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Anti-leishmanial and structure-activity relationship of ring substituted 3-phenyl-1-(1, 4-di-N-oxide quinoxalin-2-yl)-2-propen-1-one derivatives
Burguete, Asunción; Estevez, Yannick; Castillo, Denis; González, Germán; Villar, Raquel; Solano, Beatriz; Vicente, Esther; Silanes, Silvia Pérez; Aldana, Ignacio; Monge, Antonio; Sauvain, Michel; Deharo, Eric.
Afiliação
  • Burguete, Asunción; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Estevez, Yannick; Université Toulouse III. Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox.
  • Castillo, Denis; Universidad Peruana Cayetano Heredia. Facultad de Ciencias y Filosofía. Laboratorios de Investigación y Desarrollo. Lima. PE
  • González, Germán; Universidad Peruana Cayetano Heredia. Facultad de Ciencias y Filosofía. Laboratorios de Investigación y Desarrollo. Lima. PE
  • Villar, Raquel; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Solano, Beatriz; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Vicente, Esther; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Silanes, Silvia Pérez; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Aldana, Ignacio; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Monge, Antonio; University of Navarra. Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada. Unidad de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Pamplona. ES
  • Sauvain, Michel; Université Toulouse III. Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox.
  • Deharo, Eric; Université Toulouse III. Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 103(8): 778-780, Dec. 2008. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-502297
Biblioteca responsável: BR1.1
ABSTRACT
A series of ring substituted 3-phenyl-1-(1,4-di-N-oxide quinoxalin-2-yl)-2-propen-1-one derivatives were synthesized and tested for in vitro leishmanicidal activity against amastigotes of Leishmania amazonensis in axenical cultures and murine infected macrophages. Structure-activity relationships demonstrated the importance of a radical methoxy at position R3', R4' and R5'. (2E)-3-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-1-(3,6,7-trimethyl-1,4-dioxy-quinoxalin-2-yl)-propenone was the most active. Cytotoxicity on macrophages revealed that this product was almost six times more active than toxic.
Assuntos

Texto completo: Disponível Coleções: Bases de dados internacionais Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Zoonoses Base de dados: LILACS Assunto principal: Quinoxalinas / Leishmania mexicana / Óxidos N-Cíclicos / Antiprotozoários Limite: Animais Idioma: Inglês Revista: Mem. Inst. Oswaldo Cruz Assunto da revista: Medicina Tropical / Parasitologia Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Artigo País de afiliação: França / Peru / Espanha Instituição/País de afiliação: Universidad Peruana Cayetano Heredia/PE / University of Navarra/ES
Texto completo: Disponível Coleções: Bases de dados internacionais Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Zoonoses Base de dados: LILACS Assunto principal: Quinoxalinas / Leishmania mexicana / Óxidos N-Cíclicos / Antiprotozoários Limite: Animais Idioma: Inglês Revista: Mem. Inst. Oswaldo Cruz Assunto da revista: Medicina Tropical / Parasitologia Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Artigo País de afiliação: França / Peru / Espanha Instituição/País de afiliação: Universidad Peruana Cayetano Heredia/PE / University of Navarra/ES
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