cisapride were included, with 12, 9 y 5, respectively. Only 36 physicians (6) wrote prescriptions producing alerts, and about half (45) were pediatricians. The same physician prescribed both drugs in 31 of the cases. CONCLUSION: The use of drug combinations associated with a high risk of potentially fatal ventricular arrhythmias is relatively high in Mexico. An electronic online detecting system showed to be useful in preventing this kind of potential pharmacological interactions.


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Lactente , Pré-Escolar , Criança , Adolescente , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Sistemas On-Line , Terfenadina , Astemizol , Cisaprida , Arritmias Cardíacas/induzido quimicamente , Serviços de Informação sobre Medicamentos/organização & administração , Triazóis/efeitos adversos , Projetos Piloto , Risco , Incidência , Estudos Retrospectivos , Astemizol , Cisaprida , Uso de Medicamentos , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1 , México , Antibacterianos/efeitos adversos , Antifúngicos/efeitos adversos , Arritmias Cardíacas/epidemiologia , Arritmias Cardíacas/prevenção & controle , Grupos Diagnósticos Relacionados , Interações Medicamentosas , Prescrições de Medicamentos/estatística & dados numéricos , Programas de Assistência Gerenciada/organização & administração , Assistência Farmacêutica/organização & administração
5.
Rev. Fac. Farm. (Merida) ; 44: 29-35, 2002. ilus, tab, graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-366602

RESUMO

Se propone un nuevo método analítico para la valoración de astemizol (AZ) en materia prima basado en la fluorescencia natural de la molécula lambda (máx exc)= 28 lambda (máx em) = 425 nm. El método permitió determinar AZ en una solución buffer de ácido clorhídrico - cloruro de potasio (pH 1,3), en un rango de 100 - 1000 ng/mL respectivamente, con un límite de detección estimado de 17 ng/mL. El método propuesto es más simple, rápido y económico que el método oficial de la farmacopea estadounidense (USP XXIV), y no requiere tratamiento previo de la muestra para convertir el AZ en otra especie química, como ocurre con los métodos espectrofotométricos. Se propone su aplicación a la determinación de AZ en formas farmacéuticas sólidas y muestras biológicas debido a la sensibilidad y especificidad inherentes al método.


Assuntos
Astemizol , Espectrometria de Fluorescência , Farmacologia , Venezuela
6.
Rev. Fac. Farm. (Merida) ; 43: 29-33, 2002. ilus, tab, graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-366618

RESUMO

Se desarrolló un método analítico para cuantificar astemizol en tabletas, mediante la aplicación de un sistema por inyección en flujo y detección espectrofotométrica (UV) directa. El astemizol se separó de los excipientes directamente con metanol. Las disoluciones se inyectaron en un flujo continuo constituido por una solución de ácido clorhídrico 0.1 M. El intervalo lineal, obtenido usando el método de adición estándar, resultó entre 20 y 100 µg/mL, con un límite de detección igual a 0,01 µg/mL. El sistema se automatizó para determinar soluciones muestras a una velocidad de 1/min con un coeficiente de variación menor que 1,5 por ciento (n=25). El método desarrollado resultó económico, rápido, reproducible y fácil de aplicar en aquellos laboratrios que realizan un elevado número de análisis de rutina.


Assuntos
Análise de Injeção de Fluxo , Astemizol , Técnicas de Laboratório Clínico , Estudos de Avaliação como Assunto , Venezuela
7.
Alergia (Méx.) ; 46(2): 58-60, mar.-abr. 1999. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-276575

RESUMO

Objetivo. Determinar el efecto del astemizol para inhibir la respuesta cutánea a la histamina. Material y método. Se realizó un ensayo clínico en sujetos adultos sanos; se efectuaron pruebas cutáneas con histamina por prick (1 mg/ml) e intradérmicas (0.01 mg/ml) diarias, durante la toma de 10 mg de astemizol en ayunas en un periodo de siete días y otros tantos más después de suspenderlo, así como el día 14, 21, y 28. Se determinó la inhibición y la reaparición de la respuesta cutánea. Resultados. Se estudiaron 12 sujetos con edad promedio de 36 años ñ 11.2 DS. La inhibición completa se presentó a partir del cuarto día y la mayoría de los sujetos (79 por ciento) hasta el séptimo día. La reacción normal se recuperó en más de siete días pero menos de 14 en el 100 por ciento. Conclusiones. De acuerdo con estos resultados, el astemizol inhibe la reacción cutánea a la histamina desde el primer día en 50 por ciento de los sujetos y su mayor acción es al séptimo día, mientras que al suspenderlo la respuesta normal se recupera en más de siete días


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Adulto , Astemizol/imunologia , Histamina/imunologia , Inibição Reativa , Testes Cutâneos , Relação Dose-Resposta Imunológica , Testes Imunológicos
8.
Rev. mex. anestesiol ; 22(1): 31-5, ene.-mar. 1999. tab, graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-276559

RESUMO

La permeabilidad vascular puede ser modificada por la liberación de histamina endógena como resultado de la presencia de ciertos tiobarbitúricos (tiopental) en el organismo. Esta modificación en la permeabilidad es mediada por la activación del receptor histaminérgico H1, pero es incierta la participación del receptor H2. En este trabajo se evalúa la participación de receptores H1 y H2 durante los cambios de permeabilidad vascular inducidos por histamina, a través de la determinación de concentraciones séricas de albúmina, proteínas totales y globulinas, que indirectamente lo indican. Se formaron 5 grupos de organismos; un control y 4 experimentales denominados grupo A, B, C y D. A los organismos del grupo A se les aplicó histamina IV, 10 µg/Kg de peso, y finalmente al grupo D se le inyectó simultáneamente 0.16 mg/Kg de peso; al grupo C se le inyectó ranitidina IV, 0.13 mg/Kg de peso, y finalmente al grupo D se le inyectó simultáneamente 0.16 mg/Kg de peso y 0.13 mg/Kg de peso de astemizol y ranitidina IV, respectivamente. El grupo A mostró un decremento significativo en las concentraciones de albúmina, proteínas totales y globulinas. En los grupos B, C y D se observó una disminución en la concentración de proteínas totales y globulinas, pero no de albúmina. Estos resultados muestran que los receptores H1 y H2 están involucrados en el aumento de permeabilidad vascular a la albúmina, pero tal vez exista un proceso de permeabilidad diferencial en el cual el paso de globulinas desde la luz vascular hasta el intersticio esté regulado por otro mecanismo


Assuntos
Animais , Ratos , Permeabilidade Capilar/imunologia , Receptores Histamínicos H1/efeitos dos fármacos , Receptores Histamínicos H2/efeitos dos fármacos , Ranitidina/imunologia , Tiopental/imunologia , Receptores Histamínicos/efeitos dos fármacos , Astemizol/imunologia , Albuminas/imunologia
9.
Fronteras med ; 6(1): 30-4, 36-8, 1998. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-236010

RESUMO

Las patologías alérgicas han aumentado su prevalencia en todo el mundo, lo que conlleva un aumento en la prescripción de antihistamínicos orales. Sin embargo, los efectos adversos de dichos medicamentos son muy frecuentes, especialmente en el sistema nervioso central, por lo que al prescribirlos se debe tener presente el clásico adagio de la Medicina: "primum non nocere" ("antes que nada no dañar"). El presente artículo describe las generalidades de la acción de la histamina en el organismo, así como los efectos terapéuticos y secundarios de los antihistamínicos de primera y segunda generación. Finalmente presenta una descripción detallada del nuevo antialérgico epínastina.


Assuntos
Astemizol , Cetirizina , Clorfeniramina , Histamina , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1 , Loratadina , Naftóis , Terfenadina
10.
Alergia (Méx.) ; 44(3): 70-3, mayo-jun. 1997. ilus
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-219596

RESUMO

Se estudiaron 48 niños de 3 a 8 años de edad, de uno y otro sexo(30 varones y 18 mujeres), que asistieron a la consulta externa de otorrinolaringología del Hospital del ISSSTE de Nuevo Laredo, Tamaulipas y a la consulta privada de la Clínica de Alergia y Otorrinolaringología en Nuevo Laredo, Tamaulipas, del mes de noviembre de 1995 a abril de 1996. Algunos de los efectos secundarios observados en los pacientes tratados en el grupo A (carbinoxamina-P) fueron: sedación leve y en algunos casos hiperexcitabilidad e irritabilidad. Sin embargo, no fue necesario suspender la medicación o modificar la dosis. En el grupo B (astemizol-P) se observó solamente excitación e irritabilidad en algunos casos por hipersensibilidad a la pseudoefedrina. Es muy importante considerar que el tratamiento adecuado y oportuno en un paciente con otitis media serosa permitirá evitar secuelas que pueden causar, a largo plazo, un impacto significativo en el lenguaje y desarrollo intelectual del niño


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Pré-Escolar , Astemizol , Audiometria , Etanolaminas , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1 , Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina , Otite Média com Derrame/tratamento farmacológico
11.
Rev. bras. alergia imunopatol ; 20(2): 46-55, mar.-abr. 1997.
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-209696

RESUMO

O desenvolvimento dos anti-histamínicos "nao-clásicos" tem sido considerado um significante avanço no tratamento dos pacientes alérgicos. Além de proporcionarem reduçao dos sintomas, sao medicamentos de uso oral que nao causam sedaçao ou prejuízo à atividade psicomotora do paciente. Entretanto, alguns relatos de casos com efeitos cardíacos adversos atribuídos à terfenadina e ao astemizol, administrados em altas doses e/ou associados ao cetoconazol ou a antibióticos macrolídeos, têm causado muita discussao. Neste trabalho revemos tais eventos, bem como suas possíveis explicaçoes.


Assuntos
Humanos , Astemizol/efeitos adversos , Cetirizina/efeitos adversos , Doenças Cardiovasculares/induzido quimicamente , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/efeitos adversos , Loratadina/efeitos adversos , Terfenadina/efeitos adversos , Fatores de Risco
12.
Rev. otorrinolaringol. cir. cabeza cuello ; 57(1): 61-9, abr. 1997. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-207102

RESUMO

El aumento de la prevalencia mundial de las patologías respiratorias alérgicas conlleva un aumento simultáneo en la prescripción de antihistamínicos orales. Los efectos adversos que dichos medicamentos provocan en el sistema nervioso central son muy frecuentes(1), por lo que se presenta una revisión actualizada de los antihistamínicos sistémicos bajo el clásico adagio de la Medicina: "Primum non nocere" ("antes que nada no dañar"). En esta revisión se describe las generalidades de la acción de la histamina en el organismo. Los efectos terapéuticos y secundarios de los antihistamínicos de primera y segunda generación y finalmente se presenta una descripción acabada del nuevo antialérgico epinastina


Assuntos
Humanos , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia , Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina/farmacologia , Hipersensibilidade/tratamento farmacológico , Terfenadina/efeitos adversos , Terfenadina/farmacocinética , Astemizol/efeitos adversos , Astemizol/farmacocinética , Loratadina/farmacocinética , Cetirizina/farmacocinética
14.
Alergia (Méx.) ; 42(6): 105-9, nov.-dic. 1995.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-167352

RESUMO

Se realizó un estudio con el propósito de evaluar la eficacia y la tolerancia de la solución astemizol-pseudoefedrina en comparación con el jarabe loratadina-pseudoefedrina en el tratamiento de la rinitis alérgica. Se incluyeron 50 niños de uno y otro sexo (34 varones y 16 mujeres) de edades entre 2 y 7 años que se asignaron al azar a cada grupo. Los pacientes se evaluaron antes, a los 3 y los 7 días de tratamiento. Los niños tratados con astemizol-pseudoefedrina obtuvieron mejores resultados, con efectividad promedio de 48 por ciento contra 64 por ciento de loratadina-pseudoefedrina. La diferencia fue significativa a favor de astemizol-pseudoefedrina para los síntomas oculares según las evaluaciones del médico y para la obstrucción y el prurito nasal y el estornudo según el diario del paciente. Ambos medicamentos comenzaron su acción antes de 30 minutos de administrados; a las 4 horas 38 por ciento de los pacientes del grupo tratado con astemizol-pseudoefedrina refirieron alivio contra 16 por ciento del grupo loratadina-pseudoefedrina. Un paciente del primer grupo y tres del segundo presentaron efectos secundarios


Assuntos
Pré-Escolar , Criança , Humanos , Masculino , Feminino , Astemizol/administração & dosagem , Astemizol/farmacologia , Loratadina/administração & dosagem , Loratadina/farmacologia , Obstrução Nasal , Rinite Alérgica Perene/tratamento farmacológico , Resultado do Tratamento
15.
Gac. méd. Méx ; 130(6): 481-6, nov.-dic. 1994. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-173960

RESUMO

Se estudiaron en forma doble ciego, prospectiva y aleatoria, 40 pacientes con diagnóstico clínico de conjuntivitis primaveral y eosinofilia en la citología. Se les dividió aleatoriamente en dos grupos de 20. Un grupo recibió levocabastina (0.5-ml) y el otro solución salina. La edad promedio del grupo que recibió levocabastina fue de 9.1 años y 44 meses de evolución del padecimiento. La del grupo que recibió placebo fue de 10.1 años y 48 meses de evolución. Se administró solución oftálmica de cualquiera de los dos colirios, de acuerdo con su distribución aleatoria, una gota 2 veces al día (cada 12 horas por 7 días. Los pacientes se evaluaron diarimente a sí mismo por medio de una escala analógica visual. Se analizaron los resultados los días primero, tercero y séptimo y se sujetaron a un análisis estadístico con la prueba de U.Mann-Whitney. De los síntomas evaluados, fotofobia y lagrimeo mostraron disminución con significación estadística. Prurito, sensación de cuerpo extraño y pesantez mostraron tendencias a la mejoría con el medicamento sin tener significanción estadística. No hubo diferencias en el comportamiento de la hiperemia


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Adolescente , Astemizol/farmacocinética , Conjuntivite Alérgica/terapia , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacocinética , Placebos/administração & dosagem
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