RESUMEN
We have been exploring the cytotoxic effects of conjugated phenylferrocene systems on breast cancer cells. Complexes with p-OH, p-NH(2), and p-NHC(O)CH(3) substitution show particularly high activity, with IC(50) values in the low or sub micromolar range for both the hormone-dependent MCF-7 and hormone-independent MDA-MB-231 breast cancer cell lines. We now present the synthesis, X-ray crystal structures and biochemical studies of analogous halogen or pseudo-halogen para-substituted compounds with R = Cl, (Z)-7a; Br, (Z)-7b; CF(3), (E)-7c; and CN, (E)-7d and (Z)-7d. Lacking hydrogen bonding groups, the compounds have low, but non-zero, relative binding affinity values for the oestrogen receptor alpha (RBA Asunto(s)
Antineoplásicos Hormonales/química
, Antineoplásicos Hormonales/farmacología
, Butanos/química
, Butanos/farmacología
, Supervivencia Celular/efectos de los fármacos
, Receptor alfa de Estrógeno/metabolismo
, Compuestos Ferrosos/química
, Compuestos Ferrosos/farmacología
, Animales
, Antineoplásicos Hormonales/síntesis química
, Antineoplásicos Hormonales/uso terapéutico
, Neoplasias de la Mama/tratamiento farmacológico
, Butanos/síntesis química
, Butanos/uso terapéutico
, Línea Celular Tumoral
, Cristalografía por Rayos X
, Electroquímica
, Receptor beta de Estrógeno/metabolismo
, Femenino
, Compuestos Ferrosos/síntesis química
, Compuestos Ferrosos/uso terapéutico
, Humanos
, Modelos Moleculares
, Estructura Molecular
, Unión Proteica
, Ovinos
, Relación Estructura-Actividad
, Útero/química