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Future Med Chem ; 11(15): 1871-1882, 2019 08.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31517535

RESUMO

Aim: Everyday studies prove the increasing need for newer and safer agents to control cellular inflammatory response, an underlying cause for the pathophysiology of many other clinical cases. Results: Two newly designed sets of schiff 5a-h and chlacone 6a-f substituted pyrazoles were synthesized and evaluated for their in vivo/vitro anti-inflammatory activities. Most potent representatives were chosen for investigation of ulcerogenic and molecular docking properties. Conclusion: The synthesized compounds showed considerable edema inhibition percentage range if compared with celecoxib (13-93% and 58-93%, respectively) at different time intervals. Compound 6e showed the best screening results if compared with celecoxib (inhibition % = 93.62 and 93.51% at 5 h, COX-1/COX-2 selectivity index SI = 215.44 and 308.16 and ulcer index = 7.25 and 8, respectively).


Assuntos
Anti-Inflamatórios/química , Ciclo-Oxigenase 1/química , Ciclo-Oxigenase 2/química , Pirazóis/química , Animais , Anti-Inflamatórios/metabolismo , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Sítios de Ligação , Domínio Catalítico , Celecoxib/farmacologia , Celecoxib/uso terapêutico , Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo , Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Edema/veterinária , Ligação de Hidrogênio , Masculino , Simulação de Acoplamento Molecular , Pirazóis/metabolismo , Ratos , Ratos Wistar , Relação Estrutura-Atividade
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