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Future Med Chem ; 16(8): 707-721, 2024.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-38488019

RESUMEN

Background: 4-Methylacetophenone is used in the preparation of starting materials, 4-methylphenacyle bromide (2) and 4-methylacetophenone thiosemicarbazole (3). Results: Several novel 2,4-disubstituted-1,3-thiazole analogues were obtained via the treatment of starting materials with 4-methylphenacyl bromide, acetyl chloride, aromatic aldehydes and bromination providing thiazole derivatives 5-8 respectively. Conclusion: Compounds 5-8 were investigated for their cytotoxic activity on MCF-7 and normal breast cells. Active compounds were found and in contrast to staurosporine, compound 8 displayed the most potent cytotoxic action that showed a strong inhibitory effect (aromatase) and (protein tyrosine kinase) enzymes, proving that the novel thiazole derivatives promoted the effective anticancer drug candidates.


[Box: see text].


Asunto(s)
Antineoplásicos , Inhibidores de la Aromatasa , Neoplasias de la Mama , Tiazoles , Humanos , Tiazoles/química , Tiazoles/farmacología , Tiazoles/síntesis química , Neoplasias de la Mama/tratamiento farmacológico , Neoplasias de la Mama/patología , Inhibidores de la Aromatasa/farmacología , Inhibidores de la Aromatasa/química , Inhibidores de la Aromatasa/síntesis química , Antineoplásicos/farmacología , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/síntesis química , Femenino , Relación Estructura-Actividad , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Aromatasa/metabolismo , Células MCF-7 , Estructura Molecular
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