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In vitro radical scavenging and cytotoxic activities of novel hybrid selenocarbamates.
Romano, Beatriz; Plano, Daniel; Encío, Ignacio; Palop, Juan Antonio; Sanmartín, Carmen.
Afiliação
  • Romano B; Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, University of Navarra, Irunlarrea, 1, E-31008 Pamplona, Spain; Instituto de Investigaciones Sanitarias de Navarra (IDISNA), Irunlarrea, 3, E-31008 Pamplona, Spain.
  • Plano D; Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, University of Navarra, Irunlarrea, 1, E-31008 Pamplona, Spain; Instituto de Investigaciones Sanitarias de Navarra (IDISNA), Irunlarrea, 3, E-31008 Pamplona, Spain.
  • Encío I; Instituto de Investigaciones Sanitarias de Navarra (IDISNA), Irunlarrea, 3, E-31008 Pamplona, Spain; Departamento de Ciencias de la Salud, Universidad Pública de Navarra, Avda. Barañain s/n, E-31008 Pamplona, Spain.
  • Palop JA; Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, University of Navarra, Irunlarrea, 1, E-31008 Pamplona, Spain; Instituto de Investigaciones Sanitarias de Navarra (IDISNA), Irunlarrea, 3, E-31008 Pamplona, Spain. Electronic address: jpalop@unav.es.
  • Sanmartín C; Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, University of Navarra, Irunlarrea, 1, E-31008 Pamplona, Spain; Instituto de Investigaciones Sanitarias de Navarra (IDISNA), Irunlarrea, 3, E-31008 Pamplona, Spain.
Bioorg Med Chem ; 23(8): 1716-27, 2015 Apr 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25792142
Novel selenocyanate and diselenide derivatives containing a carbamate moiety were synthesised and evaluated in vitro to determine their cytotoxic and radical scavenging properties. Cytotoxic activity was tested against a panel of human cell lines including CCRF-CEM (lymphoblastic leukaemia), HT-29 (colon carcinoma), HTB-54 (lung carcinoma), PC-3 (prostate carcinoma), MCF-7 (breast adenocarcinoma), 184B5 (non-malignant, mammary gland derived) and BEAS-2B (non-malignant, derived from bronchial epithelium). Most of the compounds displayed high antiproliferative activity with GI50 values below 10µM in MCF-7, CCRF-CEM and PC-3 cells. Radical scavenging properties of the new selenocompounds were confirmed testing their ability to scavenge DPPH and ABTS radicals. Based on the activity of selenium-based glutathione peroxidases (GPxs), compounds 1a, 2e and 2h were further screened for their capacity to reduce hydrogen peroxide under thiol presence. Results suggest that compound 1a mimics GPxs activity. Cytotoxic parameters, radical scavenging activity and ADME profile point to 1a as promising drug candidate.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sequestradores de Radicais Livres / Compostos Organosselênicos / Compostos de Selênio / Cianatos / Proliferação de Células / Neoplasias / Antineoplásicos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Espanha

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sequestradores de Radicais Livres / Compostos Organosselênicos / Compostos de Selênio / Cianatos / Proliferação de Células / Neoplasias / Antineoplásicos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Espanha