Using ovality to predict nonmutagenic, orally efficacious pyridazine amides as cell specific spleen tyrosine kinase inhibitors.

Lucas, Matthew C; Bhagirath, Niala; Chiao, Eric; Goldstein, David M; Hermann, Johannes C; Hsu, Pei-Yuan; Kirchner, Stephan; Kennedy-Smith, Joshua J; Kuglstatter, Andreas; Lukacs, Christine; Menke, John; Niu, Linghao; Padilla, Fernando; Peng, Ying; Polonchuk, Liudmila; Railkar, Aruna; Slade, Michelle; Soth, Michael; Xu, Daigen; Yadava, Preeti; Yee, Calvin; Zhou, Mingyan; Liao, Cheng

Lucas, Matthew C; Bhagirath, Niala; Chiao, Eric; Goldstein, David M; Hermann, Johannes C; Hsu, Pei-Yuan; Kirchner, Stephan; Kennedy-Smith, Joshua J; Kuglstatter, Andreas; Lukacs, Christine; Menke, John; Niu, Linghao; Padilla, Fernando; Peng, Ying; Polonchuk, Liudmila; Railkar, Aruna; Slade, Michelle; Soth, Michael; Xu, Daigen; Yadava, Preeti; Yee, Calvin; Zhou, Mingyan; Liao, Cheng.

Afiliação

Lucas MC; Hoffmann-La Roche Inc., pRED, Pharma Research & Early Development, Small Molecule Research, 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey 07110, United States.

J Med Chem ; 57(6): 2683-91, 2014 Mar 27.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24520947

Assuntos

Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores; Piridazinas/síntese química; Piridazinas/farmacologia; Baço/enzimologia; Amidas/síntese química; Amidas/farmacologia; Animais; Biologia Computacional; Simulação por Computador; Desenho de Fármacos; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/efeitos dos fármacos; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Mutagênese/efeitos dos fármacos; Testes de Mutagenicidade; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Piridazinas/farmacocinética; Ratos; Baço/efeitos dos fármacos; Relação Estrutura-Atividade; Difração de Raios X

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Baço / Proteínas Tirosina Quinases / Inibidores de Proteínas Quinases Tipo de estudo: Prognostic_studies / Risk_factors_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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