Synthesis and evaluation of hexahydrochrysene and tetrahydrobenzofluorene ligands for the estrogen receptor.

Tedesco, R; Youngman, M K; Wilson, S R; Katzenellenbogen, J A

Tedesco, R; Youngman, M K; Wilson, S R; Katzenellenbogen, J A.

Afiliación

Tedesco R; Department of Chemistry, University of Illinois, Urbana 61801, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 11(10): 1281-4, 2001 May 21.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11392537

ABSTRACT

ABSTRACT

To prepare novel estrogen receptor (ER) ligands, we have developed a facile approach to substituted hexahydrochrysene and tetrahydrobenzo[a]fluorene systems. Substituents, including basic side chains, were added to these systems, and their binding affinity to ERalpha and ERbeta, and in some cases their transcriptional activity were evaluated.

Asunto(s)

Crisenos/síntesis química; Fluorenos/síntesis química; Receptores de Estrógenos/efectos de los fármacos; Crisenos/farmacología; Receptor alfa de Estrógeno; Receptor beta de Estrógeno; Fluorenos/farmacología; Humanos; Ligandos; Conformación Molecular; Compuestos Policíclicos/síntesis química; Compuestos Policíclicos/metabolismo; Compuestos Policíclicos/farmacología; Unión Proteica; Receptores de Estrógenos/agonistas; Receptores de Estrógenos/antagonistas & inhibidores; Receptores de Estrógenos/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Transcripción Genética/efectos de los fármacos; Células Tumorales Cultivadas/efectos de los fármacos

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores de Estrógenos / Crisenos / Fluorenos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links