1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(12): 3197-200, 2006 Jun 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16621549
RESUMEN
The discovery and development of 5-azaindole factor VIIa inhibitors will be described.
Asunto(s)
Compuestos Aza/síntesis química , Compuestos Aza/farmacología , Factor VIIa/antagonistas & inhibidores , Indoles/síntesis química , Indoles/farmacología , Compuestos Aza/química , Cristalografía por Rayos X , Factor VIIa/química , Factor VIIa/metabolismo , Indoles/química , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(10): 2796-9, 2006 May 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16487703
RESUMEN
Synthesis and biological data of a novel selective and efficacious factor IXa inhibitor are described along with its crystal structure in factor VIIa.
Asunto(s)
Factor IXa/antagonistas & inhibidores , Pirazoles/farmacología , Inhibidores de Serina Proteinasa/farmacología , Factor IXa/química , Humanos , Modelos Moleculares
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(3): 710-3, 2006 Feb.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16257204
RESUMEN
Inhibition of coagulation proteases such as thrombin, fXa, and fVIIa has been a focus of ongoing research to produce safe and effective antithrombotic agents. Herein, we describe a unique zinc-mediated chelation strategy to streamline the discovery of potent inhibitors of fIIa, fXa, and fVIIa. SAR studies that led to the development of selective inhibitors of fXa will also be detailed.
Asunto(s)
Anticoagulantes/química , Coagulación Sanguínea/efectos de los fármacos , Quelantes/química , Inhibidores de Proteasas/síntesis química , Zinc/química , Anticoagulantes/farmacología , Coagulación Sanguínea/fisiología , Cristalografía por Rayos X , Factor VII/antagonistas & inhibidores , Inhibidores del Factor Xa , Inhibidores de Proteasas/farmacología , Relación Estructura-Actividad , Trombina/antagonistas & inhibidores
4.
Retina
; 24(3): 458-9, 2004 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15187673
