4-substituted cyclohexyl sulfones as potent, orally active gamma-secretase inhibitors.

Churcher, Ian; Beher, Dirk; Best, Jonathan D; Castro, José L; Clarke, Earl E; Gentry, Amy; Harrison, Timothy; Hitzel, Laure; Kay, Euan; Kerrad, Sonia; Lewis, Huw D; Morentin-Gutierrez, Pablo; Mortishire-Smith, Russell; Oakley, Paul J; Reilly, Michael; Shaw, Duncan E; Shearman, Mark S; Teall, Martin R; Williams, Susie; Wrigley, Jonathan D J

Churcher, Ian; Beher, Dirk; Best, Jonathan D; Castro, José L; Clarke, Earl E; Gentry, Amy; Harrison, Timothy; Hitzel, Laure; Kay, Euan; Kerrad, Sonia; Lewis, Huw D; Morentin-Gutierrez, Pablo; Mortishire-Smith, Russell; Oakley, Paul J; Reilly, Michael; Shaw, Duncan E; Shearman, Mark S; Teall, Martin R; Williams, Susie; Wrigley, Jonathan D J.

Afiliação

Churcher I; Department of Medicinal Chemistry, The Neuroscience Research Centre, Merck Sharp and Dohme Research Laboratories, Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR, UK. ian_churcher@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(2): 280-4, 2006 Jan 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16275079

Assuntos

Cicloexanos/administração & dosagem; Cicloexanos/farmacologia; Endopeptidases/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Sulfonas/administração & dosagem; Sulfonas/farmacologia; Administração Oral; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide; Peptídeos beta-Amiloides/efeitos dos fármacos; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases; Encéfalo/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Cicloexanos/química; Relação Dose-Resposta a Droga; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Camundongos; Estrutura Molecular; Fragmentos de Peptídeos/efeitos dos fármacos; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas/química; Fatores de Tempo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Endopeptidases / Sulfonas / Cicloexanos / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

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