1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(1): 294-8, 2010 Jan 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-19906529
RESUMEN
Pursuing our efforts in designing 5-pyrimidylhydroxamic acid anti-cancer agents, we have identified a new series of potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors. These compounds exhibit enzymatic HDAC inhibiting properties with IC(50) values in the nanomolar range and inhibit tumor cell proliferation at similar levels. Good solubility, moderate bioavailability, and promising in vivo activity in xenograft model made this series of compounds interesting starting points to design new potent HDAC inhibitors.
Asunto(s)
Antineoplásicos/química , Inhibidores de Histona Desacetilasas/química , Histona Desacetilasas/química , Ácidos Hidroxámicos/química , Animales , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/farmacología , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular , Diseño de Fármacos , Inhibidores de Histona Desacetilasas/síntesis química , Inhibidores de Histona Desacetilasas/farmacología , Histona Desacetilasas/metabolismo , Ácidos Hidroxámicos/síntesis química , Ácidos Hidroxámicos/farmacología , Ratones , Ratones Desnudos , Ratas , Ratas Sprague-Dawley , Relación Estructura-Actividad , Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto
2.
Eur J Med Chem
; 40(6): 597-606, 2005 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15922843
RESUMEN
A series of pyrimidyl-5-hydroxamic acids was prepared for evaluation as inhibitors of histone deacetylase (HDAC). Amino-2-pyrimidinyl can be used as a linker to provide HDAC inhibitors of good enzymatic potency.
