1.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(5): 1499-503, 2009 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-19185490
RESUMEN
Optimisation of a series of 4-piperidinyltriazoles led to the identification of compound 28a which showed good whole cell antiviral activity, excellent selectivity over the hERG ion channel and complete oral absorption.
Asunto(s)
Fármacos Anti-VIH/síntesis química , Butanos/síntesis química , Antagonistas de los Receptores CCR5 , Infecciones por VIH/tratamiento farmacológico , Infecciones por VIH/metabolismo , Piperidinas/síntesis química , Animales , Fármacos Anti-VIH/uso terapéutico , Butanos/farmacocinética , Butanos/uso terapéutico , Células CACO-2 , Línea Celular , Perros , Humanos , Piperidinas/farmacocinética , Piperidinas/uso terapéutico , Ratas , Receptores CCR5/metabolismo , Estereoisomerismo , Triazoles/síntesis química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(4): 1075-9, 2009 Feb 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-19171484
RESUMEN
The development of a new class of CCR5 antagonist replacing the tropane core of maraviroc by piperidine with a branched N-substituent is described. Compound 15h shows good whole cell antiviral activity together with microsomal stability and only weak activity at the hERG ion channel.