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2.
Org Lett ; 15(7): 1678-81, 2013 Apr 05.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23521145

RESUMEN

A mutasynthetic strategy has been used to generate fluorinated TM-025 and TM-026, two biosynthetically engineered pactamycin analogues produced by Streptomyces pactum ATCC 27456. The fluorinated compounds maintain excellent activity and selectivity toward chloroquine-sensitive and multidrug-resistant strains of malarial parasites as the parent compounds. The results also provide insights into the biosynthesis of 3-aminobenzoic acid in S. pactum.


Asunto(s)
Antimaláricos/síntesis química , Antimaláricos/farmacología , Hidrocarburos Fluorados/síntesis química , Hidrocarburos Fluorados/farmacología , Pactamicina/análogos & derivados , Pactamicina/síntesis química , Pactamicina/farmacología , Antimaláricos/química , Cloroquina/farmacología , Resistencia a Medicamentos/efectos de los fármacos , Resistencia a Múltiples Medicamentos/efectos de los fármacos , Hidrocarburos Fluorados/química , Estructura Molecular , Pactamicina/química , Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos , Streptomyces/química , Streptomyces/genética , Streptomyces/metabolismo , metaminobenzoatos
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