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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 10(17): 1975-8, 2000 Sep 04.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-10987430

RESUMO

A series of substituted 2-aminopyridines was prepared and evaluated as inhibitors of human nitric oxide synthases (NOS). 4,6-Disubstitution enhanced both potency and specificity for the inducible NOS with the most potent compound having an IC50 of 28 nM.


Assuntos
Aminopiridinas/síntese química , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Óxido Nítrico Sintase/antagonistas & inibidores , Aminopiridinas/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Relação Estrutura-Atividade
2.
J Med Chem ; 30(5): 871-80, 1987 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-3572975

RESUMO

The labile tert-butyldimethylsilyl esters of the azetidinones 6-8b served as the crucial synthons in the preparation of the potentially useful ylide pyridyl thio esters 18-20. These intermediates were utilized to synthesize a host of title carbapenems 25-30d, 32, and 49-53. The antimicrobial properties and DHP-I susceptibility of these carbapenems were studied with reference to thienamycin.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Antibacterianos/síntese química , Fenômenos Químicos , Química , Relação Estrutura-Atividade , Tienamicinas/farmacologia
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