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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(24): 7283-7, 2010 Dec 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21106451

RESUMEN

Our research on hydantoin based TNF-α converting enzyme (TACE) inhibitors has led to an acetylene containing series that demonstrates sub-nanomolar potency (K(i)) as well as excellent activity in human whole blood. These studies led to the discovery of highly potent TACE inhibitors with good DMPK profiles.


Asunto(s)
Proteínas ADAM/antagonistas & inhibidores , Antiinflamatorios/química , Artritis Reumatoide/tratamiento farmacológico , Inhibidores de Proteasas/química , Proteínas ADAM/metabolismo , Proteína ADAM17 , Acetileno/análogos & derivados , Acetileno/farmacocinética , Acetileno/uso terapéutico , Animales , Antiinflamatorios/farmacocinética , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Perros , Haplorrinos , Humanos , Inhibidores de Proteasas/farmacocinética , Inhibidores de Proteasas/uso terapéutico , Ratas
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