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Molecules ; 27(5)2022 Mar 07.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-35268843

RESUMO

The COVID-19 pandemic has led to the search for new molecules with antiviral activity against SARS-CoV-2. The entry of the virus into the cell is one of the main targets for inhibiting SARS-CoV-2 infection. Natural products are an important source of new therapeutic alternatives against diseases. Pseudotyped viruses allow the study of SARS-CoV-2 viral entry inhibitors, and due to their simplicity, they allow the screening of a large number of antiviral candidates in Biosafety Level 2 facilities. We used pseudotyped HIV-1 with the D614G SARS-CoV-2 spike glycoprotein to test its ability to infect ACE2-expressing HEK 293T cells in the presence of diverse natural products, including 21 plant extracts, 7 essential oils, and 13 compounds from plants and fungi. The 50% cytotoxic concentration (CC50) was evaluated using the resazurin method. From these analyses, we determined the inhibitory activity of the extract of Stachytarpheta cayennensis, which had a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 91.65 µg/mL, a CC50 of 693.5 µg/mL, and a selectivity index (SI) of 7.57, indicating its potential use as an inhibitor of SARS-CoV-2 entry. Moreover, our work indicates the usefulness of the pseudotyped-virus system in the screening of SARS-CoV-2 entry inhibitors.


Assuntos
Antivirais/farmacologia , Produtos Biológicos/química , Internalização do Vírus/efeitos dos fármacos , Actinobacteria/química , Actinobacteria/metabolismo , Enzima de Conversão de Angiotensina 2/genética , Enzima de Conversão de Angiotensina 2/metabolismo , Antivirais/química , Antivirais/metabolismo , Antivirais/uso terapêutico , Produtos Biológicos/metabolismo , Produtos Biológicos/farmacologia , Produtos Biológicos/uso terapêutico , COVID-19/virologia , Células HEK293 , Ensaios de Triagem em Larga Escala/métodos , Humanos , Óleos Voláteis/química , Óleos Voláteis/farmacologia , Óleos Voláteis/uso terapêutico , Extratos Vegetais/química , Extratos Vegetais/metabolismo , Extratos Vegetais/farmacologia , SARS-CoV-2/isolamento & purificação , SARS-CoV-2/fisiologia , Glicoproteína da Espícula de Coronavírus/antagonistas & inibidores , Glicoproteína da Espícula de Coronavírus/metabolismo , Tratamento Farmacológico da COVID-19
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