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1.
Bioorg Med Chem ; 25(24): 6404-6411, 2017 12 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29089258

RESUMEN

Synthesized cyclic perylene diimide, cPDI, showed the binding constant of 6.3 × 106 M-1 with binding number of n = 2 with TA-core as a tetraplex DNA in 50 mM Tris-HCl buffer (pH = 7.4) containing 100 mM KCl using Schatchard analysis and showed a higher preference for tetraplex DNA than for double stranded DNA with over 103 times. CD spectra showed that TA-core induced its antiparallel conformation upon addition of cPDI in the absence or presence of K+ or Na+ ions. The cPDI inhibits the telomerase activity with IC50 of 0.3 µM using TRAP assay which is potential anti-cancer drug with low side effect.


Asunto(s)
ADN/efectos de los fármacos , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Imidas/farmacología , Perileno/farmacología , Animales , Sitios de Unión/efectos de los fármacos , Bovinos , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/química , Imidas/síntesis química , Imidas/química , Ligandos , Estructura Molecular , Perileno/análogos & derivados , Perileno/química , Relación Estructura-Actividad , Telomerasa/antagonistas & inhibidores , Telomerasa/metabolismo
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