Discovery of spirocyclic sulfonamides as potent Akt inhibitors with exquisite selectivity against PKA.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(8): 2335-40, 2011 Apr 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-21420856
ABSTRACT
We describe the design and synthesis of novel bicyclic spiro sulfonamides as potent Akt inhibitors. Through structure-based rational design, we have successfully improved PKA selectivity of previously disclosed spirochromanes. Representative compounds showed favorable Akt potency while exhibiting up to 1000-fold selectivity against PKA.
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1
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01-internacional
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MEDLINE
Assunto principal:
Compostos de Espiro
/
Sulfonamidas
/
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
/
Inibidores de Proteínas Quinases
/
Proteínas Proto-Oncogênicas c-akt
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2011
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos