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1.
Methylpyrrole inhibitors of BET bromodomains.
Hasvold, Lisa A; Sheppard, George S; Wang, Le; Fidanze, Steven D; Liu, Dachun; Pratt, John K; Mantei, Robert A; Wada, Carol K; Hubbard, Robbert; Shen, Yu; Lin, Xiaoyu; Huang, Xiaoli; Warder, Scott E; Wilcox, Denise; Li, Leiming; Buchanan, F Greg; Smithee, Lauren; Albert, Daniel H; Magoc, Terrance J; Park, Chang H; Petros, Andrew M; Panchal, Sanjay C; Sun, Chaohong; Kovar, Peter; Soni, Nirupama B; Elmore, Steven W; Kati, Warren M; McDaniel, Keith F.
Bioorg Med Chem Lett ; 27(10): 2225-2233, 2017 05 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28268136

RESUMEN

An NMR fragment screen for binders to the bromodomains of BRD4 identified 2-methyl-3-ketopyrroles 1 and 2. Elaboration of these fragments guided by structure-based design provided lead molecules with significant activity in a mouse tumor model. Further modifications to the methylpyrrole core provided compounds with improved properties and enhanced activity in a mouse model of multiple myeloma.


Asunto(s)
Antineoplásicos/química , Proteínas Nucleares/antagonistas & inhibidores , Pirroles/química , Factores de Transcripción/antagonistas & inhibidores , Animales , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/farmacocinética , Antineoplásicos/uso terapéutico , Sitios de Unión , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Cristalografía por Rayos X , Diseño de Fármacos , Semivida , Humanos , Ratones , Simulación de Dinámica Molecular , Mieloma Múltiple/tratamiento farmacológico , Proteínas Nucleares/metabolismo , Pirroles/síntesis química , Pirroles/farmacocinética , Pirroles/uso terapéutico , Relación Estructura-Actividad , Factores de Transcripción/metabolismo , Trasplante Heterólogo
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