Synthesis and SAR of potent LXR agonists containing an indole pharmacophore.

Washburn, David G; Hoang, Tram H; Campobasso, Nino; Smallwood, Angela; Parks, Derek J; Webb, Christine L; Frank, Kelly A; Nord, Melanie; Duraiswami, Chaya; Evans, Christopher; Jaye, Michael; Thompson, Scott K

Washburn, David G; Hoang, Tram H; Campobasso, Nino; Smallwood, Angela; Parks, Derek J; Webb, Christine L; Frank, Kelly A; Nord, Melanie; Duraiswami, Chaya; Evans, Christopher; Jaye, Michael; Thompson, Scott K.

Afiliación

Washburn DG; Department of Chemistry, Molecular Discovery Research, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, 709 Swedeland Road, King of Prussia, PA 19406, USA. dave.g.washburn@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(4): 1097-100, 2009 Feb 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19167885

RESUMEN

A novel series of 1H-indol-1-yl tertiary amine LXR agonists has been designed. Compounds from this series were potent agonists with good rat pharmacokinetic parameters. In addition, the crystal structure of an LXR agonist bound to LXRalpha will be disclosed.

Asunto(s)

Proteínas de Unión al ADN/agonistas; Indoles/síntesis química; Indoles/farmacología; Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/agonistas; Administración Oral; Animales; Colesterol/análisis; Técnicas Químicas Combinatorias; Cristalografía por Rayos X; Indoles/química; Receptores X del Hígado; Macrófagos/efectos de los fármacos; Ratones; Conformación Molecular; Estructura Molecular; Receptores Nucleares Huérfanos; Ratas; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores Citoplasmáticos y Nucleares / Proteínas de Unión al ADN / Indoles Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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