Multi-step parallel synthesis enabled optimization of benzofuran derivatives as pan-genotypic non-nucleoside inhibitors of HCV NS5B.

Xiao, Dong; Dai, Xing; Liu, Hong; He, Shuwen; Shi, Zhi-Cai; Ludmerer, Steven W; Li, Fangbiao; Nargund, Ravi; Palani, Anandan

Xiao, Dong; Dai, Xing; Liu, Hong; He, Shuwen; Shi, Zhi-Cai; Ludmerer, Steven W; Li, Fangbiao; Nargund, Ravi; Palani, Anandan.

Afiliação

Xiao D; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA. Electronic address: dong.xiao@merck.com.
Dai X; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Liu H; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
He S; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Shi ZC; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Ludmerer SW; Department of Biology, Merck & Co., Inc., 770 Sumneytown Pike, West Point, PA 19486, USA.
Li F; Department of Drug Metabolism, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Nargund R; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Palani A; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 30(7): 127004, 2020 04 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32061500

Assuntos

Antivirais/farmacologia; Benzofuranos/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores; Animais; Antivirais/síntese química; Antivirais/farmacocinética; Benzofuranos/síntese química; Benzofuranos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Hepacivirus/enzimologia; Testes de Sensibilidade Microbiana; Estrutura Molecular; Ratos Wistar; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/síntese química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacocinética; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Lead optimization; Multi-step parallel libraries; NS5B NNI inhibitors; Pan-genotypic potency

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Benzofuranos / Proteínas não Estruturais Virais / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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