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Discovery of LX2761, a Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 1 (SGLT1) Inhibitor Restricted to the Intestinal Lumen, for the Treatment of Diabetes.

Goodwin, Nicole C; Ding, Zhi-Ming; Harrison, Bryce A; Strobel, Eric D; Harris, Angela L; Smith, Melinda; Thompson, Andrea Y; Xiong, Wendy; Mseeh, Faika; Bruce, Debra J; Diaz, Damaris; Gopinathan, Suma; Li, Ling; O'Neill, Emily; Thiel, Mary; Wilson, Alan G E; Carson, Kenneth G; Powell, David R; Rawlins, David B.

J Med Chem ; 60(2): 710-721, 2017 01 26.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28045524

RESUMEN

The increasing number of people afflicted with diabetes throughout the world is a major health issue. Inhibitors of the sodium-dependent glucose cotransporters (SGLT) have appeared as viable therapeutics to control blood glucose levels in diabetic patents. Herein we report the discovery of LX2761, a locally acting SGLT1 inhibitor that is highly potent in vitro and delays intestinal glucose absorption in vivo to improve glycemic control.

Asunto(s)

Compuestos de Bencidrilo/farmacología , Hipoglucemiantes/farmacología , Fenilbutiratos/farmacología , Transportador 1 de Sodio-Glucosa/antagonistas & inhibidores , Tioglicósidos/farmacología , Animales , Compuestos de Bencidrilo/administración & dosificación , Compuestos de Bencidrilo/síntesis química , Compuestos de Bencidrilo/química , Glucosa/metabolismo , Prueba de Tolerancia a la Glucosa , Humanos , Hipoglucemiantes/administración & dosificación , Hipoglucemiantes/síntesis química , Hipoglucemiantes/química , Absorción Intestinal/efectos de los fármacos , Masculino , Ratones Noqueados , Fenilbutiratos/administración & dosificación , Fenilbutiratos/síntesis química , Fenilbutiratos/química , Relación Estructura-Actividad , Tioglicósidos/administración & dosificación , Tioglicósidos/síntesis química , Tioglicósidos/química

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