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1.
Braz. j. biol ; 83: e248842, 2023. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS, VETINDEX | ID: biblio-1339343

RESUMO

Abstract Acetylcholinesterase (AChE) activity levels can be used as an indicator for AChE inhibition due to pesticide poisoning in bird species. We assessed the comparative brain cholinesterase (AChE) activity level of five bird species inhabiting pesticide exposed croplands and Protected Area i.e. Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber by using a spectrophotometric method. AChE activity levels ranged from 56.3 to 85.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing DVNP. However, AChE activity levels ranged from 27.6 to 79.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing croplands. AChE activity levels observed in Jungle babbler, Common babbler, and Red-vented bulbul showed significant differences (P < 0.05) at two sites. However, White wagtail and Black drongo demonstrated non-significant differences (P > 0.05). Maximum inhibition was recorded in Jungle babbler (53%) followed by Common babbler (35%), Red-vented bulbul (18%), White wagtail (15%), and Black drongo (7%). The brain cholinesterase inhibition levels under-protected ecosystems (DVNP, Bhimber) and agricultural landscape suggest insecticidal contamination and its impact on avifauna diversity. The study also emphasizes on the importance of pesticide-free zones to protect the biodiversity of birds.


Resumo Os níveis de atividade da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados ​​como um indicador para a inibição da AChE devido ao envenenamento por pesticidas em espécies de aves. Avaliamos o nível de atividade comparativa da colinesterase cerebral (AChE) de cinco espécies de aves que habitam áreas cultivadas expostas a pesticidas e Área Protegida, ou seja, Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber, usando um método espectrofotométrico. Os níveis de atividade da AChE variaram de 56,3 a 85,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando DVNP. No entanto, os níveis de atividade da AChE variaram de 27,6 a 79,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando áreas de cultivo. Os níveis de atividade de AChE observados no tagarela da selva, tagarela comum e bulbul vermelho exalado mostraram diferenças significativas (P < 0,05) em dois locais. No entanto, alvéola branca e drongo preto demonstraram diferenças não significativas (P > 0,05). A inibição máxima foi registrada no tagarela da selva (53%), seguido pelo tagarela comum (35%), bulbul vermelho (18%), alvéola branca (15%) e drongo preto (7%). Os níveis de inibição da colinesterase cerebral nos ecossistemas subprotegidos (DVNP, Bhimber) e na paisagem agrícola sugerem contaminação por inseticida e seu impacto na diversidade da avifauna. O estudo também enfatiza a importância das zonas livres de pesticidas para proteger a biodiversidade das aves.


Assuntos
Animais , Praguicidas/toxicidade , Paquistão , Acetilcolinesterase , Aves , Inibidores da Colinesterase/toxicidade , Ecossistema , Produtos Agrícolas
2.
Vitae (Medellín) ; 29(3): 1-6, 2022-08-18. Ilustraciones
Artigo em Inglês | LILACS, COLNAL | ID: biblio-1399367

RESUMO

Background: Pternandra galeata belongs to the family Melastomataceae. It is a native flowering plant in Borneo Island that serve as food for monkey habitat. There has been limited study on the medicinal and chemical properties of this plant. Objectives: We investigated the acetylcholinesterase inhibitory activity and evaluated the antioxidant activity of the ethanolic extract of Pternandra galeata stem. The total phenolic content in the sample was also determined. Methods: The acetylcholinesterase inhibitory assays were performed using Ellman's method. Two different methods were used to evaluate the antioxidant activity of the extract by 2,2-diphenyl-1-picryl hydrazyl (DPPH) and 2,2'-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) assays. The total phenolic content was determined by the Folin-Ciocalteu method by employing gallic acid as a reference. Results: The ethanolic extract of the P. galeata stems inhibited the AChE enzyme with an IC50 value of 74.62 ± 0.89 µg/mL.The sample exhibited antioxidant activity in the DPPH assay with an IC50 value of 20.21 ± 0.08 µg/mL and 7.68 ± 0.09 µg/mL in the ABTS scavenging assay. The total phenolic content was 164.71 ± 3.33 mg GAE/g extract. Conclusion: The ethanolic extract of the P. galeata stem can be a promising cholinesterase inhibitor and antioxidant for treating Alzheimer's disease


Antecedentes: Pternandra galeata pertenece a la familia Melastomataceae. Se trata de una planta con flores nativa de la isla de Borneo que sirve de alimento para el hábitat de los monos. Se han realizado pocos estudios sobre las propiedades medicinales y químicas de esta planta. Objetivos: Se investigó la actividad inhibidora de la acetilcolinesterasa y se evaluó la actividad antioxidante del extracto etanólico del tallo de Pternandra galeata. También se determinó el contenido fenólico total de la muestra. Métodos: Los ensayos de inhibición de la acetilcolinesterasa (AChE) se realizaron mediante el método de Ellman. Se utilizaron dos métodos diferentes para evaluar la actividad antioxidante de los ensayos de 2,2-difenil-1-picril hidrazilo (DPPH) y 2,2'-azinobis-(ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico) (ABTS). El contenido fenólico total se determinó por el método de Folin-Ciocalteu empleando el ácido gálico como referencia. Resultados: El extracto etanólico de los tallos de P. galeata inhibió la enzima AChE con un valor IC50 de 74.62 ± 0.89 µg/mL. La muestra mostró actividad antioxidante en el ensayo DPPH con un valor IC50 de 20.21 ± 0.08 µg/mL y 7.68 ± 0.09 µg/mL en el ensayo de barrido ABTS. El contenido fenólico total fue de 164.71 ± 3.33 mg GAE/g de extracto. Conclusión: El extracto etanólico del tallo de P. galeata puede ser un prometedor inhibidor de la colinesterasa y antioxidante para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.


Assuntos
Humanos , Doença de Alzheimer , Inibidores da Colinesterase , Compostos Fenólicos , Antioxidantes
3.
Semina cienc. biol. saude ; 43(2): 209-222, jul./dez. 2022. ilus, tab
Artigo em Português | LILACS | ID: biblio-1426364

RESUMO

Esta pesquisa buscou analisar os casos de intoxicações por organofosforados e carbamatos, presentes em agrotóxicos e pesticidas, registrados na base de dados do Centro de Informação e Assistência Toxicológica do Paraná (CIATox/PR). Trata-se de estudo retrospectivo em que foram avaliadas variáveis sociodemográficas e clínicas relacionadas à intoxicação, à forma de exposição, à causa e ao desfecho. Para a análise estatística foram utilizados testes de Kolmogorov-Smirnov, Shapiro-Wilk, Qui-Quadrado e Teste Exato de Fisher, considerando p<0,05. A amostra foi composta por 426 casos, sendo 218 (51,2%) mulheres. O principal agente foi raticida clandestino em 278 (65,2%) pacientes. A principal circunstância das intoxicações foi tentativa de suicídio com 293 (68,8%) casos. Houve predominância de exposição via oral (89,9%) e zona urbana em 349 (81,9%) casos, a maioria considerados leves (52,6%) e assistidos em serviços médicos (66,4%). Cerca de 327 (76,8%) indivíduos apresentavam manifestações clínicas. O tempo decorrido entre a exposição e o contato com o CIATox/PR foi maior nos casos considerados graves (p= 0,041). A atropina foi utilizada em 94 (49%) pacientes intoxicados por carbamatos, em 31 (33,3%) por organofosforados e em 84 (59,6%) por outros inibidores da colinesterase não especificados. Duas mulheres e um adolescente apresentaram desfecho fatal, tendo em comum a ingesta intencional de "chumbinho". A casuística predominante nesta série histórica foi paciente do sexo feminino, faixa etária adulta, residente na região metropolitana, exposta a agrotóxico por via oral, sintomática, classificada como gravidade leve, sem necessidade de atropina, contudo ocorreram três casos com desfecho para o óbito.


This research aimed to analyze the cases of poisoning by organophosphates and carbamates, present in agrochemicals and pesticides, registered in the database of the Information and Toxicological Assistance Center of Paraná (CIATox/PR). This is a retrospective study in which sociodemographic and clinical variables related to intoxication, form of exposure, cause and outcome were evaluated. For the statistical analysis, the Kolmogorov-Smirnov, Shapiro-Wilk, Chi-Square and Fisher's Exact Test were used, considering p<0.05. The sample consisted of 426 cases, 218 (51.2%) of which were women. The main agent was clandestine rodenticide in 278 (65.2%) patients. The main circumstance of intoxication was a suicide attempt with 293 (68.8%) cases. There was a predominance of oral exposure (89.9%) and urban areas in 349 (81.9%) cases, most considered mild (52.6%) and assisted in medical services (66.4%). About 327 (76.8%) individuals had clinical manifestations. The time elapsed between exposure and contact with CIATox/PR was longer in cases considered severe (p=0.041). Atropine was used in 94 (49%) patients intoxicated by carbamates, in 31 (33.3%) by organophosphates and in 84 (59.6%) by other unspecified cholinesterase inhibitors. Two women and one teenager had a fatal outcome, having in common the intentional ingestion of "chumbinho". The predominant casuistry in this historical series was a female patient, adult age, living in the metropolitan region, exposed to pesticides orally, symptomatic, classified as mild severity, without the need for atropine, however, there were three cases with an outcome of death.


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Organofosfatos , Intoxicação , Carbamatos , Inibidores da Colinesterase , Colinesterases , Agroquímicos , Casuísmo , Rodenticidas
4.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 58: e18887, 2022. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1420484

RESUMO

Abstract A series of Trolox amide derivatives were synthesized by modifying the carboxyl groups of Trolox. Thirty target compounds were obtained and characterized through nuclear magnetic resonance and mass spectrometry. Trolox derivatives were employed to explore the potential structure-antioxidant activity relationships. The antioxidant activities of these compounds were evaluated using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS), ferric reducing antioxidant power (FRAP) and hydroxyl radical assays. DPPH scavenging activity test results illustrated that compounds exhibited scavenging activities similar to L-ascorbic acid and Trolox, with compounds 14a, 18a, 24a and 26a in particular exhibiting higher scavenging activities than L-ascorbic acid. The results demonstrated that compounds displayed ABTS scavenging activities similar to L-ascorbic acid and Trolox, with compounds 26a and 29a in particular having potency twofold higher. FRAP assay results indicated that compounds 11a, 19a, 25a, 29a and 30a had activity similar to Trolox. The results revealed that compounds 6a and 19a had similarly high hydroxyl radical-scavenging activities as Trolox. The results of α-glucosidase experiments uncovered that compounds 10a, 25a, 28a and 29a had excellent inhibitory activity, which was similar to that of acarbose and different from Trolox. The results of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase experiments demonstrated that some compounds had weak anticholinesterase activities. 26a and 29a are important Trolox derivatives with better biological activity profiles and deserve further study


Assuntos
Produtos Biológicos/análise , Espectrometria de Massas/métodos , Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos , Inibidores da Colinesterase/efeitos adversos , Acarbose/efeitos adversos , Amidas/agonistas , Antioxidantes/análise
5.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 58: e20556, 2022. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1403704

RESUMO

Abstract Tetradenia riparia (Hochst.) Codd (Lamiaceae) is a species native to the African continent and used as an insect repellent. The objective of the study was to evaluate the larvicidal potential of essential oils (EOs) from the leaves, flower buds, and stem of T. riparia, collected in winter against Aedes aegypti larvae. The EOs were extracted by hydrodistillation (3 h) and identified by GC/MS. The EOs were tested against larvae of A. aegypti at concentrations ranging from 12500 to 1.5 µg/mL for 24 h. The insecticide activity was evaluated by probit analysis, and the anticholinesterase activity was determined by bioautographic method. The results of the class projection indicated sesquiterpenes as the majority class, corresponding to 60.66% (leaves), 64.70% (flower buds) and 83.99% (stem), and the bioassays on A. aegypti larvae indicated LC50 of 1590, 675 and 665 µg/mL, respectively. The anticholinesterase activity indicated that the EO of the leaves inhibited the enzyme at a concentration of 780 µg/mL, and those from the flower buds and stem inhibited up to 1560 µg/mL. The results indicated weak activity of essential oils against A. aegypti larvae.


Assuntos
Óleos Voláteis/efeitos adversos , Caules de Planta/efeitos adversos , Folhas de Planta/efeitos adversos , Lamiaceae/metabolismo , Aedes/classificação , Flores/efeitos adversos , Repelentes de Insetos/análise , Larva/crescimento & desenvolvimento , Inibidores da Colinesterase/administração & dosagem , Microscopia Eletrônica de Transmissão e Varredura/métodos
6.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 58: e19958, 2022. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1383955

RESUMO

Abstract The ß-carboline-1,3,5-triazine hydrochlorides 8-13 were evaluated in vitro against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). The analysed compounds were selective to BuChE, with IC50 values in the range from 1.0-18.8 µM being obtained. The N-{2-[(4,6-dihydrazinyl-1,3,5-triazin-2-yl)amino]ethyl}-1-phenyl-ß-carboline-3-carboxamide (12) was the most potent compound and kinetic studies indicate that it acts as a competitive inhibitor of BuChE. Molecular docking studies show that 12 strongly interacts with the residues of His438 (residue of the catalytic triad) and Trp82 (residue of catalytic anionic site), confirming that this compound competes with the same binding site of the butyrylthiocholine


Assuntos
Triazinas/efeitos adversos , Técnicas In Vitro/métodos , Dor , Acetilcolinesterase/farmacologia , Butirilcolinesterase/farmacologia , Butiriltiocolina/efeitos adversos , Carbolinas/agonistas , Inibidores da Colinesterase/administração & dosagem , Simulação de Acoplamento Molecular/instrumentação
7.
Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát ; 20(6): 660-671, nov. 2021. tab, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1369981

RESUMO

Search for safe antioxidants and novel nutraceuticals urged to evaluate the antioxidant, anti-acetylcholine esterase and anti-lipoxygenase activity of various leaf extracts of Conocarpus lancifolius. Extraction was optimized from freeze dried plant extracts quenched with liquid nitrogen using water, ethanol, methanol, hexane, ethyl acetate and chloroform. Maximum extract yield, total phenolic contents and total flavonoid contents were obtained in case of ethanolic extraction. The highest 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazylradical scavenging in terms of IC50 value of 55.26 µg/mL was observed for ethanolic leaf extract. The acetylcholine esterase and lipoxygenase inhibitory activities (IC50) were also observed for ethanolic extract. These findings for ethanolic extract were statistically significant when compared with other extracts (ρ<0.05). The haemolytic % values indicated that all extracts were associated with very low or negligible toxicity. The epicatechin, isorhamnetin, rutin, scopoleptin, skimmianine, quercetin-3-O-α-rhamnoside, quercetin-3-O-ß-glucoside, cornoside, creatinine, choline, pyruvic acid, α-hydroxybutyric acid, phyllanthin and hypophyllanthin were identified as major functional metabolites in ethanolic leaf extract of C. lancifoliusby 1H-NMR. The identified metabolites were probably responsible for the pharmacological properties of C.lancifolius. The findings may be utilized as pharmacological leads for drug development and food fortification.


Se insta a la búsqueda de antioxidantes seguros y nuevos nutracéuticos para evaluar la actividad antioxidante, anti-acetilcolina esterasa y anti-lipoxigenasa de varios extractos de hojas de Conocarpus lancifolius. La extracción se optimizó a partir de extractos de plantas liofilizados enfriados con nitrógeno líquido usando agua, etanol, metanol, hexano, acetato de etilo y cloroformo. En el caso de extracción etanólica se obtuvo el rendimiento máximo de extracto, el contenido de fenoles totales y el contenido de flavonoides totales. La mayor eliminación de radicales 2,2-difenil-1-picrilhidrazilo en términos de valor de CI50 de 55,26 µg/mL se observó para el extracto de hoja etanólico. También se observaron las actividades inhibidoras de la acetilcolina esterasa y lipoxigenasa (CI50) para el extracto etanólico. Estos hallazgos para el extracto etanólico fueron estadísticamente significativos en comparación con otros extractos (ρ<0.05). Los valores del % hemolítico indicaron que todos los extractos estaban asociados con una toxicidad muy baja o insignificante. Se identificaron la epicatequina, isorhamnetina, rutina, escopoleptina, skimmianina, quercetina-3-O-α-ramnosido, quercetina-3-O-ß-glucósido, cornosido, creatinina, colina, ácido pirúvico, ácido α-hidroxibutírico, filantrina e hipofillantina. como metabolitos funcionales principales en el extracto etanólico de hojas de C. lancifoliuspor 1H-NMR. Los metabolitos identificados probablemente fueron responsables de las propiedades farmacológicas de C. lancifolius. Los hallazgos pueden utilizarse como pistas farmacológicas para el desarrollo de fármacos y la fortificación de alimentos.


Assuntos
Extratos Vegetais/farmacologia , Combretaceae/química , Antioxidantes/farmacologia , Fenóis/análise , Flavonoides/análise , Técnicas In Vitro , Extratos Vegetais/química , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Inibidores da Colinesterase/química , Sequestradores de Radicais Livres , Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia , Inibidores de Lipoxigenase/química , Etanol , Antioxidantes/química
8.
Brasil; CONITEC; abr. 2021.
Não convencional em Português | LILACS, Coleciona SUS | ID: biblio-1378092

RESUMO

CONTEXTO: Os PCDT são documentos que visam garantir o melhor cuidado de saúde diante do contexto brasileiro e dos recursos disponíveis no SUS. Podem ser utilizados como materiais educativos aos profissionais de saúde, auxílio administrativo aos gestores, regulamentação da conduta assistencial perante o Poder Judiciário e explicitação de direitos aos usuários do SUS. Os PCDT são os documentos oficiais do SUS que estabelecem critérios para o diagnóstico de uma doença ou agravo à saúde; tratamento preconizado, com os medicamentos e demais produtos apropriados, quando couber; posologias recomendadas; mecanismos de controle clínico; e acompanhamento e verificação dos resultados terapêuticos a serem seguidos pelos gestores do SUS. Os PCDT devem incluir recomendações de condutas, medicamentos ou produtos para as diferentes fases evolutivas da doença ou do agravo à saúde de que se tratam, bem como aqueles indicados em casos de perda de eficácia e de surgimento de intolerância ou reação adversa relevante, provocadas pelo medicamento, produto ou procedimento de primeira escolha. A lei reforçou a análise baseada em evidências científicas para a elaboração dos protocolos, destacando os critérios de eficácia, segurança, efetividade e custo-efetividade para a formulação das recomendações sobre intervenções em saúde. Para a constituição ou alteração dos PCDT, a Portaria GM n° 2.009 de 2012 instituiu na Conitec uma Subcomissão Técnica de Avaliação de PCDT, com as competências de definir os temas para novos protocolos, acompanhar sua elaboração, avaliar as recomendações propostas e as evidências científicas apresentadas, além da revisão periódica dos PCDT vigentes, em até dois anos. A Subcomissão Técnica de Avaliação de PCDT é composta por representantes de Secretarias do Ministério da Saúde interessadas na elaboração de diretrizes clínicas: Secretaria de Atenção Primária à Saúde, Secretaria de Atenção Especializada à Saúde, Secretaria de Vigilância em Saúde, Secretaria Especial de Saúde Indígena e Secretaria de Ciência, Tecnologia, Inovação e Insumos Estratégicos em Saúde. Após concluídas as etapas de definição do tema e escopo do PCDT, de busca, seleção e análise de evidências científicas e consequente definição das recomendações, a aprovação do texto é submetida à apreciação do Plenário da Conitec, com posterior disponibilização deste documento para contribuição de sociedade, por meio de consulta pública (CP) pelo prazo de 20 dias, antes da deliberação final e publicação. A consulta pública é uma importante etapa de revisão externa dos PCDT. O Plenário da Conitec é o fórum responsável pelas recomendações sobre a constituição ou alteração de PCDT, além dos assuntos relativos à incorporação, exclusão ou alteração das tecnologias no âmbito do SUS, bem como sobre a atualização da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME). É composto por treze membros, um representante de cada Secretaria do Ministério da Saúde ­ sendo o indicado pela Secretaria de Ciência, Tecnologia, Inovação e Insumos Estratégicos em Saúde (SCTIE) o presidente do Plenário ­ e um representante de cada uma das seguintes instituições: ANVISA, Agência Nacional de Saúde Suplementar - ANS, Conselho Nacional de Saúde - CNS, Conselho Nacional de Secretários de Saúde - CONASS, Conselho Nacional de Secretarias Municipais de Saúde - CONASEMS e Conselho Federal de Medicina - CFM. Cabe à Secretaria-Executiva, exercida pelo Departamento de Gestão e Incorporação de Tecnologias e Inovação em Saúde (DGITIS/SCTIE), a gestão e a coordenação das atividades da Conitec. Conforme o Decreto n° 7.646 de 2011, o Secretário de Ciência, Tecnologia, Inovação e Insumos Estratégicos em Saúde deverá submeter o PCDT à manifestação do titular da Secretaria responsável pelo programa ou ação a ele relacionado antes da sua publicação e disponibilização à sociedade. APRESENTAÇÃO: A proposta de atualização do PCDT de Miastenia Gravis é uma demanda que cumpre o Decreto nº 7.508 de 28 de junho de 2011 e as orientações previstas no artigo 26º e o parágrafo único, sobre a responsabilidade do Ministério da Saúde de atualizar os Protocolos Clínicos e Diretrizes Terapêuticas. Este PCDT apresenta a atualização da versão publicada em 2015, com inclusão do exame complementar de diagnóstico dosagem sérica de anticorpos de acetilcolina (anti-AChR). DELIBERAÇÃO INICIAL: Os membros da Conitec presentes na 88ª Reunião do Plenário, realizada nos dias 07, 08 e 09 de julho de 2020, deliberaram para que o tema fosse submetido à consulta pública com recomendação preliminar favorável à publicação deste Protocolo. CONSULTA PÚBLICA: A Consulta Pública nº 27/2020 foi realizada entre os dias 21 de julho a 10 de agosto de 2020. A seguir é apresentado o resumo da análise das contribuições recebidas, ressaltando-se que foram consideradas apenas as encaminhadas no período estipulado e por meio do sítio eletrônico da Conitec. Os dadosforam avaliados quantitativa e qualitativamente, considerando asseguintes etapas: a) leitura de todas as contribuições, b) identificação e categorização das ideias centrais, e c) discussão acerca das contribuições. Foram recebidas ao todo 34 contribuições. A grande maioria dos participantes (n= 33; 97%) classificou a proposta de PCDT como boa ou muito boa na avaliação geral.


Assuntos
Protocolos Clínicos/normas , Miastenia Gravis/diagnóstico , Miastenia Gravis/tratamento farmacológico , Timectomia/instrumentação , Sistema Único de Saúde , Brasil , Imunoglobulinas/uso terapêutico , Acetilcolina/sangue , Inibidores da Colinesterase/uso terapêutico , Plasmaferese/instrumentação , Diagnóstico Diferencial , Estimulação Elétrica/métodos , Imunossupressores/uso terapêutico
9.
Rev. Assoc. Med. Bras. (1992) ; 67(2): 190-194, Feb. 2021. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1287819

RESUMO

SUMMARY OBJECTIVE: To observe the effects of Dengzhan Shengmai capsule combined with donepezil hydrochloride on cognitive function, daily living ability, and safety in patients with Alzheimer's disease. METHODS: A total of 294 patients with Alzheimer's disease were randomly divided into a treatment group and a control group, 147 cases each group. The control group was given oral donepezil hydrochloride 5 mg once a day, and the treatment group was given oral Dengzhan Shengmai capsule 0.36 g three times a day, based on the control group. RESULTS: At 3 and 6 months of treatment, the ADAS-cog score of the treatment group was 48.69±6.23 and 44.24±5.53; for the control group, 45.48±5.94 and 41.57±5.10. The difference between the two groups is statistically significant (p<0.05). At 3 and 6 months of treatment, the NO level in the treatment group was (46.28±6.68) umol/l, (43.55±7.92) umol/l, and the control group was (42.95±7.92) umol/l, (38.89±5.93) umol/l. The differences between both groups were statistically significant (p<0.05). At 3 and 6 months of treatment, ET levels in the treatment group were (156.08±17.39) ng/l, (144.91±17.60) ng/l, and the control group was (150.48±22.94) ng/l, (135.04±10.08) ng/l. Correlation analysis showed that ADAS-cog score was negatively correlated with NO and ET (p<0.001). CONCLUSIONS: Dengzhan Shengmai capsule combined with donepezil hydrochloride can improve cognitive function and the living capacity of patients with Alzheimer's disease, reduce the production of neurotoxic substances NO and ET, and provide higher safety.


Assuntos
Humanos , Medicamentos de Ervas Chinesas/efeitos adversos , Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico , Método Duplo-Cego , Inibidores da Colinesterase , Cognição , Donepezila
10.
Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát ; 20(1): 38-50, 2021. tab, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1284405

RESUMO

This study evaluated the insecticidal activity of Gallesia integrifolia essential oil from fruits, leaves, and flowers against Aedes aegyptilarvae and pupae. The essential oil was obtained by hydrodistillation and characterized by gas chromatography-mass spectrometry. Sulfur compounds represented 95 to 99% of the essential oil from fruits, leaves, and flowers. Essential oil major compounds were 2,8-dithianonane (52.6%) in fruits, 3,5-dithiahexanol-5,5-dioxide (38.9%) in leaves, and methionine ethyl ester (45.3%) in flowers. The essential oils showed high activity against larvae, and low for pupae withLC99.9of 5.87 and 1476.67µg/mL from fruits; 0.0096 and 348.33 µg/mL from leaves and 0.021and 342.84 µg/mL from flowers, respectively. The main compound with insecticide activity is probably n-ethyl-1,3-dithioisoindole, from isoindole organothiophosphate class, found in greater amount in flower and leaf essential oil. The great insecticide activity of G. integrifolia essential oil suggests that this product is a natural insecticide.


Este estudio evaluó la actividad insecticida del aceite esencial de frutos, hojas y flores de Gallesia integrifolia contra larvas y pupas de Aedes aegypti. El aceite esencial se obtuvo por hidrodestilación y se caracterizó por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas. Los compuestos de azufre representaron del 95 al 99% del aceite esencial de frutas, hojas y flores. Los compuestos principales del aceite esencial fueron 2,8-ditianonano (52,6%) en frutas, 3,5-ditiahexanol-5,5-dióxido (38,9%) en hojas y éster etílico de metionina (45,3%) en flores. Los aceites esenciales mostraron alta actividad contra larvas y baja para pupas con LC99.9de 5.87 y 1476.67µg/mL de frutos; 0,0096 y 348,33 µg/mL de hojas y 0,021 y342,84 µg/mL de flores, respectivamente. El principal compuesto con actividad insecticida es probablemente el n-etil-1,3-ditioisoindol, de la clase de los organotiofosfatos de isoindol, que se encuentra en mayor cantidad en el aceite esencial de flores y hojas. La gran actividad insecticida del aceite esencial de G. integrifolia sugiere que este producto es un insecticida natural.


Assuntos
Animais , Óleos Voláteis/farmacologia , Aedes/efeitos dos fármacos , Phytolaccaceae/química , Inseticidas/farmacologia , Terpenos/análise , Óleos Voláteis/química , Inibidores da Colinesterase , Folhas de Planta/química , Flores/química , Frutas/química , Inseticidas/química , Cromatografia Gasosa-Espectrometria de Massas
11.
Rev. bras. parasitol. vet ; 30(2): e002221, 2021. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1251367

RESUMO

Abstract This study reports the action of essential oils (EO) from five plants on the activity of native and recombinant acetylcholinesterases (AChE) from Rhipicephalus microplus. Enzyme activity of native susceptible AChE extract (S.AChE), native resistant AChE extract (R.AChE), and recombinant enzyme (rBmAChE1) was determined. An acetylcholinesterase inhibition test was used to verify the effect of the EO on enzyme activity. EO from Eucalyptus globulus, Citrus aurantifolia, Citrus aurantium var.dulcis inhibited the activity of S.AChE and R.AChE. Oils from the two Citrus species inhibited S.AChE and R.AChE in a similar way while showing greater inhibition on R.AChE. The oil from E. globulus inhibited native AChE, but no difference was observed between the S.AChE and R.AChE; however, 71% inhibition for the rBmAChE1 was recorded. Mentha piperita oil also inhibited S.AChE and R.AChE, but there was significant inhibition at the highest concentration tested. Cymbopogon winterianus oil did not inhibit AChE. Further studies are warranted with the oils from the two Citrus species that inhibited R.AChE because of the problem with R. microplus resistant to organophosphates, which target AChE. C. winterianus oil can be used against R. microplus populations that are resistant to organophosphates because its acaricidal properties act by mechanism(s) other than AChE inhibition.


Resumo Este estudo relata a ação de óleos essenciais de cinco plantas na atividade de acetilcolinesterases (AChE) nativas e recombinantes de Rhipicephalus microplus. A atividade enzimática do extrato de acetilcolinesterase nativa suscetível (S.AChE) e resistente (R.AChE) e da enzima recombinante (rBmAChE1) foi determinada. Um teste de inibição da AChE foi utilizado, para verificar o efeito dos óleos essenciais sobre a atividade enzimática. Óleos essenciais de Eucalyptus globulus, Citrus aurantifolia, Citrus aurantium var. dulcis inibiram a atividade de S.AChE e R.AChE. Os óleos das duas espécies de Citrus inibiram S.AChE e R.AChE de maneira semelhante, mas mostraram maior inibição sobre R.AChE. O óleo de E. globulus inibiu a AChE nativa, mas sem diferença entre a S.AChE e a R.AChE; no entanto, 71% de inibição para rBmAChE1 foi observada. O óleo de Mentha piperita também inibiu S.AChE e R.AChE, mas houve inibição significativa apenas nas concentrações mais altas testadas. O óleo de Cymbopogon winterianus não inibiu a AChE. Estudos adicionais são necessários com os óleos das duas espécies de Citrus que inibiram a R.AchE, devido ao problema de R. microplus resistente aos organofosforados ter como alvo AChE. O óleo de C. winterianus pode ser usado contra populações de R. microplus, que são resistentes a organofosforados, porque suas propriedades acaricidas agem por mecanismos diferentes.


Assuntos
Animais , Óleos Voláteis/farmacologia , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Cymbopogon , Rhipicephalus/enzimologia , Acaricidas/farmacologia , Acetilcolinesterase , Larva
12.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 57: e18310, 2021. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1350230

RESUMO

This study aimed to evaluate the anticholinesterase activities of extracts and fractions of Ocotea daphnifolia in vitro and characterize its constituents. The effects of hexane, ethyl acetate, and ethanolic extracts on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) activity were determined with a spectrophotometry assay. All extracts inhibited cholinesterase activity, and the ethanolic extract (2 mg/mL) exhibited the highest inhibition of both enzymes (99.7% for BuChE and 82.4% for AChE). The ethanolic extract was fractionated by column chromatography resulting in 14 fractions that were also screened for their anticholinesterase effects. Fraction 9 (2 mg/mL) showed the highest activity, inhibiting AChE and BuChE by 71.8% and 90.2%, respectively. This fraction was analyzed by high-performance liquid chromatography high-resolution mass spectrometry which allowed the characterization of seven glycosylated flavonoids (containing kaempferol and quercetin nucleus) and one alkaloid (reticuline). In order to better understand the enzyme-inhibitor interaction of the reticuline toward cholinesterase, molecular modeling studies were performed. Reticuline targeted the catalytic activity site of the enzymes. Ocotea daphnifolia exhibits a dual cholinesterase inhibitory activity and displays the same pattern of intermolecular interactions as described in the literature. The alkaloid reticuline can be considered as an important bioactive constituent of this plant.


Assuntos
Técnicas In Vitro/instrumentação , Inibidores da Colinesterase/análise , Lauraceae/classificação , Ocotea/efeitos adversos , Simulação de Acoplamento Molecular/instrumentação , Plantas Medicinais/anatomia & histologia , Acetilcolinesterase/efeitos adversos , Espectrofotometria/instrumentação , Flavonoides , Butirilcolinesterase/efeitos adversos , Alcaloides
13.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 57: e19154, 2021. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1350235

RESUMO

Hippeastrum puniceum is a species that belongs to the Amaryllidaceae family. A particular characteristic of this family is the consistent and very specific presence of isoquinoline alkaloids, which have demonstrated a wide range of biological activities such as antioxidant, antiviral, antifungal, antiparasitic, and acetylcholinesterase inhibitory activity, among others. In the present work, fifteen alkaloids were identified from the bulbs of Hippeastrum puniceum (Lam.) Kuntz using a GC-MS approach. The alkaloids 9-O-demethyllycoramine, 9-demethyl-2α-hydroxyhomolycorine, lycorine and tazettine were isolated through chromatographic techniques. The typical Amaryllidaceae alkaloids lycorine and tazettine, along with the crude and ethyl acetate extract from bulbs of the species were evaluated for their inhibitory potential on α-amylase, α-glucosidase, tyrosinase and acetylcholinesterase activity. Although no significant inhibition activity was observed against α-amylase, α-glucosidase and tyrosinase from the tested samples, the crude and ethyl acetate extracts showed remarkable acetylcholinesterase inhibitory activity. The biological activity results that correlated to the alkaloid chemical profile by GC-MS are discussed herein. Therefore, this study contributed to the knowledge of the chemical and biological properties of Hippeastrum puniceum (Lam.) and can subsidize future studies of this species


Assuntos
Alcaloides de Amaryllidaceae/análise , Amaryllidaceae/classificação , Acetilcolinesterase/efeitos adversos , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Acetatos/agonistas , Antioxidantes/farmacologia
14.
Univ. salud ; 22(3): 223-230, set.-dic. 2020. tab
Artigo em Espanhol | LILACS, COLNAL | ID: biblio-1139843

RESUMO

Resumen Introducción: La intoxicación aguda por plaguicidas, asociada al suicidio, es un problema de salud pública cuyo estudio es primordial por los organismos estatales. Objetivo: Establecer la relación de intencionalidad en pacientes con intoxicación aguda por plaguicidas, junto a la descripción de algunas características sociodemográficas y de exposición registrados en un hospital de Ibagué desde 2013 a 2016. Materiales y métodos: Se realizó un estudio observacional descriptivo de corte transversal retrospectivo en 137 registros notificados con intoxicación aguda por plaguicida según los códigos del CIE 10. Desarrollo de análisis estadístico descriptivo y estratificado para encontrar la asociación de características con la intencionalidad de la intoxicación. Resultados: El 50% de los casos correspondían a personas menores de 20 años; el 79,6% de las intoxicaciones tenían fines suicidas y se observó que el 45% realizaron un intento de suicidio previo; un nivel educativo alto correspondió a un bajo riesgo de envenenamiento intencional [OR=0,05; IC95% (0,01-0,56); p=0,01]. Conclusiones: Es necesaria la cooperación entre las autoridades en salud e instituciones públicas para implementar medidas de control y demás estrategias que prevengan las intoxicaciones con plaguicidas, particularmente la exposición voluntaria asociada al suicidio, fenómeno creciente en esta ciudad.


Abstract Introduction: Acute pesticide poisoning associated with suicide is a public health problem that requires special attention by state agencies. Objective: To establish the relationship of patient's intent with acute pesticide poisoning and describe some sociodemographic and exposure characteristics registered by a hospital in Ibagué (Colombia), from 2013 to 2016. Materials and methods: A retrospective, cross-sectional, descriptive, observational study was conducted on 137 reports of acute pesticide poisoning that were registered according to ICD 10 codes. A descriptive and stratified statistical analysis was applied to establish the association between characteristics of poisoning intentionality. Results: 50% of the cases corresponded to people who were under 20 years of age. 79.6% of the poisonings were due to suicide attempt and 45% had had a previous attempt. A high educational level corresponded to a lower risk of intentional poisoning [OR=0.05; IC95% (0.01-0.56); p=0.01]. Conclusions: Cooperation between health care authorities and public institutions is necessary to implement measures and strategies in order to prevent acute pesticide poisoning events, especially those associated with suicide attempts, the frequency of which is growing in this city.


Assuntos
Praguicidas , Substâncias Tóxicas , Compostos Organofosforados , Tentativa de Suicídio , Inibidores da Colinesterase
16.
Biosci. j. (Online) ; 36(2): 578-590, 01-03-2020. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1146424

RESUMO

Population growth has raised food production, and new sources are needed to increase quantity and quality of agricultural products. Carbamates and organophosphates are insecticide classes used worldwide as acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. Plants have a natural resistance to insects, which can be employed in pest control as a new alternative to reduce the use of chemicals. An alternative may be the use of α-amylase inhibitors, which are digestive enzymes that impair pest species growth and development. Another would be acetylcholinesterase inhibitors since they damage the normal functioning of the central and peripheral nervous system, by releasing high concentrations of acetylcholine in cholinergic synapses. This substance accumulation increases stimulations that lead to behavioral changes, asphyxia, hyperactivity, and death. Botanical agrochemicals are believed to have advantages over synthetic ones, as they are rapidly degraded in the environment. In this scenario, plants have played an important role in pest control as sources of interest for the synthesis of new molecules for agricultural use. The present study evaluated acetylcholinesterase and α-amylase inhibition by microplate method, from leaf extracts of Mouriri elliptica Martius with different polarities.


O crescimento populacional tem aumentado a quantidade de produção alimentícia, sendo necessárias novas fontes para o aumento da quantidade e qualidade dos produtos agrícolas. Os carbamatos e organofosforados são classes de inseticidas utilizadas em todo o mundo, são inibidores da acetilcolinesterase (AChE). Os vegetais possuem uma resistência natural aos insetos, e esse método de resistência pode ser utilizado no controle das pragas como uma nova alternativa para redução do uso de inseticidas químicos, tais como os inibidores da α-amilase, enzima digestiva, a qual sua inibição prejudica o crescimento e desenvolvimento de espécies de pragas. E os inibidores da acetilcolinesterase que danificam o funcionamento normal do Sistema Nervoso Central e Periférico, através de elevadas concentrações da acetilcolina que ficam depositadas nas sinapses colinérgicas. Este acúmulo de ACh provoca uma grande estimulação que leva á alterações comportamentais, asfixia, hiperatividade e a morte. Estudos já realizados mostraram que os agrotóxicos botânicos têm vantagens sobre os sintéticos, sendo degradados rapidamente no meio ambiente. Neste cenário os vegetais têm desempenhado um importante papel no controle de pragas, através da síntese de novas moléculas para uso na agricultura. O presente trabalho avaliou a inibição das enzimas acetilcolinesterase e α-amilase através do método da microplaca a partir dos extratos das folhas de Mouriri elliptica Martius em diferentes polaridades.


Assuntos
Acetilcolinesterase , Controle de Pragas , Inibidores da Colinesterase , alfa-Amilases , Praguicidas , Produção de Alimentos , Cromatografia , Agroquímicos , Produtos Agrícolas , Pradaria
17.
Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát ; 19(2): 161-166, mar. 2020. tab, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1104063

RESUMO

The methanol extract of the Balkan endemic species Jurinea tzar-ferdinandii Davidov demonstrated weak antioxidant activity against DPPH• and ABTS+• and low inhibitory potential against acetylcholinesterase (8.3% Inh.) and tyrosinase (IC50 = 208 ± 8 µg/mL) enzymes. Phytochemical investigation of the extract led to isolation and identification of apigenin, luteolin, apigenin-7-O-glucoside, apigenin-4'-O-glucoside, apigenin-7-O-gentiobioside, luteolin-4'-O-glucoside, rutin, narcissin, chlorogenic and 1,5-dicaffeoylquinic acid. With exception of apigenin and rutin, all isolated compounds are reported for the first time in the representatives of genus Jurinea. The distribution of flavonoids was discussed from chemotaxonomic point of view.


El extracto de metanol de la especie endémica de los Balcanes Jurinea tzar-ferdinandii Davidov demostró una actividad antioxidante débil contra DPPH• y ABTS+• y un bajo potencial inhibidor contra las enzimas acetilcolinesterasa (8.3% Inh.) tirosinasa (IC50 = 208 ± 8 µg/mL). La investigación fitoquímica del extracto condujo al aislamiento e identificación de apigenina, luteolina, apigenina-7-Oglucósido, apigenina-4'-O-glucósido, apigenina-7-O-gentiobiósido, luteolina-4'-O-glucósido, rutina, narcissin, clorogénico y ácido 1,5- dicafeoilquinico. Con excepción de la apigenina y la rutina, todos los compuestos aislados se informan por primera vez en el género Jurinea. La distribución de flavonoides se discute desde el punto de vista quimiotaxonómico.


Assuntos
Asteraceae/química , Antioxidantes/farmacologia , Antioxidantes/química , Fenóis/análise , Flavonoides/análise , Inibidores da Colinesterase , Monofenol Mono-Oxigenase/antagonistas & inibidores , Metanol , Península Balcânica
18.
Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát ; 19(2): 167-178, mar. 2020. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1104197

RESUMO

The objective of this work was to evaluate the antioxidant and inhibitory activities of the ethanolic extracts of the mangosteen (Garcinia mangostana L.) grown in Montenegro, Quindío, Colombia, in three stages of maturation, including the edible (pulp) and inedible parts (pericarp and peduncle). The alcoholic samples were phytochemically characterized by Thin Layer Chromatography (TLC), High Performance Liquid Chromatography (HPLC) and by Fourier Transformation Infrared Spectroscopy (FT-IR); the antioxidant capacities were also evaluated by the diphenyl-picrylhydrazyl (DPPH•) radical method and Oxygen Radical Absorbance Capacity (ORAC), in addition to the inhibitory activity of acetylcholinesterase (AchE) and the total content of phenols and flavonoids. The tests detected phytochemical compounds such as phenols, flavonoids, alkaloids, quinones and xanthones, to which the antioxidant activity and the inhibition of AChE presented, can be attributed. In conclusion, the inedible parts of mangosteen contain higher proportions of secondary metabolites, these being the most promising sources for industrial use.


El objetivo de este trabajo fue el de evaluar las actividades antioxidantes e inhibitoria de acetilcolinesterasa de los extractos etanólicos del mangostino (Garcinia mangostana L.) de Montenegro, Quíndio, Colombia, en tres estados de maduración, incluyendo las partes comestibles (pulpa) y no comestibles (pericarpio y pedúnculo). Las muestras alcohólicas fueron caracterizadas fitoquímicamente por Cromatografía de Capa Delgada (CCD), Cromatografía Líquida de Alta Eficiencia (HPLC) y Espectroscopía Infrarroja por Transformada de Fourier (FT-IR); la capacidad antioxidante fue evaluada también por el método de captación del radical libre 2,2-difenil-1-picrilhidracilo (DPPH• dejar el radical en superíndice) y la Capacidad de Absorción de Radicales de Oxígeno (ORAC), adicionalmente la actividad inhibitoria de la acetilcolinesterasa (AchE) y el contenido total de fenoles y flavonoides. Se detectaron compuestos fitoquímicos como fenoles, flavonoides, alcaloides, quinonas y xantonas, a quienes se les puede atribuir las actividades antioxidantes y de inhibición de la acetilcolinesterasa. En conclusión, las partes no comestibles del mangostino contienen una mayor proporción de metabolitos secundarios, siendo las fuentes más promisorias para uso industrial.


Assuntos
Extratos Vegetais/farmacologia , Extratos Vegetais/química , Garcinia mangostana/química , Antioxidantes/farmacologia , Antioxidantes/química , Fenóis/análise , Flavonoides/análise , Inibidores da Colinesterase , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Cromatografia em Camada Delgada , Espectroscopia de Infravermelho com Transformada de Fourier , Colômbia , Clusiaceae , Etanol , Capacidade de Absorbância de Radicais de Oxigênio
19.
Arq. neuropsiquiatr ; 78(3): 179-181, Mar. 2020. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1098074

RESUMO

Abstract Currently, pyridostigmine bromide is an indispensable anticholinesterase agent used worldwide to treat patients with Myasthenia Gravis (MG). However, pyridostigmine bromide was unsuccessful in its "pioneering trials" to treat a series of MG patients. There are important historical landmarks before pyridostigmine bromide becomes useful, safe and indispensable for MG therapy. After 70 years of these "pioneering trials", this article reviews some historical aspects related to them, as well as other preliminary trials using pyridostigmine bromide as therapy for MG patients.


Resumo Atualmente, o brometo de piridostigmina é um indispensável agente anticolinesterásico usado em todo o mundo no tratamento de pacientes com Miastenia Gravis (MG). Contudo, o brometo de piridostigmina não foi bem-sucedido, em seus "ensaios clínicos pioneiros", no tratamento de uma série de pacientes com MG. Existem importantes marcos históricos antes do brometo de piridostigmina se tornar útil, seguro e indispensável no tratamento da MG. Após 70 anos desses "ensaios clínicos pioneiros", este artigo revisa alguns aspectos históricos a eles relacionados, bem como a outros estudos preliminares que usaram o brometo de piridostigmina como um tratamento para pacientes com MG.


Assuntos
Humanos , Brometo de Piridostigmina/uso terapêutico , Inibidores da Colinesterase/uso terapêutico , Miastenia Gravis/tratamento farmacológico
20.
Rev. Nutr. (Online) ; 33: e190097, 2020. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1101407

RESUMO

ABSTRACT Objective The purpose of this study is to determine the phenolic and flavonoid contents, and antioxidant activities and neuroprotective effects of powdered coffee sample of a commercial coffee brand originated from Sivas, Turkey. Methods Total phenolic, flavonoid and antioxidant contents, enzymatic and non-enzymatic antioxidative activities based on 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl free radical scavenging activity, metal chelating potential, reducing power, superoxide dismutase and catalase activity tests and lipid peroxidation inhibition potentials of the ethanolic and aqueous extracts of the coffee sample were assayed using the commonly preferred spectrophotometric methods. Furthermore the extracts' cholinesterase and tyrosinase inhibition potentials were evaluated. Phenolic profiles of the coffee sample were investigated using high performance liquid chromatography. Results Catechin was the most frequently detected phenolic acid. In addition, it was demonstrated that the water extract has a significant impact when compared with standard antioxidants. While the SC50 (sufficient concentration to obtain 50% of a maximum scavenging capacity) value for the scavenging activity of 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl free radical was calculated as being 0.08mg/mL for water extract, the amount of chelating agents with half Fe2+ ions in the medium was found to be 0.271mg/mL. Additionally, it was shown that 0.1mg/mL concentration of both extracts prevents lipid peroxidation by 8%. Compared with standard drugs, inhibition potentials of cholinesterase and tyrosinase enzymes were considered as moderately acceptable in these samples. Conclusion Besides the extracts' enzymatic antioxidant activity, their inhibition potential on cholinesterase and tyrosinase enzymes - which are important clinical enzymes - reveal that this natural source can be used as a valuable resource in different fields, especially in medicine.


RESUMO Objetivo O objetivo deste estudo é determinar o conteúdo fenólico e flavonoide, bem como as atividades antioxidantes e os efeitos neuroprotetores de uma amostra de café em pó de uma promissora marca comercial proveniente de Sivas, Turquia. Métodos A partir dos métodos espectrofotométricos comumente utilizados, foram analisados os seguintes aspectos da amostra de café: teores de fenólicos totais, flavonoides e antioxidantes; atividades antioxidantes enzimáticas e não enzimáticas, baseadas na atividade de eliminação de radicais livres de 2,2-difenil-1-picrilhidrazila potencial quelante de metais; poder redutor; testes de atividade de superóxido dismutase e catalase; e potenciais de inibição da peroxidação lipídica dos extratos etanólicos e aquosos. Além disso, foram avaliados os potenciais de inibição da colinesterase e da tirosinase dos extratos. Os perfis fenólicos da amostra de café foram investigados por cromatografia líquida de alta eficiência. Resultados Entre os ácidos fenólicos estudados, o mais detectado foi a catequina. Especialmente, foi demonstrado que o extrato de água tem um impacto significativo quando comparado com os antioxidantes padrão. Determinou--se que o valor de SC50 (a concentração suficiente para obter 50% da capacidade máxima de eliminação) da atividade de eliminação do radical 2,2-difenil-1-picrilhidrazilab/para extrato de água era de 0,08mg/mL, enquanto a quantidade de agentes quelantes com metade de Fe2+ íons na média foi encontrada como 0,271mg/mL. Também foi demonstrado que a concentração de 0,1mg/mL de ambos os extratos inibe a peroxidação lipídica em cerca de 8%. Comparado com drogas padrão, os potenciais de inibição das amostras nas enzimas e tirosinase foram aceitáveis como moderados. Conclusão Os resultados mostram que, além de terem atividade antioxidante enzimática, os extratos apresentam potencial de inibição das enzimas colinesterase e tirosinase, que são importantes enzimas clínicas, o que revela que essa fonte natural pode ser usada como um recurso valioso em vários campos, principalmente na medicina.


Assuntos
Inibidores da Colinesterase , Peroxidação de Lipídeos , Monofenol Mono-Oxigenase , Café , Compostos Fenólicos , Radicais Livres , Antioxidantes
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