Desarrollo de dorzolamida al 2 por ciento solución oftálmica para el tratamiento de la presión intraocular / Desarrollo de dorzolamida al 2 percent solución oftálmica para el tratamiento de la presión intraocular

RESUMEN

El desarrollo de una solución oftálmica de dorzolamida al 2 por ciento para el tratamiento de pacientes con hipertensión ocular glaucoma de ángulo abierto, glaucoma seudoexfoliativo y otros glaucomas secundarios de ángulo abierto, se inició con el estudio de los componentes de la formulación sustituyendo algunos excipientes en el medicamento de los declarados en la literatura revisada, y se estudiaron las propiedades físicas, químicas, biológicas, microbiológicas y reológicas durante los estudios de preformulación. Se desarrolló una técnica analítica para el producto terminado. Se elaboraron 3 lotes de la formulación y se almacenaron en frascos plásticos de polietileno de baja densidad con Master Batch de 5 mL de capacidad, producidos in situ por una llenadora Bottle Pack, los cuales para el estudio de la estabilidad de la dorzolamida, se expusieron durante 24 meses a temperatura ambiente 30 ± 2 °C y 6 meses a temperatura acelerada de 40 ± 2 ºC con 75 por ciento de humedad relativa, según los requerimientos establecidos por el Centro Estatal para el Control de Medicamentos. Al inicio y final del estudio microbiológico se comprobó la esterilidad en cada uno de los lotes; se obtuvieron resultados satisfactorios. El medicamento al cumplir con todos los parámetros de calidad descritos está registrado en el órgano regulador cubano para ser utilizado con seguridad en el tratamiento de las enfermedades al cual está destinado. Este medicamento está siendo producido a nivel industrial y comercializado.

ABSTRACT

The development of a 2 percent dorzolamide eye solution to treat patients with ocular hypertension, having open angle glaucoma, pseudoexfoliative glaucoma and other secondary open-angle glaucoma began with the study of the formulation components by replacing some excipients stated in the reviewed literature, and the physical, chemical, biological, microbiological and rheological properties were analyzed during the pre-formulation studies. An analytical technique was devised for the finished product. Three batches of formulation were prepared and then stored in low density polyethylene flasks with Master Batch of 5 ml capacity, manufactured in situ by the Bottle Pack filler. These reservoirs were exposed at 30 ± 2 °C room temperature for 24 months and at 40 ± 2 ºC accelerated temperature for 6 months and relative humidity of 75 percent, according to the requirements set by the State Center for Drug Control. At the beginning and at the end of the microbiological study, there was proved the sterility of each batch, the achieved results were satisfactory. After complying with all described quality parameters, the drug was registered in the Cuban regulatory body for its safe use in the treatment of the above-mentioned diseases. This drug is being manufactured at industrial level and thus marketed.