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Pyrazolopyridazine alpha-2-delta-1 ligands for the treatment of neuropathic pain.

Myatt, James W; Healy, Mark P; Bravi, Gianpaolo S; Billinton, Andrew; Johnson, Christopher N; Matthews, Kim L; Jandu, Karamjit S; Meng, Wenjing; Hersey, Anne; Livermore, David G; Douault, Clement B; Witherington, Jason; Bit, Rino A; Rowedder, James E; Brown, Jason D; Clayton, Nick M.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(15): 4683-8, 2010 Aug 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20566291

RESUMEN

Optimization of the novel alpha-2-delta-1 ligand 4 provided compounds 37 and 38 which have improved DMPK profiles, good in vivo analgesic activity and in vitro selectivity over alpha-2-delta-2. An in-house P-gp prediction programme and the MetaSite software package were used to help solve the specific problems of high P-gp efflux and high in vivo clearance.

Asunto(s)

Analgésicos/química , Bloqueadores de los Canales de Calcio/química , Canales de Calcio/química , Neuralgia/tratamiento farmacológico , Pirazoles/química , Piridazinas/química , Piridinas/química , Miembro 1 de la Subfamilia B de Casetes de Unión a ATP/metabolismo , Analgésicos/síntesis química , Analgésicos/uso terapéutico , Animales , Bloqueadores de los Canales de Calcio/síntesis química , Bloqueadores de los Canales de Calcio/uso terapéutico , Canales de Calcio/metabolismo , Canales de Calcio Tipo L , Ligandos , Pirazoles/síntesis química , Piridazinas/síntesis química , Piridazinas/uso terapéutico , Piridinas/síntesis química , Ratas , Relación Estructura-Actividad

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