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Mar Drugs ; 11(4): 1304-15, 2013 Apr 17.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23595058

RESUMEN

The marine sponge, Axinyssa djiferi, collected on mangrove tree roots in Senegal, was investigated for glycolipids. A mixture containing new glycosphingolipids, named axidjiferoside-A, -B and -C, accounted for 0.07% of sponge biomass (dry weight) and for 2.16% of total lipids. It showed a significant antimalarial activity, with a 50% inhibitory concentration (IC50) of 0.53 ± 0.2 µM against a chloroquine-resistant strain of Plasmodium falciparum. They were identified as homologous ß-galactopyranosylceramides composed of 2-amino-(6E)-octadec-6-en-1,3,4-triol, and the major one, axidjiferoside-A (around 60%), contained 2-hydroxytetracosanoic acid. Cytotoxicity was studied in vitro on human cancer cell lines (multiple myeloma, colorectal adenocarcinoma, glioblastoma and two lung cancer NSCLC-N6 and A549). Results of this investigation showed that axidjiferosides are of interest, because they proved a good antiplasmodial activity, with only a low cytotoxicity against various human cell lines and no significant antitrypanosomal and antileishmanial activity. Thus, it seems that galactosylceramides with a ß anomeric configuration may be suitable in searching for new antimalarial drugs.


Asunto(s)
Antimaláricos/farmacología , Glicoesfingolípidos/farmacología , Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos , Poríferos/química , Animales , Antimaláricos/administración & dosificación , Antimaláricos/aislamiento & purificación , Línea Celular Tumoral , Ceramidas/administración & dosificación , Ceramidas/aislamiento & purificación , Ceramidas/farmacología , Cloroquina/farmacología , Resistencia a Medicamentos , Femenino , Galactosilceramidas/administración & dosificación , Galactosilceramidas/aislamiento & purificación , Galactosilceramidas/farmacología , Glicoesfingolípidos/administración & dosificación , Glicoesfingolípidos/aislamiento & purificación , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Ratones , Monosacáridos/administración & dosificación , Monosacáridos/aislamiento & purificación , Monosacáridos/farmacología , Neoplasias/tratamiento farmacológico , Neoplasias/patología , Senegal
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