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Bioorg Chem ; 65: 100-9, 2016 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26894559

RESUMO

Benzimidazole analogs 1-27 were synthesized, characterized by EI-MS and (1)HNMR and their α-glucosidase inhibitory activities were found out experimentally. Compound 25, 19, 10 and 20 have best inhibitory activities with IC50 values 5.30±0.10, 16.10±0.10, 25.36±0.14 and 29.75±0.19 respectively against α-glucosidase. Compound 6 and 12 has no inhibitory activity against α-glucosidase enzyme among the series. Further studies showed that the compounds are not showing any cytotoxicity effect. The docking studies of the compounds as well as the experimental activities of the compounds correlated well. From the molecular docking studies, it was observed that the top ranked conformation of all the compounds fit well in the active site of the homology model of α-glucosidase.


Assuntos
Benzimidazóis/farmacologia , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/farmacologia , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/toxicidade , Simulação de Acoplamento Molecular , alfa-Glucosidases/metabolismo , Células 3T3-L1 , Animais , Benzimidazóis/síntese química , Benzimidazóis/química , Linhagem Celular , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/síntese química , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/química , Camundongos , Estrutura Molecular , Ratos , Ratos Wistar , Relação Estrutura-Atividade
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