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4-Phenyl tetrahydroisoquinolines as dual norepinephrine and dopamine reuptake inhibitors.

Pechulis, Anthony D; Beck, James P; Curry, Matt A; Wolf, Mark A; Harms, Arthur E; Xi, Ning; Opalka, Chet; Sweet, Mark P; Yang, Zhicai; Vellekoop, A Samuel; Klos, Andrew M; Crocker, Peter J; Hassler, Carla; Laws, Mia; Kitchen, Douglas B; Smith, Mark A; Olson, Richard E; Liu, Shuang; Molino, Bruce F.

Bioorg Med Chem Lett ; 22(23): 7219-22, 2012 Dec 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23084899

RESUMEN

Novel 4-phenyl tetrahydroisoquinolines that inhibit both dopamine and norepinephrine transporters were designed and prepared. In this Letter, we describe the synthesis, in vitro activity and associated structure-activity relationships of this series. We also report the ex vivo NET occupancy of a representative compound, 41.

Asunto(s)

Inhibidores de Captación de Dopamina/química , Tetrahidroisoquinolinas/química , Proteínas de Transporte de Dopamina a través de la Membrana Plasmática/antagonistas & inhibidores , Proteínas de Transporte de Dopamina a través de la Membrana Plasmática/metabolismo , Inhibidores de Captación de Dopamina/síntesis química , Inhibidores de Captación de Dopamina/metabolismo , Cinética , Proteínas de Transporte de Noradrenalina a través de la Membrana Plasmática/antagonistas & inhibidores , Proteínas de Transporte de Noradrenalina a través de la Membrana Plasmática/metabolismo , Unión Proteica , Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática/química , Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática/metabolismo , Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/síntesis química , Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/química , Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Tetrahidroisoquinolinas/síntesis química , Tetrahidroisoquinolinas/metabolismo

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