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Eur J Drug Metab Pharmacokinet ; 41(6): 839-844, 2016 Dec.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-26446594

RESUMEN

BACKGROUND AND OBJECTIVES: 3,3' Diseleno dipropionic acid (DSePA), a synthetic compound has been shown to have radioprotective activity, especially as a lung radioprotector. In this study, the pharmacokinetics and biodistribution of DSePA in MX-1 tumour bearing SCID mice were evaluated. METHODS: Twenty SCID mice were administered DSePA (50 mg/kg bodyweight) by oral gavage following which four animals each were sacrificed at 15, 30 min, 1, 2 and 4 h. Blood and tissue samples were collected for determination of DSePA concentration by graphite furnace atomic absorption spectrometry (GFAAS) method. The control group (n = 4) was administered sterile water and sacrificed at 4 h. RESULTS: Peak plasma concentration (C max) of 2.7 µg/ml was observed at 15 min which returned to near baseline (baseline = 0.6 µg/ml) at 1 h following drug administration. Biphasic pharmacokinetics characterized by rapid distribution phase and a slower elimination phase were observed. Highest maximal concentration (C max) of the drug was observed in lung (19.2 µg/g at 30 min) followed by intestine (14.64 µg/g at 15 min) and kidney (12.96 µg/g at 15 min). There was negligible uptake in tumor tissue and no uptake in brain. CONCLUSIONS: DSePA has a favorable pharmacokinetic profile which makes it a potentially good candidate for further development as a radioprotective agent.


Asunto(s)
Medicamentos Herbarios Chinos/farmacocinética , Depuradores de Radicales Libres/farmacocinética , Pulmón/metabolismo , Propionatos/farmacocinética , Protectores contra Radiación/farmacocinética , Compuestos de Selenio/farmacocinética , Administración Oral , Animales , Área Bajo la Curva , Barrera Hematoencefálica/metabolismo , Neoplasias de la Mama/metabolismo , Neoplasias de la Mama/patología , Línea Celular Tumoral , Medicamentos Herbarios Chinos/administración & dosificación , Medicamentos Herbarios Chinos/metabolismo , Femenino , Depuradores de Radicales Libres/administración & dosificación , Depuradores de Radicales Libres/sangre , Depuradores de Radicales Libres/metabolismo , Semivida , Humanos , Pulmón/patología , Tasa de Depuración Metabólica , Ratones SCID , Especificidad de Órganos , Propionatos/administración & dosificación , Propionatos/sangre , Propionatos/metabolismo , Protectores contra Radiación/administración & dosificación , Protectores contra Radiación/metabolismo , Compuestos de Selenio/administración & dosificación , Compuestos de Selenio/sangre , Compuestos de Selenio/metabolismo , Espectrofotometría Atómica , Distribución Tisular , Carga Tumoral , Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto
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