Delivery of minoxidil encapsulated in cyclodextrins with photoacoustic waves enhances hair growth.

The current pharmacological management of androgenetic alopecia is inconvenient and requires a discipline that patients find difficult to follow. This reduces compliance with treatment and satisfaction with results. It is important to propose treatment regimens that increase patient compliance and reduce adverse effects. This work describes transdermal delivery of minoxidil partially encapsulated in ß-cyclodextrin and assisted by photoacoustic waves. Photoacoustic waves transiently increase the permeability of the skin and allow for the delivery of encapsulated minoxidil. A minoxidil gel formulation was developed and the transdermal delivery was studied in vitro in the presence and absence of photoacoustic waves. A 5-min stimulus with photoacoustic waves generated by light-to-pressure transducers increases minoxidil transdermal delivery flux by approximately 3-fold. The flux of a 1% minoxidil formulation promoted by photoacoustic waves is similar to the passive flux of a 2% minoxidil commercial formulation. Release of minoxidil from ß-cyclodextrin increases dermal exposure without increasing peak systemic exposure. This promotes hair growth with fewer treatments and reduced adverse effects. In vivo studies using encapsulated minoxidil and photoacoustic waves yielded 86% hair coat recovery (vs. 29% in the control group) and no changes in the blood pressure.

Uso de colesterol na criopreservação espermática e fertilidade: uma revisão / Use of cholesterol in sperm cryopreservation and fertility: a review / Uso de colesterol en la criopreservación espermática y fertilidad: una revisión

A criopreservação é um método amplamente utilizado para o armazenamento de células espermáticas em longo prazo. Essa técnica facilita a difusão e a disponibilidade de material genético a ser utilizado tanto na produção in vitro (PIV) como na inseminação artificial, biotecnologia aplicada na maioria das espécies domésticas. Pesquisas têm desenvolvido estratégias para otimizar a utilização do sêmen por meio da redução das injúrias ocorridas durante o processo de criopreservação, e vem conseguindo melhorar os parâmetros espermáticos pós-descongelação com a adição de ciclodextrina carregada com colesterol (CCC) ao sêmen puro ou previamente diluído das diferentes espécies estudadas. Apesar dos resultados promissores, melhor fertilidade do sêmen tratado com CCC tem sido demonstrada somente in vitro, enquanto que in vivo os resultados ainda não são compensatórios, necessitando maiores investigações para tornar viável a aplicação comercial dessa técnica. O objetivo dessa revisão foi compilar alguns resultados dos principais pesquisadores na área, expondo o estado atual e as perspectivas para melhorias da fertilidade do sêmen tratado com CCC...

Cryopreservation is a method widely used for the long-term storage of sperm cells. This technique facilitates the dissemination and availability of genetic material to be used in both in vitro production (IVP) and in artificial insemination, the biotechnology applied to most domestic species. Research has developed strategies to optimize the use of semen through the reduction of injuries occurred during the cryopreservation process, having succeeded in improving post-thaw sperm parameters with the addition of cholesterol-loaded cyclodextrin (CLC) to pure or previously diluted semen samples from the different species studied. Despite the promising results, better fertility of semen treated with CLC has only been demonstrated in vitro, while in vivo results are not yet feasible, requiring further investigation to result in viable commercial application of such technique. The objective of this review is to compile a few results from the leading researchers in the area, exhibiting the current state and prospects for improving the fertility of semen treated with CLC...

La criopreservación es un método ampliamente utilizado para el almacenamiento de células espermáticas a largo plazo. Esa técnica facilita la difusión y la disponibilidad de material genético a ser utilizado tanto en la producción in vitro (PIV) como en la inseminación artificial, biotecnología aplicada en la mayoría de las especies domesticas. Investigaciones han desarrollado estrategias para perfeccionar la utilización del semen por medio de la reducción de las injurias ocurridas durante el proceso de criopreservación, y ha conseguido mejorar los parámetros espermáticos pos descongelamiento con la adición de ciclodextrina cargada con colesterol (CCC) al semen puro o previamente diluido. A pesar de los resultados promisores, mejor fertilidad del semen tratado con CCC ha sido demostrado solo in vitro, mientras que in vivo los resultados todavía no son compensatorios, necesitando de mayores investigaciones para volver viable la aplicación comercial de esa técnica. El objetivo de esa revisión ha sido compilar algunos resultados de los principales investigadores del área, exponiendo el estado actual y las perspectivas para mejorías de la fertilidad del semen tratado con CCC...

Estudo comparativo dos efeitos dos complexos de inclusão de Clorexidina em ciclodextrinas em células bacterianas e eucariotas / Effects of the chlorhexidine-cyclodextrin inclusion compounds on bacterial and eukaryotic cell: a comparative study

Esta tese tem como objetivo avaliar a interacao de complexos supramoleculares de clorexidina (CX): ciclodextrinas (Cd) com celulas eucarioticas e procarioticas. Para estudar melhor a influencia na atividade antimicrobiana da CX apos a adicao de £/-Cd, £]-Cd e Hp-£]-Cd , foram realizados estudos in vitro aumentando a razao molar da ciclodextrina . A capacidade dos compostos na solubilizacao de ergosterol tambem foi investigada. O tamanho das particulas e potencial zeta foram determinados por espectroscopia por correlacao de fotons e anemometria laser Doppler usando um Zetasizer 3000 HS. As nanoparticulas resultantes estavam na gama de tamanho de 265-1451 nm, e com potencial zeta variando de -2 a 18 mV. A associacao destes compostos conduziu a um aumento do tamanho das nanoparticulas (493-1451 nm), com alteracao significativa dos potenciais zeta apos a formacao dos complexos supramoleculares. Os testes de atividade antimicrobiana dos mostraram que complexos de CX: £/-Cd foram mais eficientes para inibir o crescimento de Ca; CX: £]-Cd para Aa e CX: Hp-£]-Cd para Sm. A analise revelou valores de solubilizacao do ergosterol mais elevados com complexos £/-Cd 1:3 e 1:4. Foram utilizados Ensaios de proliferacao de diferentes tipos celulares para avaliar citotoxicidade in vitro. Os complexos supramoleculares de Hp-£]-Cd foram os menos citotoxicos para fibroblastos quando comparados aos outros compostos e a clorexidina pura. Os complexos de Ñ-Cd mostraram maior toxicidade para osteoblastos e fibroblastos quando comparados aos complexos Hp-£]-Cd. Dentre os compostos testados alcalina a 0,001%...

Sistemas de liberação controlada com bupivacaína racêmica (S50-R50) e mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25): efeitos da complexação com ciclodextrinas no bloqueio do nervo ciático em camundongos / Drug-delivery systems for racemic bupivacaine (S50-R50) and bupivacaine enantiomeric mixture (S75-R25): cyclodextrins complexation effects on sciatic nerve blockade in mice

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Os efeitos adversos associados ao uso de bupivacaína levaram à procura por novos anestésicos locais (AL) com perfil de bloqueio semelhante e menos tóxicos, surgindo novas preparações como a mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25). Os sistemas de liberação controlada, contendo AL em carreadores como ciclodextrinas (CD), têm como objetivo melhorar a eficácia anestésica e o índice terapêutico dessas drogas. Este estudo visou a preparação, a caracterização e a avaliação da eficácia anestésica dos complexos de inclusão da mistura enantiomérica da bupivacaína (S75-R25) e da bupivacaína racêmica (S50-R50) com hidroxipropilb-ciclodextrina (HPb-CD) comparando-os com as preparações atualmente utilizadas na clínica. MÉTODO: Os complexos de inclusão foram preparados misturando-se quantidades apropriadas de HPb-CD e S50-R50 ou S75-R25 nas razões molares (1:1 e 1:2) e caracterizados por estudos de solubilidade de fases. Determinaram-se as constantes de afinidade (K) de cada AL pela HPb-CD. Os bloqueios motor e sensorial induzidos pelas drogas livres e complexadas foram avaliados, em camundongos, através do bloqueio do nervo ciático. Para a realização dos experimentos, utilizaram-se três concentrações de AL: 0,125 por cento; 0,25 por cento e 0,5 por cento. RESULTADOS: Os estudos de solubilidade indicaram a formação de complexos de inclusão de S50-R50 e S75-R25 com HPb-CD, com valores de constante de afinidade (K) similares para os dois anestésicos: 14,7 M-1 (S50-R50:HP-bCD) e 14,3 M-1 (S75-R25:HP-bCD). Os testes em animais mostraram que a complexação potencializou o bloqueio nervoso diferencial induzido pelos AL: i) a duração do bloqueio motor induzido por S75-R25 foi similar à do S50-R50, mas menos intenso (p < 0,001). Já os complexos, S50-R50HPb-CD e S75-R25HPb-CD reduziram a latência (p < 0,01 e p < 0,05, respectivamente) sem modificar a intensidade do bloqueio motor (Emáx), em relação às drogas livres; ii) a avaliação do bloqueio sensorial mostrou aumento na intensidade da analgesia com os sistemas S50-R50HPb-CD (2 vezes, p < 0,001) e S75-R25HPb-CD (1,5-1,8 vezes; p < 0,01 e p < 0,001, respectivamente), nas duas proporções molares (1:1 e 1:2, AL:CD), além do prolongamento da duração do efeito analgésico, quando comparados às formulações S50-R50 e S75-R25...

Tratamento da dor de origem neoplásica de fraca a moderada intensidade com beta-ciclodextrina piroxicam. Estudo clínico controlado / Treatment of pain of neoplasic origin of mild to moderate intensity with beta-ciclodextrin piroxicam. A controled clinical study

A maioria dos pacientes com câncer avançado apresenta dor, sendo seu controle fundamental para se conseguir melhor qualidade de vida. Foram estudados 20 pacientes adultos portadores de neoplasias malígnas de várias localizaçöes, com dor de fraca a moderada entensidade, sem tratamento antineoplásico atual, durante o período de duas semanas. Foram administrados o complexo beta-ciclodexitrina piroxicam ou a dipirona (em associaçäo), em sistema de observaçäo cruzada, com sete dias para cada droga, com o objetivo de comparar seus efeitos nalgésicos. Também foi analisada a toxicidade. Foram observados quatro desaparecimentos completos da dor em ambos os grupos; diminuiçäo importante da dor ocorreu em oito dos 20 pacientes com beta-ciclodexitrina piroxicam. Maior intensidade de analgesia foi observada no grupo com beta-ciclodexitrina piroxicam, quando da análise das observaçöes cruzadas. Conclui-se que a beta-ciclodexitrina piroxicam é droga útil na analgesia de dores de origem oncológica de fraca e moderada intensidades, e com facilidade de aderência do paciente pela dose única diária