1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(14): 4210-4, 2010 Jul 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-20561786
RESUMEN
The pre-clinical characterization of novel aryloxypyridine amides that are histamine H(3) receptor antagonists is described. These compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain. Several compounds were extensively profiled pre-clinically leading to the identification of two compounds suitable for nomination as development candidates.
Asunto(s)
Azepinas/farmacología , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología , Piridinas/farmacología , Amidas/química , Animales , Azepinas/química , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Piridinas/química , Ratas
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(21): 5796-9, 2008 Nov 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18922693
RESUMEN
The synthesis and biological activity of a new series of 2-aryloxymethylmorpholine histamine H(3) antagonists is described. The new compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain.
Asunto(s)
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología , Morfolinas/farmacología , Animales , Encéfalo/metabolismo , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/síntesis química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacocinética , Morfolinas/síntesis química , Morfolinas/farmacocinética , Ratas
3.
Angew Chem Int Ed Engl
; 41(16): 2940-4, 2002 08 16.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12203418