RESUMO
Chagas disease is an illness caused by the protozoan parasite Trypanosoma cruzi. The current chemotherapy is based on benznidazole, and, in some countries, Nifurtimox, which is effective in the acute phase of the disease, but its efficacy in the chronic phase remains controversial. It can also cause serious side effects that lead sufferers to abandon treatment. In the present work, is reported the synthesis and trypanocidal activity of new 2-(phenylthio)ethylidene thiosemicarbazones (4-15) and 1,3-thiazoles (16-26). The cyclization of thiosemicarbazones into 1,3-thiazoles presents an improvement in the cytotoxic profile for T. cruzi parasite, denoting selective compounds. Compound 18 was identified as the most promising of all compounds tested, showing an IC50 of 2.6⯵M for the trypomastigote form and a non-cytotoxic effect on mouse spleen cells, reaching a selective index of 95.1. Among the 22 compounds tested, six compounds present a better trypanocidal activity, and five compounds have an equipotent activity compared to benznidazole. Flow cytometry and ultrastructural analysis were performed and indicate that compound 18 causes parasite cell death through apoptosis and acts via an autophagic pathway.
Assuntos
Desenho de Fármacos , Tiazóis/farmacologia , Tiossemicarbazonas/farmacologia , Tripanossomicidas/farmacologia , Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/síntese química , Tiazóis/química , Tiossemicarbazonas/síntese química , Tiossemicarbazonas/química , Tripanossomicidas/síntese química , Tripanossomicidas/químicaRESUMO
Objetivo: Esse trabalho objetiva descrever o desenvolvimento de um aplicativo móvel, multiplataformas, de referência sobre vacinação, utilizando fundamentalmente dados atualizados do Programa Nacional de Imunização, do Ministério da Saúde do Brasil. Métodos: A partir de uma planejamento de desenvolvimento em etapas, o aplicativo foi construído utilizando um framework de programação voltado para dispositivos móveis, incluindo Android e iOs, utilizando as tecnologias HTML, CSS e JavaScript. Disponibilizaram-se elementos chaves para cada vacina: composição; apresentação; indicação; idade de aplicação; via de administração; esquema; eventos adversos; contraindicações; conservação; validade e uso em situações especiais. Resultados: O aplicativo foi construído com sucesso, tendo seu uso avaliado pelos utilizadores nos seguintes critérios: facilidade de uso, tempo de carregamento, adequação a resolução da tela, frequência de uso e relevância dos dados. Conclusão: Espera-se que esse trabalho contribua para o desenvolvimento de sistemas informatizados móveis, demonstrando a relevância do tema no contexto de atualização profissional em saúde.
Objective: This study aims to describe the development of a mobile application, multi-platform, reference on vaccination, primarily using updated data from the National Immunization Program, Ministry of Health of Brazil. Methods: From a development plan in stages, the application was built using a programming framework aimed at mobile devices, including Android and iOs, using technologies HTML, CSS and JavaScript. Made available key elements for each vaccine: composition, presentation, indication, age of application, route of administration, schedule, adverse events, contraindications, conservation, validity and use in special situations. Results: The application was successfully constructed, and its use was evaluated by users in the following criteria: ease of use, charging time, fit the screen resolution, frequency of use and relevance of the data. Conclusion: It is expected that this work contributes to the development of mobile information systems, demonstrating the relevance of the issue in the context of professional development in health.
Objetivo: Este estudio describe el desarrollo de una aplicación móvil, multi-plataforma, de referencia en vacunación, a partir de datos del Programa Nacional de Inmunización del Brasil. Métodos: Se desarrollo en etapas de planificación, la aplicación fue construida con un framework de programación destinado a dispositivos móviles, como Android y iOs, utilizando las tecnologías HTML, CSS y JavaScript. Disponibilizarou elementos claves para cada vacuna: composición, presentación, indicaciones, edad de aplicación, vía de administración, eventos adversos, contraindicaciones, validez de conservación y uso en situaciones especiales. Resultados: La aplicación se construyó con éxito, y su uso fue evaluado por los usuarios en los siguientes criterios: facilidad de uso, tiempo de carga, ajuste la resolución de pantalla, frecuencia de uso y relevancia de los datos. Conclusión: Se espera que este trabajo contribuye al desarrollo de sistemas de información móviles, lo que demuestra la del tema en el desarrollo profesional de la salud.
