Estudo da atividade Anti-Leishmania e Anti-Trypanosoma Cruzi de bloqueadores de canal de cálcio, furazolidona e buparvaquona: reposicionamento, associações de fármacos e formulações lipossomais / Study of the antileishmanial and Anti-Trypanosoma cruzi activity of calcium channel blockers, furazolidone and buparvaquone: drug repurposing, drug combinations and liposomal formulations
São Paulo; s.n; 2012. [248] p. ilus, tab, graf.
Thesis
in Portuguese
| LILACS, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-CTDPROD, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-ACVSES, SESSP-IALPROD, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-IALACERVO, SESSP-TESESESSP, Sec. Est. Saúde SP
| ID: lil-619656
Responsible library:
BR91.2
Localization: BR91.2; W4, R363es, 2012
RESUMO
A pesquisa de medicamentos mais eficazes e que atendam aos padrões atuais de segurança é considerada uma prioridade para o tratamento da leishmaniose e doenças de Chagas. Os principais objetivos do presente trabalho foram avaliar a atividade anti-Leishmania in vitro e in vivo de bloqueadores de canal de cálcio (BCC) e dos fármacos buparvaquona e furazolidona; realizar combinações de BCC com os principais fármacos usados na clínica da leishmaniose visceral (LV); desenvolver formulações lipossomais de buparvaquona, furazolidona e nimodipino e desenvolver um protocolo de PCR em tempo real (qPCR) visando quantificar a carga parasitária de hamsteres infectados com L. (L.) infantum chagasi após tratamento experimental. Buparvaquona, furazolidona e doze dos treze BBC testados (anlodipino, azelnidipino, bepridil, cilnidipino, fendilina, lercanidipino, lidoflazina, mibefradil nicardipino, nifedipino, nimodipino e nitrendipino) apresentaram atividade in vitro contra diferentes espécie de Leishmania e contra Trypanosoma cruzi, com moderada a baixa citotoxicidade contra células de mamíferos. O estudo de QSAR das 1,4-diidropiridinas permitiu a predição de dois análogos com possível atividade antiprotozoária. Anlodipino, bepridil, fendilina e nimodipino não apresentaram redução na carga parasitária de hamteres infectados com...
Full text:
Available
Collection:
National databases
/
Brazil
Health context:
SDG3 - Health and Well-Being
Health problem:
Target 3.3: End transmission of communicable diseases
Database:
LILACS
/
Sec. Est. Saúde SP
/
SESSP-ACVSES
/
SESSP-CTDPROD
/
SESSP-IALACERVO
/
SESSP-IALPROD
/
SESSP-TESESESSP
Main subject:
Leishmaniasis
/
Chagas Disease
/
Models, Animal
/
Drug Combinations
/
Real-Time Polymerase Chain Reaction
/
Liposomes
Type of study:
Practice guideline
Limits:
Animals
Language:
Portuguese
Year:
2012
Document type:
Thesis