Benzodiazepine-based selective inhibitors of mitochondrial F1F0 ATP hydrolase.

Hamann, Lawrence G; Ding, Charles Z; Miller, Arthur V; Madsen, Cort S; Wang, Paulina; Stein, Philip D; Pudzianowski, Andrew T; Green, David W; Monshizadegan, Hossain; Atwal, Karnail S

Hamann, Lawrence G; Ding, Charles Z; Miller, Arthur V; Madsen, Cort S; Wang, Paulina; Stein, Philip D; Pudzianowski, Andrew T; Green, David W; Monshizadegan, Hossain; Atwal, Karnail S.

Afiliación

Hamann LG; Department of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb, Pharmaceutical Research Institute, PO Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, USA. lawrence.hamann@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(4): 1031-4, 2004 Feb 23.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15013017

RESUMEN

A series of benzodiazepine-based inhibitors of mitochondrial F(1)F(0) ATP hydrolase were prepared and evaluated for their ability to selectively inhibit the enzyme in the forward direction. Compounds from this series showed excellent potency and selectivity for ATP hydrolase versus ATP synthase, suggesting a potentially beneficial profile useful for the treatment of ischemic heart disease.

Asunto(s)

Adenosina Trifosfato/metabolismo; Benzodiazepinas/farmacología; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Mitocondrias/enzimología; ATPasas de Translocación de Protón Mitocondriales/antagonistas & inhibidores; Animales; Benzodiazepinas/síntesis química; Bovinos; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; ATPasas de Translocación de Protón Mitocondriales/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzodiazepinas / Adenosina Trifosfato / ATPasas de Translocación de Protón Mitocondriales / Inhibidores Enzimáticos / Mitocondrias Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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