Búsqueda | BVS Bolivia

Side chain SAR of bicyclic beta-lactamase inhibitors (BLIs). 1. Discovery of a class C BLI for combination with imipinem.

Blizzard, Timothy A; Chen, Helen; Kim, Seongkon; Wu, Jane; Young, Katherine; Park, Young-Whan; Ogawa, Amy; Raghoobar, Susan; Painter, Ronald E; Hairston, Nichelle; Lee, Sang Ho; Misura, Andrew; Felcetto, Tom; Fitzgerald, Paula; Sharma, Nandini; Lu, Jun; Ha, Sookhee; Hickey, Emily; Hermes, Jeff; Hammond, Milton L.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(3): 918-21, 2010 Feb 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20044254

RESUMEN

Bridged monobactam beta-lactamase inhibitors were prepared and evaluated as potential partners for combination with imipenem to overcome class C beta-lactamase mediated resistance. The (S)-azepine analog 2 was found to be effective in both in vitro and in vivo assays and was selected for preclinical development.

Asunto(s)

Carbapenémicos/química , Descubrimiento de Drogas/métodos , Imipenem/química , Inhibidores de beta-Lactamasas , Animales , Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/química , Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/farmacología , Carbapenémicos/farmacología , Combinación de Medicamentos , Imipenem/farmacología , Ratones , Infecciones por Pseudomonas/tratamiento farmacológico , Infecciones por Pseudomonas/enzimología , Pseudomonas aeruginosa/efectos de los fármacos , Pseudomonas aeruginosa/fisiología , Relación Estructura-Actividad , Resistencia betalactámica/efectos de los fármacos , Resistencia betalactámica/fisiología , beta-Lactamasas/metabolismo

Ver mas detalles

ENVIAR RESULTADO:

Exportar

Imprimir

RSS

XML

RESUMEN

Asunto(s)

ENVIAR RESULTADO:

SELECCIÓN DE REFERENCIAS

DETALLE DE LA BÚSQUEDA