Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-ß-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.

Xiong, Yusheng; Guo, Jian; Candelore, Mari R; Liang, Rui; Miller, Corey; Dallas-Yang, Qing; Jiang, Guoqiang; McCann, Peggy E; Qureshi, Sajjad A; Tong, Xinchun; Xu, Shiyao Sherrie; Shang, Jackie; Vincent, Stella H; Tota, Laurie M; Wright, Michael J; Yang, Xiaodong; Zhang, Bei B; Tata, James R; Parmee, Emma R

Xiong, Yusheng; Guo, Jian; Candelore, Mari R; Liang, Rui; Miller, Corey; Dallas-Yang, Qing; Jiang, Guoqiang; McCann, Peggy E; Qureshi, Sajjad A; Tong, Xinchun; Xu, Shiyao Sherrie; Shang, Jackie; Vincent, Stella H; Tota, Laurie M; Wright, Michael J; Yang, Xiaodong; Zhang, Bei B; Tata, James R; Parmee, Emma R.

Afiliação

Xiong Y; Discovery and Preclinical Sciences, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. yusheng_xiong@merck.com

J Med Chem ; 55(13): 6137-48, 2012 Jul 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22708876

Assuntos

Glicemia/metabolismo; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Glucagon/metabolismo; Pirazóis/farmacologia; Receptores de Glucagon/antagonistas & inibidores; beta-Alanina/análogos & derivados; Animais; Área Sob a Curva; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Dieta Hiperlipídica/efeitos adversos; Modelos Animais de Doenças; Cães; Receptor do Peptídeo Semelhante ao Glucagon 1; Humanos; Concentração Inibidora 50; Macaca mulatta; Camundongos; Camundongos Obesos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Pirazóis/química; Pirazóis/uso terapêutico; Ratos; Receptores dos Hormônios Gastrointestinais/antagonistas & inibidores; Receptores de Polipeptídeo Hipofisário Ativador de Adenilato Ciclase/antagonistas & inibidores; Receptores Tipo II de Peptídeo Intestinal Vasoativo/antagonistas & inibidores; Receptores Tipo I de Polipeptídeo Intestinal Vasoativo/antagonistas & inibidores; beta-Alanina/química; beta-Alanina/farmacologia; beta-Alanina/uso terapêutico

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Glicemia / Glucagon / Beta-Alanina / Receptores de Glucagon / Diabetes Mellitus Tipo 2 Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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